Ação da Substância - Petivit BC

Resultados de Eficácia

Quatro homens e três mulheres voluntários da pesquisa com peso normal, participaram de um estudo de 18 dias, receberam ciproeptadina oral (4 mg) ou placebo em 09:30, 12:45 e 17:30 horas por dia. O consumo alimentar, desempenho e avaliações subjetivas foram medidos ao longo do dia. A interação entre o consumo de carboidratos e ciproeptadina foi examinada e demonstrou níveis variados de ingestão de carboidratos. Três condições de dieta foram testados para 6 dias cada: uma dieta regular, um baixo hidrato de carbono (alto teor de gordura) da dieta, e uma dieta rica em carboidratos. Placebo foi administrado nos dias 1, 2, 3 e 6, enquanto ciproeptadina foi dada nos dias 4 e 5 de cada condição de dieta. A ingestão calórica total diminuiu (p <0,007) quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso a uma dieta regular, de 2.500 kcal / dia (59% de carboidratos, 28% de gordura, 13% de proteína), e quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso à dieta de baixo carboidrato (hidrato de carbono de 40%, 43% de gordura, 17% de proteína). A ingestão calórica aumentou (p <0,056) quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso a uma dieta rica em carboidratos (70% de carboidratos, 19% de gordura, 11% de proteína). Ciproeptadina aumentou significativamente a ingestão diária total de calorias em 20%, para 3.000 kcal, apenas sob a condição dieta regular. O aumento da ingestão calórica foi devido a um aumento no número de vezes das ingestões alimentares sem uma mudança nos hábitos.¹

Um outro estudo esclarece os efeitos do cloridrato de ciproeptadina, que é conhecida clinicamente para estimular o apetite e, conseqüentemente, aumentar o peso corporal, experimentos na forma aguda e crônica foram realizados. Nos experimentos crônicos, a ingestão de alimentos e o peso corporal de ratos jovens aumentaram significantemente pelo uso de ciproeptadina, assim conclui-se que a ciproeptadina pode ter efeito sobre a alimentação das crianças.²

Referências:

1. COMER, S.D., HANEY, M., FISCHMAN, M.W., FOLTIN, R.W. Cyproheptadine Produced Modest Increases in Total Caloric Intake by Humans. Physiol Behav. 1997 Oct;62(4):831-9.
2. OOMURA, Y., ONO, T., SUGIMORI, M., NAKAMURA, T. Effects of cyproheptadine on the feeding and satiety centers in the rat. Pharmacology Biochemistry and Behavior 1973 Jul-Aug;1(4):449-59.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Ciproeptadina

É um anti-histamínico H1, possui também atividade anti-serotoninérgica, tem fraca atividade anticolinérgica e apresenta leves propriedades depressoras centrais. Seus diversos mecanismos de ação estão relacionados com o antagonismo competitivo com os mediadores químicos – histamina, serotonina e acetilcolina – pelos respectivos receptores. Usada na forma de cloridrato. Estimulante do apetite e supressor da cefaleia vascular. É bem absorvida por via oral, tendo início de ação em 15 a 60 minutos e efeito máximo em uma a duas horas. Duração de ação de 8 horas. Sofre biotransformação hepática e parcialmente renal. Excreção renal (40%) e pelas fezes (2 a 20%), principalmente na forma de metabólicos.

Vitamina B1

A tiamina combina-se com o trifosfato de adenosina (ATP), formando assim pirofosfato de tiamina, que atua como coenzima da descarboxilação de a-cetoácidos e é essencial para o metabolismo de carboidratos. É utilizada na forma de nitrato ou cloridrato. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no duodeno, exceto nas síndromes de má absorção; o álcool inibe sua absorção. A absorção máxima, por via oral, é de 8 a 15 mg por dia.

Sofre biotransformação hepática. Não produz efeitos tóxicos quando administrada por via oral e o excesso é excretado rapidamente pela urina. É eliminada pela urina, quase inteiramente (80% a 96%) como metabólitos. O excesso é excretado nas formas íntegras e de metabólitos, também pela urina.

Vitamina B2

Na mucosa intestinal é transformada em flavina mononucleotídeo (FMN) que, no fígado é convertido a flavina adenina dinucleotídeo. (FAD). FMN e FAD atuam como coenzimas, que são necessárias para a respiração tecidual normal. A riboflavina participa também da ativação da piridoxina e conversão do triptofano em ácido nicotínico.

Pode estar compreendida na manutenção da integridade dos eritrócitos. É também chamada de riboflavina. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no duodeno; o álcool inibe sua absorção intestinal. A Vitamina B2 - riboflavina e seus metabólitos são distribuídos a todos os tecidos orgânicos e ao leite; pequena quantidade é absorvida no fígado, baço, rins e coração. Sua ligação a proteínas é moderada (60%). Sofre biotransformação, dando flavina mononucleotídeo na mucosa intestinal; este, no fígado, se converte em flavina adenina dinucleotídeo. A meiavida, após a administração oral, é de 66 a 84 minutos. É eliminada pela urina, quase inteiramente como metabólitos; o excesso é excretado, em grande parte na forma íntegra, pela urina. Pequena porção é excretada pelas fezes.

Vitamina B6

Nos eritrócitos a piridoxina é convertida ao fosfato de piridoxal e, em proporção menor, fosfato de piridoxamina, que atuam como coenzimas para diversas funções metabólicas que afetam a utilização de proteínas, lipídeos e carboidratos. No metabolismo de proteínas, participa da conversão de triptofano a ácido nicotínico ou serotonina; e desaminação, descarboxilação, transaminação e transulfuração de aminoácidos. No metabolismo de carboidratos, é responsável pela degradação do glicogênio a glicose-1 fosfato. Participa também da síntese do ácido amibutírico (GABA) dentro do sistema nervoso central e síntese do heme, bem como da conversão do oxalato a glicina.

Como antídoto, a piridoxina aumenta a excreção de certos fármacos (isoniazida, por exemplo) que atuam como seus antagonistas. É também chamada de piridoxina. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no jejuno; exceto em síndromes de má absorção. A piridoxina não se liga às proteínas plasmáticas; o fosfato de piridoxal liga-se totalmente às proteínas plasmáticas. Armazena-se no fígado, principalmente, com quantidades menores nos músculos e no cérebro. Sobre biotransformação hepática, degradando-se a ácido 4-piridóxido. A meia-vida é de 15 a 20 dias. É eliminada pela urina, quase que inteiramente como metabólitos; o excesso, que não é aproveitado, é excretado pela urina, grandemente na forma íntegra.

Nicotinamida

Não apresenta atividade anti-hiperlipidêmica. Tampouco é vasodilatadora. A nicotinamida é componente de duas coenzimas: nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) e nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADP).

Estas coenzimas são necessárias para a respiração tecidual, glicogenólise e metabolismo de lipídeos, aminoácidos, proteínas e purinas. Corresponde à amina do ácido nicotínico. É também chamada de niacinamida. É usada no organismo como fonte de ácido nicotínico.

Ácido ascórbico (Vitamina C)

Corresponde ao ácido L-ascórbico. Usado também como sal sódico ou cálcico. Atua como coenzima e, sob determinadas condições, como agente redutor e antioxidante. Direta ou indiretamente fornece elétrons a enzimas que requerem íons metálicos reduzidos. Age como cofator para prolil e lisil hidroxilases na biossíntese do colágeno. Participa também do metabolismo de ácido fólico, fenilalanina, tirosina, ferro, histamina, norepinefrina e alguns sistemas enzimáticos de fármacos, bem como da utilização de carboidratos; da síntese de lipídios, proteínas e carnitina; da função imune; da hidroxilação da serotonina; e da preservação da integridade dos vasos sanguíneos. É indicado na profilaxia e tratamento da deficiência da vitamina C, que se produz como resultado de uma nutrição inadequada. Ele é rapidamente absorvido do trato gastrintestinal (jejuno); a absorção pode ser reduzida com doses altas.

Baixa ligação às proteínas plasmáticas – 25%. Encontra-se presente no plasma e células e as maiores concentrações se apresentam no tecido glandular. Sofre biotransformação hepática, sendo reversivelmente oxidado a ácido desidroascórbico; parte é biotransformada a ascorbato-2-sulfato, que é inativo, e ácido oxálico. Atravessa a barreira placentária e é excretado pelo leite. Sua eliminação é renal, a maior parte na forma de metabólitos. É removível por hemodiálise.