Ação da Substância - Miocalven

Resultados de eficácia

A suplementação de cálcio é conhecida por aumentar a densidade mineral óssea e diminuir a possibilidade da ocorrência de fraturas. O objetivo deste estudo foi comparar os efeitos do carbonato de cálcio e citrato de cálcio sobre os marcadores de reabsorção óssea em mulheres idosas pós-menopausa em um estudo aberto de grupos cruzados. Após um período de washout de 2 semanas, quarenta mulheres foram randomizadas para receber 1.000 mg/dia de citrato de cálcio ou carbonato de cálcio durante 12 semanas. Todas as mulheres receberam a vitamina D (900 UI/dia). Trinta e quatro mulheres completaram o estudo. Não houve diferença significativa na diminuição do paratormônio (PTH), da fosfatase alcalina óssea específica, ou do aumento no cálcio urinário/creatinina entre os dois tratamentos. No entanto, a suplementação de citrato de cálcio diminuiu os marcadores da reabsorção do colágeno, N-telopeptídio urinário (-30%), C- telopeptídeo (- 31%), desoxipiridinolina livre (19%) e N-telopeptídeo do soro (-8%), comparado a nenhuma mudança significativa após a suplementação de carbonato de cálcio (2%, 3%, 2% e 2%, respectivamente, P <0,05). Em conclusão, o citrato de cálcio diminuiu os marcadores de reabsorção óssea significativamente mais do que carbonato de cálcio em mulheres na pós-menopausa, porém não foram detectadas diferenças em relação aos efeitos da excreção de cálcio e PTH.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, foram administrados suplementos dietéticos diários de 750 mg de cálcio ou 15 µg 25OH de vitamina D3 durante 4 anos, a homens e mulheres acima de 60 anos, para avaliação da perda óssea no quadril e em outros ossos, hormônios reguladores de cálcio e turnover ósseo. Foi observado o efeito de prevenção de perda de densidade óssea corporal. Os efeitos benéficos também ocorreram no fêmur, com redução da perda óssea cortical.

Um estudo de meta-análise sobre a biodisponibilidade do cálcio, comparando o citrato de cálcio e carbonato de cálcio envolvendo 184 sujeitos de pesquisa, concluiu que a absorção do citrato de cálcio é melhor, sendo de 22 a 27%, com estômago vazio ou administrado juntamente com alimentos.

Em um estudo, a administração de 1.200 mg de cálcio elementar sob a forma de preparação de citrato de cálcio ou carbonato de cálcio em um grupo de chineses com diabetes tipo 2, induziu uma significante supressão de i-PTH (hormônio da paratireoide intacto), o que pode ser importante para a prevenção ou tratamento da osteoporose. O esvaziamento gástrico prolongado nesses sujeitos de pesquisa pode contribuir para não haver uma alteração significativa nos níveis de cálcio após a administração da preparação de cálcio.

Características farmacológicas

O cálcio é absorvido principalmente através do intestino delgado por transporte ativo e difusão passiva. Aproximadamente um terço do cálcio ingerido é absorvido, podendo variar dependendo de fatores como dieta alimentar, condição do intestino delgado e presença de vitamina D. A absorção de cálcio é aumentada durante a deficiência de cálcio e durante períodos de alta necessidade fisiológica de cálcio, como por exemplo, durante a infância, gravidez e lactação.

A concentração normal de cálcio sérico é de aproximadamente 10 mg/dL. O excesso de cálcio é principalmente excretado através da urina. O cálcio não absorvido é eliminado nas fezes, juntamente com o secretado na bile e suco pancreático. Menores quantidades de cálcio são eliminadas pelo suor, pele, cabelo e unhas.

O cálcio atravessa a placenta e também é excretado no leite materno.

Os ossos contêm 99% do cálcio do corpo, e o restante do cálcio é encontrado nos fluidos intra e extracelular.

A vitamina D (colecalciferol) é absorvida pelo intestino delgado, sendo a bile essencial para o processo de absorção. A vitamina D auxilia na absorção de cálcio pelos ossos.

A vitamina D necessária para os humanos é obtida através da exposição da pele às quantidades suficientes de luz solar. Porém, se não há exposição regular ao sol ou se há uma deficiência de
vitamina D no organismo, é recomendável a suplementação alimentar com vitamina D. A absorção da vitamina D pode ser reduzida em pacientes com absorção diminuída de gorduras.

No plasma, o colecalciferol se liga a proteínas específicas de vitamina D (α-globulinas) através das quais é transportado e armazenado no fígado, tecido adiposo e tecido muscular. O colecalciferol é inativo e sofre conversão metabólica no fígado. A metabolização posterior ocorre no rim. O metabólito mais ativo do colecalciferol é o calcitriol e o metabólito principal circulante é o calcifediol, sendo este o melhor indicador da quantidade de vitamina D no organismo do paciente.

A maior parte do colecalciferol é excretada através da bile e uma menor quantidade através da urina. A meia-vida de eliminação do colecalciferol é de 19 a 48 horas.

Pode haver uma liberação lenta do colecalciferol armazenado nos tecidos, nesse caso a meia-vida de eliminação pode exceder 3 semanas.

O colecalciferol tem início lento e uma longa duração de ação.