Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Lacipil?
Resultados de Eficácia
Em um estudo randomizado, duplo cego, multicentrico conduzido com 324 pacientes idosos (>65 anos) hipertensos, os quais receberam lercanidipino, nifedipino ou Lacidipino como medicação para o tratamento da hipertensão durante 24 semanas. Os pacientes que receberam Lacidipino apresentaram uma redução média da pressão arterial sistólica de 25 ±/15 mmHg, e em relação à pressão arterial diatólica a redução foi em média de 16.6 ± 8.1 mmHg.
Em outro estudo randomizado, duplo cego, conduzido com 18 pacientes hipertensos com o intuito de avaliar a eficácia de Lacidipino quando usado cronicamente no tratamento da hipertensão durante e após o exercício, demonstrou que Lacidipino 4 mg foi bem tolerado e eficaz na redução da pressão arterial e manutenção do seu efeito antihipertensivo.
Referências Bibliográficas:
1- Cherubini et al. Comparative effects of lercanidipine, lacidipine, and nifedipine gastrointestinal therapeutic system on blood pressure and heart rate in elderly hypertensive patients: the ELderly and LErcanidipine (ELLE) study. Arch. Gerontol. Geriatr. 37(2003) 203_/212.
2- Rossi L, et al. Antihypertensive Effects of Lacidipine During Effort in Mild to Moderate Hypertension J Cardiovasc Pharmacol™, Vol. 40, No. 2, 2002.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O Lacidipino, substância ativa de Lacidipino, é um antagonista de cálcio específico e potente, com seletividade predominante sobre os canais de cálcio no músculo liso vascular. Sua ação principal consiste em dilatar as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica e baixando a pressão arterial.
Após a administração oral de 4 mg de Lacidipino, observou-se um prolongamento mínimo do intervalo QT.
No quarto ano de um estudo duplo-cego e randomizado, mediu-se a eficácia primária de Lacidipino na aterosclerose pela espessura da íntima-média da carótida por ultrassonografia. Os resultados nos pacientes tratados com Lacidipino mostraram efeito significativo nas variáveis de espessura da íntima-média, consistente com os efeitos antiaterogênicos.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O Lacidipino é pouco e rapidamente absorvido no trato gastrintestinal após a administração oral e sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado. Sua biodisponibilidade absoluta alcança uma média de cerca de 10%. O medicamento atinge suas concentrações plasmáticas máximas em 30 a 150 minutos.
Metabolismo
Existem quatro principais metabólitos, que possuem uma pequena atividade farmacodinâmica. A droga é eliminada principalmente por metabolismo hepático, que envolve o citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Não existem evidências de que o Lacidipino cause indução ou inibição das enzimas hepáticas.
Eliminação
Aproximadamente 70% da dose administrada são eliminados como metabólito nas fezes e o restante como metabólito na urina.
A meia-vida terminal média do Lacidipino varia entre 13 e 19 horas no estado de equilíbrio.