Ação da Substância - Procto-Glyvenol

Resultados de Eficácia

Estudo pré-clínico

Tribenosídeo

Os estudos de toxicidade não-clínicos agudos e de dose repetida com tribenosídeo revelam que o produto é praticamente não-tóxico por administração oral. Estudos de toxicidade reprodutiva não estão disponíveis.

Aplicação retal produz concentrações locais eficazes com absorção sistêmica mínima e, por conseguinte, não esperada da exposição e para produzir um perfil toxicológico diferente da via oral de tribenosídeo.

Lidocaína

Em estudos com animais a toxicidade notada após a sobredosagem de lidocaína consistiu de efeitos sobre o sistemas nervoso central e cardiovascular. Efeitos adversos relacionados à droga não foram vistos em estudos de toxicidade reprodutiva, nem mostram um potencial de mutagenicidade quer em vitro ou em testes de mutagenicidade in vivo.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: antihemorroidários tópicos. Código ATC: C05A D. Produto contendo anestésico local.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O tribenosídeo reduz a permeabilidade capilar e aumenta a tonicidade vascular. Apresenta também propriedades anti-inflamatórias e exerce ação antagonista sobre várias substâncias endógenas que desempenham o papel de mediadores no desenvolvimento da inflamação e da dor.

A lidocaína é um anestésico local que alivia o prurido e a dor causados pelas hemorroidas.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Entre 2% e 20% do tribenosídeo contido no creme são absorvidos pela pele.

A lidocaína é prontamente absorvida através das membranas mucosas e pouco absorvida através da pele intacta. Sua biodisponibilidade é de aproximadamente 50% após a administração retal.

Distribuição

Lidocaína se liga fortemente a α-1-glicoproteína ácida (Micromedex).

Biotransformação

Tribenosídeo é extensamente metabolizado no organismo. A lidocaína é metabolizada rapidamente no fígado.

Eliminação

Tribenosídeo

20-27% da dose administrada em supositórios é excretado na urina na forma de metabólitos.

Lidocaína

Seus metabólitos são excretados na urina (menos de 10% da lidocaína é excretada na forma inalterada).