Ação da Substância - Praticilin

Resultados de Eficácia

Ampicilina Tri-Hidratada injetável

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11 meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com Ampicilina Tri-Hidratada ou carbenicilina. Não se observou diferenças na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5 dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Nos pacientes com meningite por H. influenzae, a cultura do líquor no D1 de antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos tratamentos. Em conclusão, a Ampicilina Tri-Hidratada é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação.¹

Kabir e cols. Avaliaram em um estudo duplo-cego controlado com placebo a resposta clínica e bacteriológica após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou Ampicilina Tri-Hidratada (4g) a pacientes com shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando comparados com placebo. Somente a Ampicilina Tri-Hidratada se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a Ampicilina Tri-Hidratada quanto a ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a Ampicilina Tri-Hidratada teve efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp.²

Ampicilina Tri-Hidratada oral

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da Ampicilina Tri-Hidratada com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A Ampicilina Tri-Hidratada resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções de partes moles e das otites médias. A incidência de diarreia e rash cutâneo foram maiores nos pacientes tratados com Ampicilina Tri-Hidratada em comparação com a ciclacilina.³

A Ampicilina Tri-Hidratada oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções respiratórias em pacientes com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou Ampicilina Tri-Hidratada (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7-11% dos pacientes tomando claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando Ampicilina Tri-Hidratada. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.⁴ Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a Ampicilina Tri-Hidratada foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança.⁵

Referências Bibliográficas

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.
2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and Ampicilina Tri-Hidratada for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-8.
3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.
4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101- 8.
5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.

Características Farmacológicas 

Farmacodinâmica

Ampicilina Tri-Hidratada ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semisintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico.

Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à Ampicilina Tri-Hidratada para os seguintes microrganismos:

Gram-positivos

• Estreptococos alfa e beta-hemolíticos;
• Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae);
• Estafilococos não produtores de penicilinase;
• Bacillus anthracis, Clostridia sp;
• Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos.

Gram-negativos

• Haemophylus influenzae;
• Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa);
• Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética

A Ampicilina Tri-Hidratada é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difundese rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A Ampicilina Tri-Hidratada é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de Ampicilina Tri-Hidratada para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.