Ação da Substância - Prilonest

Resultados de Eficácia

A eficácia do cloridrato de prilocaína é equivalente à do cloridrato de lidocaína. Atualmente o cloridrato de lidocaína é o anestésico local mais utilizado em odontologia na maioria dos países. É usado como padrão de comparação para verificar a eficácia de todos os novos anestésicos locais. O índice de sucesso absoluto alcançado pela anestesia local dependerá da técnica realizada, das condições locais e do tecido anestesiado, observando-se que nas técnicas infiltrativas o sucesso é maior do que nas tronculares. As falhas acontecem em 13% das injeções, sendo que a anestesia do nervo alveolar inferior perfaz de 45 a 88% dos insucessos relatados (Kaufman et al., 1984; Cohen et al., 1993).

Os insucessos estão relacionados ao não bloqueio de inervação acessória, ansiedade e medo do procedimento pelo paciente, composição da solução anestésica, volume utilizado, e presença de processo inflamatório na extensão do nervo anestesiado (Malamed, SF, 2013).

Referências Bibliográficas

Malamed SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.
Kaufman E., Weinstein P., Milgrom P. Difficulties in achieving local anesthesia. J Am Dent Assoc 1984; 108-205-8.
Cohen HP, Cha BY, Spanberg LSW. Endodontic anesthesia in mandibular molars: a clinical study. J. Endod 1993: 19:370-3.

Características Farmacológicas

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuam através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo assim a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de prilocaína (cloridrato de 2-propilamino-o-propionotoluidina-2) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise.

Valor de pKa

Apresenta pKa de 7,9, determinando rápido início da ação do anestésico local (2 a 4 min). A maioria dos anestésicos locais apresenta pKa superior a 7,4. Quanto maior for o pKa do anestésico local, maior será a porcentagem na forma ionizada, e, assim, o período de latência para a ocorrência do bloqueio anestésico será mais lento.

Ligação Proteica

Sua ligação proteica é de 55%. Os anestésicos, com alta afinidade proteica, ficam ligados às membranas nervosas por períodos mais longos, determinando maior duração do bloqueio.

Tempo de meia-vida

O tempo de meia-vida para o cloridrato de prilocaína é de 90 minutos.

Características Farmacocinéticas

Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pela via das amidases hepáticas, sendo a ortotoluidina e Npropilalanina (potencialmente tóxico) os principais metabólitos. Sua excreção ocorre através dos rins.

Associação a Vasoconstritor

Em Cloridrato de Prilocaína + Felipressina, o cloridrato de prilocaína (54 mg/carpule) é associado a felipressina, um análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina e uma amina não-simpaticomimética, agindo como estimulante direto da musculatura lisa vascular. A felipressina é utilizada como vasoconstritor em anestésicos locais em uma concentração de 0,03 UI/mL para diminuir a absorção e aumentar a duração da ação anestésica. Devido a ação ocitócicas da felipressina, o uso de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é contraindicado durante a gravidez. Soluções contendo felipressina não são recomendadas quando é necessária hemostasia, devido ao seu efeito predominante na circulação venosa em relação a arterial.