Ação da Substância - Program Plus para Cães

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A Milbemicina pertence ao grupo das lactonas macrocíclicas, isolada a partir da fermentação de Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Das substâncias análogas, a atualmente utilizada com fins terapêuticos é a Milbemicina Oxima A3/A4. 

Esta é eficaz sobre os estágios larvares (L3, L4 e microfilária) da Dirofilaria immitis, tendo ação anti-helmíntica sobre os seguintes nemátodes:

• Toxacara canis, Trichuris vulpis, Ancylostoma caninum.

A atividade da Milbemicina está correlacionada com a sua ação sobre a neurotransmissão nos invertebrados:

• Potência o GABA (ácido gama-amino-butírico), um inibidor da transmissão neuromuscular, provocando paralisia.

O Lufenuron pertence ao grupo químico das benzoilureias e é considerado um RCI (Regulador do Crescimento de Insetos ou um IDI (Inibidor do Desenvolvimento de Insetos). Inibe o desenvolvimento das pulgas por interferência na síntese normal, polimerização e deposição de quitina, o principal componente do exosqueleto dos artrópodes. A pulga adulta absorve o Lufenuron através da ingestão de sangue. Em níveis terapéuticos, o Lufenuron não possui efeito sobre as pulgas adultas, mas atua por via transóvarica sobre certos estádios do desenvolvimento do inseto (ovo e larva), interrompendo assim o ciclo de vida da pulga. Para além disto, as fezes das pulgas adultas contendo Lufenuron exercem um efeito larvicida quando ingeridas diretamente pelas larvas.

Propriedades farmacocinéticas

A Milbemicina oxima caracteriza-se por ser absorvida pela via gastrointestinal. Atinge concentrações plasmáticas máximas de cerca de 200-300 ng/mL cerca de 2 a 5 horas após administração oral nas doses recomendadas. A partir daí, as concentrações de Milbemicina Oxima decrescem no plasma com um tempo médio de semivida de cerca de 1 a 3 dias.

Após administração oral, o lufenuron é distribuído por via sanguínea para o tecido adiposo, de onde é libertado metabolicamente inalterado, de forma constante numa concentração superior à concentração mínima efetiva, pelo menos durante um mês.