Ação da Substância - Mepinor

Resultados de eficácia

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico e sua eficácia no controle da dor.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Mepivacaína

Classificação:

Amida.

Fórmula química:

Cloridrato de 1-metil-2 ́,6 ́-pipecoloxilidida. Potência: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Toxicidade:

1,5 a 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Absorção:

Completa, após a administração intravenosa. Seu grau de absorção depende de vários fatores como o local da injeção e a presença ou ausência de um agente vasoconstritor.

Modo de ação:

O cloridrato de mepivacaína estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local.

Metabolismo:

Devido à estrutura amídica, a mepivacaína não é metabolizada pelas esterases plasmáticas. O fígado é o principal local de metabolização, a qual ocorre pela ação de oxidases microssomais de função fixa, com mais de 50% da dose administrada sendo excretada na bile na forma de metabólitos. A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham importantes funções no metabolismo da mepivacaína.

Excreção:

O cloridrato de mepivacaína é excretado pelos rins, sendo aproximadamente de 1 a 16% da dose na forma inalterada. A maioria da dose administrada e seus metabólitos são eliminados em um intervalo de 30 horas.

Norepinefrina

Sinônimo:

Levarterenol.

Suas ações se dão quase que exclusivamente nos receptores alfa (90%). Também estimula as ações beta no coração (10%). Apresenta cerca de 1⁄4 (25%) da potência da epinefrina.