Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Peptozil?
Resultados de Eficácia
Terapia de manutenção oral. Em um estudo, reincidência foi observada em 39% dos pacientes com úlcera duodenal mantidos sob 120mg de Salicilato de Bismuto por 6 meses, o que foi significativamente superior aos resultados com o placebo (80% de reincidência). Todos os pacientes neste estudo apresentaram cura da úlcera com subcitrato de bismuto coloidal (480mg diariamente por 4 semanas)1. O mesmo se evidenciou em estudo para o tratamento de úlcera gástrica2.
Em uma metanálise de 5 estudos aleatorizados, a taxa de erradicação de H. pylori foi de 79% (95% CI, 74% a 81%) para terapia de Salicilato de Bismuto com claritromicina em terapia tríplice e 80% (95% CI,77% a 84%) para terapia quádrupla3.
O Salicilato de Bismuto em doses de 265mg, 4 vezes ao dia em combinação com metronidazol (1 a 1,5g ao dia) e amoxicilina (1,5 a 2g diários) ou tetraciclina (500mg 4 vezes ao dia) durante 10 a 14 dias, foi eficaz em erradicar até 90% das infecções por H. pylori3.
A taxa de cicatrização duodenal e a taxa de erradicação do Helicobacter pylori em tratamento de 1 semana com 120mg de bismuto, tetraciclina 500mg e metronidazol 400mg, 4 vezes ao dia foi de 89% e 83,6%, respectivamente3.
O Salicilato de Bismuto demonstrou-se eficaz no tratamento da diarreia e na diminuição dos sintomas associados como cólicas, azia, náuseas e desconforto gástrico3 . O Salicilato de Bismuto demonstrou ser eficaz no tratamento da diarreia dos viajantes, mas a profilaxia com o produto não é recomendada3.
Referências bibliográficas:
1. Wagstaff AJ, Benfield P, Monk JP. Colloidal bismuth subcitrate: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinet properties, and its therapeutic use in peptic ulcer disease. Drugs. 1988; 36:132-57.
2. Lazzaroni M, Petrillo M, Bianchi Porro G. Comparison of qid and bd administration of DeNol in the short-term treatment of duodenal ulcer. Br J Clin Pract. 1989;43:151-5.
3. Drug Evaluation: Bismuth. Englewood, Micromedex, Formato eletrônico, 2015.
Características Farmacológicas
O Salicilato de Bismuto é um sal insolúvel de bismuto trivalente e ácido salicílico. Cada molécula contém 42% de salicilato e 58% de bismuto. Este sal foi inicialmente utilizado para o tratamento de diarreias infecciosas e mais recentemente a sua ação na doença ulcerosa péptica tem sido bem estabelecida. Os sais de bismuto incluindo o salicilato, tem demonstrado exercer diferentes ações no sistema gastrintestinal, incluindo: atividade antibacteriana, efeitos protetores da mucosa gástrica, adesão às lesões ulcerosas e muco, formando uma camada protetora demulcente, proporcionando rápido alívio da irritação gastrintestinal e também ligação com os ácidos biliares.
Um mecanismo importante de sua ação é o suave efeito revestidor, que deve estar ligado à sua ação nas úlceras e gastrites. Para os sintomas de desconforto estomacal, isto é, má digestão, azia, náuseas e sensação de peso no estômago, acredita-se que o Salicilato de Bismuto atue via um efeito tópico na mucosa do estômago, e que atue através de diversos mecanismos no trato gastrintestinal, incluindo: normalização do movimento de fluidos via um mecanismo antissecretor, ligação às toxinas bacterianas e atividade antimicrobiana.
Quanto à absorção, menos de 1% do conteúdo em bismuto é absorvido e mais de 80% do conteúdo em ácido salicílico é absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis séricos de bismuto após administração oral são muito baixos devido à insignificante absorção. Apenas quantidades muito pequenas de bismuto são normalmente encontradas em circulação. Mais de 99% do bismuto administrado é excretado pelas fezes. As medições feitas de exceção urinária demonstraram que apenas 0,003% da dose administrada é excretada pela via renal. Os níveis de bismuto usualmente encontrados no plasma são da ordem de 10mcg/L. Contudo, pode haver uma maior absorção de bismuto em pacientes com colite ou outras anormalidades da mucosa gastrintestinal. Em pacientes com Síndrome de Imunodeficiência Adquirida (AIDS), e em pacientes com colite por citomegalovírus, foi relatada uma absorção importante de bismuto quando da administração de Salicilato de Bismuto.