Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Propil?
Resultados de Eficácia
Propiltiouracila é um agente a titireoidiano utilizado com sucesso no tratamento do hipertireoidismo decorrente da Doença de Graves. Trinta e sete pacientes foram tratados inicialmente com 600 mg de Propiltiouracila seguidos de 150 a 200 mg por dia, durante 2 anos. As imunoglobulinas ti eoideestimulantes (TSAb) foram monitoradas pelo período de tratamento. No grupo de pacientes com idade acima de 40 anos, os níveis de TSAb passaram a ser indetectáveis ap s uma média de 12 meses e em pacientes com menos de 40 anos, os níveis de TSAb ficaram indetectáveis após uma média de 6 meses.
Recomenda-se, portanto, que o ratamento seja mantido por 12 a 18 meses a pacientes com menos de 40 anos e mais de 40 anos, respectivamente. Após 2 anos de terapia antitireoidiana, 29 de 37 pacientes foram avaliados em relação aos níveis de TSAb. Dez pacientes apresentavam TSAb positivo e 9 deles haviam recaído. Dezenove pacientes apresentaram TSAB negativo e 5 destes recidivaram. Isto sugere também que pacientes com TSAb positivo têm mais chances de apresentar recidi a.
Referências
Bech K & Madsen SN: Influence of treatment with radioiodine and propylthiouracil on thyroid stimulating immunoglobulins in Graves' disease. Clin Endocrinol 1980; 13:417 424.
Bahn RS, Burch HB, Cooper DS, et al: Hyperthyroidism and other Causes of Thyrotoxicosis: Management Guidelines of the American Thyroid Association and American Association of Clinical Endocrinoloigists. Endoc Pract 2011; 17(3): 56-520.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A Propiltiouracila é um derivado tioamídico. Inibe a síntese dos hormôn os da tireoide, que são substratos para a tireoide peroxidase, resultando no desvio do iodo na síntese dos hormônios tireoidianos. Inibe também a conversão periférica de T4 para T3, ação que pode contribuir na eficácia do tratamento de hipertireoidismo.
Propriedades Farmacocinéticas
A Propiltiouracila é bem absorvida por via oral. A absorção ocorre dentro de 20 a 30 minutos após a dose administrada. A biodisponibilidade está entre 65 a 75%. A ligação proteica é alta (80%). A Propiltiouracila possui biotransformação hepática, sendo que 33% sofre metabolismo de primeira passagem. A concentração plasmática máxima é atingida em 1,99 ± 0,26 horas por via oral. O efeito máximo para normalizar as concentrações plasmáticas de T3 e T4 é alcançado, em média, em 17 semanas. A excreção é menor que 1% na urina. A meia-vida plasmática de aproximadamente 2 horas.