Lomefloxacina
Formas Farmacêuticas e Apresentações de Maxaquin
Comprimidos revestidos - caixas contendo 7 e 3 unidades
USO PEDIÁTRICO E ADULTODrágeas - 50mg
Gotas (15mg/ml) -
Solução injetável - 75mg/3ml
Supositórios 12,5mg 75mg
Gel a 1 % para uso local
Composições de Maxaquin
Cada comprimido contém:
Cloridrato de lomefloxacina...............441,6mg
Excipientes: lactose monohidratada,
carboximetilcelulose cálcica, estearato de
magnésio, hidroxipropilcelulose, estearato
de polioxil - 40, hidroxipropilmetilcelulose,
opaspray M-1-711-B, polietilenoglicol
400.
(equivalente a 400mg de
Lomefloxacina)
Informações ao Paciente de Maxaquin
Conserve o medicamento em local fresco, protegido da luz e umidade.Manter em temperatura entre 15C - 30C.
Prazo de validade: 02 (dois) anos a partir da data de fabricação
Não use qualquer medicamento após o vencimento do prazo de validade.
Siga corretamente as indicações de seu médico. Não desaparecendo os sintomas ou no caso do aparecimento de reações diferentes ou desagradáveis, consulte seu médico.
Tome o produto de acordo com a prescrição (receita) e não interrompa o tratamento sem que o médico autorize.
A ingestão de antiácidos contendo alumínio ou magnésio deve ocorrer num período de 2 horas antes ou após a administração de MAXAQUIN.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Informação Técnica de Maxaquin
Lomefloxacina é um novo antimicrobiano quinolônico difluorado, de largo espectro, quimicamente descrito como: monocloridrato do ácido 1-etil-6,8-difluor-1, 4-dihidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-quinolinocarboxílico. Os átomos de flúor proporcionam aumento da potência contra organismos Gram-negativos e o radical piperazina é responsável pela atividade em Pseudomonas.
Farmacodinâmica de Maxaquin
A ação bactericida resulta da interferência na atividade da enzima bacteriana DNA-girase, necessária para transcrição e replicação do DNA da bactéria. Conseqüentemente ocorre inibição do superespiralamento do DNA dependente de ATP, inibição do relaxamento do DNA superespiralado e quebra da dupla haste do DNA.
Atividade microbiológica:A lomefloxacina é um agente antimicrobiano com atividade "in vitro" contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Estudos "in vitro" assinalaram que este quinolônico tem ação sobre:
GRAM-NEGATIVOS: Acinetobacter sp (incluindo A. calcoaceticus ssp lwoffi e A. calcoaceticus ssp. anitratun), Aeromonas hydrophilia, Alcaligenes sp, Branhamella catarrhalis (beta lactamase + e -), Campylobacter sp (incluindo C.jejuni e C.pylori), Citrobacter sp (incluindo C.diversus e C.freundii), Enterobacter sp (incluindo E.aerogenes, E. agglomerans e E.cloacae), Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus sp (incluindo cepas beta lactamase + e - de H.influenzae e H.parainfluenzae) e H.ducreyi, Klebsiella sp (incluindo K.oxytoca, K.ozaenae, e K. pneumoniae), Legionella pneumophilia, Morganella morganii, Neisseria sp (incluindo cepas beta lactamase + e - de N.gonorrhoeae e N.meningitidis), Proteus sp (incluindo P.mirabilis e P.vulgaris), Providencia sp (incluindo P.alcalifaciens, P.rettgeri e P.stuartii), Pseudomonas sp (incluindo P. aeruginosa e P.fluorescens), Salmonella sp (incluindo S. enteritidis e S.typhi), Serratia sp (incluindo S.liquifaciens e S.marcescens), Shigella sp (incluindo S.dysenteriae, S.flexneri e S.sonnei), Vibrio sp (incluindo V.cholerae e V.parahemolyticus), Yersinia enterocolitica.
A maioria das cepas de Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum e Mycoplasma hominis são moderadamente susceptíveis à lomefloxacina. Convém ressatar que é extraordinariamente eficaz contra Neisseria gonorrhoeae.
GRAM-POSITIVOS: Staphylococcus sp (incluindo cepas de S.aureus e S.epidermidis meticilina-susceptíveis e meticilina-resistentes) e S.saprophyticus.
A maioria das cepas de estreptococos do grupo D (incluindo enterococos) e Streptococcus pneumoniae são moderadamente susceptíveis à lomefloxacina como o são o Mycobacterium tuberculosis e a Chlamydia trachomatis.
A maioria das bactérias anaeróbicas são resistentes à lomefloxacina, incluindo Bacteroides fragilis e Clostridium difficile. A maioria dos estreptococos dos grupos A e B são resistentes.
A lomefloxacina é levemente menos ativa quando testada em pH ácido. Um aumento no tamanho do inóculo tem pouco efeito sobre a atividade " in vitro" da lomefloxacina. A resistência "in vitro" a lomefloxacina desenvolve-se lentamente (mutação de múltiplos passos). Um desenvolvimento rápido da resistência num único passo ocorre somente raramente <10-9) "in vitro".
Não há resistência cruzada entre lomefloxacina e outras classes de agentes antimicrobianos tais como aminoglicosídeos, penicilinas, tetraciclinas, cefalosporinas ou sulfonamidas. Tem sido relatada resistência cruzada entre lomefloxacina e outros agentes antimicrobianos da classe das quinolonas. Estudos "in vitro" têm mostrado que freqüentemente resulta atividade aditiva quando lomefloxacina é combinado com outros agentes antimicrobianos tais como beta-lactâmicos, aminoglicosídeos, ou metronidazol.
Farmacologia Humana de Maxaquin
Após administração oral lomefloxacina é rapidamente e bem absorvida do trato gastrintestinal, alcançando níveis séricos úteis a partir de meia hora e atingindo a concentração mais alta em 4 horas, com meia vida séirca de 7-8 horas. Subsequênte a uma dose única ou doses múltiplas diárias de 400 mg, concentrações urinárias são superiores a 300 mcg/ml nas 4 horas após a dose e permanecem acima de 35 mcg/ml durante pelo menos 24 horas após a dose. A excreção urinária completa-se virtualmente dentro de 72 horas após o término da dosagem, com aproximadamente 65% da dose sendo recuperada na forma inalterada ou seu metabólito glucorônico.
Os estudos farmacocinéticos revelam que a lomefloxacina tem a propriedade de difundir-se em muitos tecidos. exercendo sua atividade antimicrobiana em diversos órgãos com aparelho urinário, pulmão, pele e tecido celular subcutâneo, fígado, trato gastrintestinal e próstata.
Indicações de Maxaquin
Lomefloxacina é um antimicrobiano bactericida de largo espectro, indicado no tratamento das infecções causadas por bactérias susceptíveis, com ação no trato urinário, no aparelho respiratório, trato gastrintestinal, pele e tecido celular subcutâneo e ossos. Além disso, está indicado em algumas infecções sexualmente transmitidas, como blenorragia.
Contra-Indicações de Maxaquin
PACIENTES COM HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE &AGRAVE; LOMEFLOXACINA OU &AGRAVE;S OUTRAS QUINOLONAS.
Precauçoes de Maxaquin
A LOMEFLOXACINA NÃO DEVE SER USADA EM CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NO PERÍODO DE CRESCIMENTO.
A CLASSE DAS QUINOLONAS PODE CAUSAR ESTIMULAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL QUE PODE LEVAR A TREMORES, AGITAÇÃO, TONTURA, CONFUSÃO E, MUITO RARAMENTE, A CRISES CONVULSIVAS. PORTANTO, A LOMEFLOXACINA DEVERÁ SER USADA COM CAUTELA EM PACIENTES COM SUSPEITA OU ALTERAÇÕES CONFIRMADAS DO SNC, TAIS COMO EPILEPSIA OU OUTROS FATORES PRÉ- DISPONENTES À CONVULSÕES.
OS QUINOLONICOS TÊM MOSTRADO PROVOCAR FOTOSSENSIBILIDADE. OS PACIENTES DEVERÃO SER AVISADOS PARA EVITAR EXPOSIÇÃO PROLONGADA A LUZ ULTRAVIOLETA DURANTE O TRATAMENTO COM LOMEFLOXACINA.
É NECESSÁRIO ALTERAR O REGIME POSOLÓGICO EM PACIENTES COM COMPROMETIMENTO RENAL COM "CLEARANCE" DE CREATININA < 30 ML/ MIN./ 1,73 M2 (VIDE POSOLOGIA).
Uso Durante a Lactação de Maxaquin
Não se sabe se a lomefloxacina é excretada no leite materno; entretanto, sabe-se que é excretada no leite de ratas lactantes. Em mães que estiverem amamentando, um método alternativo de alimentação para bebês deverá ser considerado durante o tratamento com lomefloxacina.
Uso na Gravidez de Maxaquin
A lomefloxacina não deve ser usada em grávidas.O uso seguro da lomefloxacina não foi estabelecido. Portanto, o uso requer que os benefícios sejam avaliados em relação aos riscos.
Devido à lomefloxacina, como outras drogas da classe, causar artropatia em animais jovens não deverá ser usada em gestantes.
Efeitos na Capacidade de Dirigir ou Operar Máquinas de Maxaquin
Devido ao potencial de efeitos no SNC, os pacientes deverão ser advertidos em relação a direção e uso de maquinário durante o tratamento com lomefloxacina.
Reações Adversas de Maxaquin
EM 2869 PACIENTES TRATADOS ATÉ HOJE EM PESQUISAS CLÍNICAS, AS REAÇÕES ADVERSAS FORAM DE PEQUENO SIGNIFICADO, E GERALMENTE TRANSITÓRIAS NÃO OBRIGANDO, NA MAIORIA DOS CASOS, A SUSPENDER A MEDICAÇÃO.
AS REAÇÕES ADVERSAS MAIS FREQUÊNTES (INDEPENDETE DE RELAÇÃO COM A DROGA) FORAM AS SEGUINTES: NÁUSEA (3,7%), CEFALÉIA (3,2%), FOTOSENSIBILIDADE (2,4%), TONTURA (2,3%) E DIARRÉIA (1,4%).
LOMEFLOXACINA FOI DESCONTINUADA EM 2,6 % DEVIDO A REAÇÕES ADVERSAS PRINCIPALMENTE NO SISTEMA GASTRINTESTINAL (0,7%), PELE (1%) E SNC (0,5%).
INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS
Pode ocorrer leve aumento das transaminases (1,6%), eosinofilia (0,5%), leocopenia (0,2%) e aumento da uréia sanguínea (0,2%), bem como presença de cilindrúria e hematúria.
Interações Medicamentosas de Maxaquin
Sucralfato, antiácidos contendo magnésio ou alumínio e metais catiônicos ou outras origens tais como suplementos minerais formam complexos quelantes com lomefloxacina e interferem com sua biodisponibilidade. A administração destes agentes deverá ocorrer no mínimo 2 horas antes ou 2 horas após a administração de lomefloxina.
A co-admistração com probenicida retarda a eliminação da lomefloxacina. Deve-se evitar o uso concomitante de lomefloxacina e fenbufeno.
A lomefloxacina não interage com cafeína.
Ao contrário de muitas outras quinolonas, a lomefloxacina não interage com a teofilina.
As quinolonas podem aumentar os efeitos do anticoagulante oral, warfarina, ou seus derivados.
A cimetidina demonstrou interferir na eliminação de outras quinolonas, aumentando significativamente a meia- vida. Não se estudou sua interação com lomefloxacina.
A administração concomitente com a alimentação retarda um pouco a absorção, porém, não influi sobre a extensão da absorção.
Posologia de Maxaquin
Maxaquin *A posologia ideal para o adulto é a ingestão de 1 comprimido de 400 mg uma única vez ao dia, durante 7 a 10 dias.
Nos casos de osteomielite recomenda-se a ampliação deste prazo para 60-90 dias. Em blenorragia, a dose única de 1 comprimido, durante 1 ou 2 dias é curativa.
* Nos casos de osteomielite recomenda-se a ampliação deste prazo para 60-90 dias. Em blenorragia, a dose única de 1 comprimido, durante 1 ou 2 dias é curativa.
COMPROMENTIMENTO DA FUNÇÃO RENAL:
A lomefloxacina pode ser usada em pacientes com insuficiência renal.
Uma vez que a lomefloxacina é excretada fundamentalmente pelo rim, alguma modificação da dose é recomendada para pacientes com insuficiência renal.
Quando o "clearance" de creatinina for >10 mas < 40 ml/min/1,73m2, a posologia recomendada para a maioria das infecções será uma dose de ataque inicial de 400 mg seguida por uma dose de manutenção de 200 mg uma vez ao dia (1/2 comprimido).
Sugere-se determinação seriada dos níveis de lomefloxacina para avaliar necessidades dealteração dos intervalos de dose. Quando somente o nível de creatinina sérica for desponível, a seguinte fórmula (baseada nos sexo, peso e idade do paciente) pode ser usada para converter este valor em "clearence" de creatinina (CL mL/ min.).
A equação presume que a função renal do paciente esteja estável:
Homens: (peso em Kg) x (140 - idade) + (72 x creatinina sérica ( mg/ 100 mL))
Mulheres: 0,85 x valor acima.
Profilaxia de Maxaquin
Quando se considerar apropriado profilaxia pré operatória por via oral ou procedimentos cirúrgicos transuretrais, deve-se administrar uma dose única de 400 mg de MAXAQUIM por via oral 2 a 6 horas antes da cirurgia.
Conduta na Superdosagem de Maxaquin
As informações sobre superdosagem em humanos não sào disponíveis.
No caso de superdosage ingerida inadvertidamente, o estômago deve ser esvaziado induzindo o vómito ou por lavagem gástrica, e o paciente cuidadosamente observado e mantendo-se hidratação adequada, devendo ser instituida terapia de suporte. Se houver aparecimento de graves fenômenos tóxico por superdosagem, a diálise peritonial pode ajudar na remoção de qualquer quinolônico do organismo.
"Atenção: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado".
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA