Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Iskemil?
O mesilato de di-hidroergocristina é um derivado semissintético dos alcaloides do ergot. A di-hidroergocristina apresenta alta afinidade por receptores α-adrenérgicos (αα1 e αα2), dopaminérgicos (D1 e D2) e serotoninérgicos, agindo como antagonista dos receptores adrenérgicos e como agonista parcial e antagonista dos demais receptores. Seu efeito no sistema nervoso central depende da resistência cerebrovascular inicial. Exerce um efeito inibitório na glicólise anaeróbica e no processo de oxidação aeróbico, interferindo tanto no sistema adenilciclásico como no sistema fosfodiesterásico.
O mesilato de di-hidroergocristina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e o consumo de oxigênio no cérebro.
Após administração oral, Mesilato de Di-Hidroergocristina é rapidamente, porém de maneira incompleta, absorvido pelo trato gastrintestinal; é submetido ao metabolismo de primeira passagem no fígado e menos de 50% da dose cai na circulação sanguínea. O pico de concentração ocorre de 1,5 a 3 horas e a biodisponibilidade varia entre 8 e 25%. O metabolismo é hepático e a excreção no leite materno é desconhecida. A meia-vida de eliminação é de 3,5 horas.