Ação da Substância - Oxinest

Resultados de Eficácia

Em estudo de coorte prospectivo, randomizado e duplo-cego, buscou-se comparar a incidência de náuseas e vômitos no pós-operatório, necessidade de analgésicos e permanência hospitalar após o uso de cloridrato de oxibuprocaína tópico 0,4% ou fentanila intravenoso em crianças submetidas à cirurgia de estrabismo. Os pacientes foram randomizados em 2 grupos; no Grupo T (N = 47) foi administrado gotas de cloridrato de oxibuprocaína 0,4% aplicadas na conjuntiva bulbar/palpebral 5 minutos antes do início do procedimento e posteriormente sobre o reto exposto nos músculos oblíquo superior/inferior após 15 minutos e no término da cirurgia antes do curativo final; no Grupo F (N = 59) foi administrado 2 mg/kg de fentanila 5 minutos antes do início da cirurgia. O escore mediano de dor foi de 2,38 (quartil de 25%; 2,0) no Grupo T e 3,00 (quartil de 25%; 3,00) no Grupo F. A diferença foi significativa (K W P <0,03). Os episódios de náusea e vômito ocorreram em 2 crianças do Grupo T e em 6 do Grupo F. O tempo médio de permanência hospitalar das crianças do Grupo T e do Grupo F foi de 242 e 285 minutos, respectivamente. A diferença não foi estatisticamente significativa (P = 0,22). O uso intraoperatório de gotas tópicas de oxibuprocaína pôde obter melhores resultados analgésicos e reduzir o risco de náuseas e vômitos em comparação com analgésicos opioides intravenosos, reduzindo também o tempo de permanência hospitalar.¹

Foi feito um estudo para avaliar experimentalmente a utilidade clínica da oxibuprocaína em comparação com a tetracaína, utilizada como controle. Quatrocentos e oito pacientes com glaucoma foram incluídos, os quais receberam 1 gota de oxibuprocaína 0,4% no olho direito e 1 gota de tetracaína 0,5% no olho esquerdo. Os parâmetros mensurados foram potência e duração da anestesia, início de ação, reações locais aos fármacos, toxicidade sistêmica, efeito no tamanho da pupila e na pressão intraocular, influência na acomodação e sensibilidade. Comparado com a tetracaína, após a instilação da oxibuprocaína, a sensação de irritação foi significativamente menor e o início da anestesia de superfície mais rápido. Não houve toxicidade sistêmica com aplicação tópica de ambos os fármacos no saco conjuntival. As mudanças microscópicas no epitélio da córnea foram significantemente menores após a aplicação de oxibuprocaína do que após a tetracaína. A oxibuprocaína não demonstrou efeito no tamanho da pupila ou em reações, tensão e acomodação. Como conclusão, os experimentos clínicos demonstraram que a oxibuprocaína é menos irritante que a tetracaína, sendo um anestésico de superfície mais eficaz para uso oftálmico que pode ser usado para detecção de glaucoma.²

Referências:

1 Yousafzaif I, Zahoor A, Andrev B, Ahmad N. Comparison of topical oxybuprocaine and intravenous fentanyl in pediatric strabismus surgery. Saudi J Anaesth. 2017 Jan-Mar; 11(1): 67-71.
2 Emmerich R, Carter GZ, Berens C. An experimental clinical evaluation of dorsacaine hydrochloride (benoxinate novesine); report on the instillation of a 0.4-percent solution. Am J Ophthalmol. 1955 Dec;40(6):841-8.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de oxibuprocaína pode ser usado para tonometria, gonioscopia, remoção de corpos estranhos na córnea e para procedimentos cirúrgicos rápidos na córnea ou conjuntiva. Dentro de 60 segundos após instilação única de 0,08 mL de solução a 0,4% produz-se anestesia adequada para tonometria, três gotas instiladas em intervalos de 90 segundos permitem a remoção de corpos estranhos na córnea. O nível de anestesia diminui em 20 a 30 minutos, em uma hora a córnea esta normal.

Farmacocinética

Os anestésicos oculares são rapidamente absorvidos pelas membranas e pela pele, sendo que a oxibuprocaína é metabolizada por esterases no plasma ocorrendo ao menos a formação de nove metabólitos. A anestesia ocorre de 1 a 15 minutos após a aplicação deste fármaco e pode persistir por cerca de 20 a 30 minutos.