Ação da Substância - Metilsulfato de Neostigmina Blau

Resultados de Eficácia

Foram estudados 21 pacientes com pseudo-obstrução aguda do cólon. 11 pacientes receberam 2 mg de neostigmina por via intravenosa e 10 pacientes receberam placebo (solução salina). Dez dos 11 pacientes que receberam neostigmina tiveram pronta descompressão do cólon, enquanto que nenhum dos 10 pacientes que receberam placebo (P <0,001). O tempo médio de resposta foi 4 minutos (variando de 3 a 30).

Referências Bibliográficas:

N Engl J Med 341(3):137-41, 1999. ‘’Neostigmine For the treatment Of acute colonic pseudo-obstruction’’. Ponec RJ, Saunders MD, Kimmey MB.

Características Farmacológicas

Metilsulfato de Neostigmina pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo. As propriedades colinérgicas de Metilsulfato de Neostigmina estão baseadas em seu efeito inibidor da colinesterase, o que estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos com musculatura lisa, Metilsulfato de Neostigmina provoca contrações e aumento do peristaltismo. Metilsulfato de Neostigmina neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes) porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes despolarizantes.

Farmacocinética

Distribuição

Metilsulfato de Neostigmina é rapidamente distribuído no espaço extracelular após a injeção intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 l/kg.

Metabolismo

Metilsulfato de Neostigmina é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não identificados.

Eliminação

A meia-vida de eliminação de Metilsulfato de Neostigmina varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora. Metilsulfato de Neostigmina é eliminado por mecanismos renais e extra-renais, 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas na urina, como Metilsulfato de Neostigmina inalterado ou na forma de metabólitos.