Ação da Substância - Inibina

Resultados de eficácia

Calixto e cols. analisaram as potências relativas e mecanismos de ação do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa), Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa), terbutalina e orciprenalina no miométrio isolado de gestantes, tanto em contrações espontâneas como naquelas induzidas por potássio, caracterizando suas atividades como agonistas beta-adrenérgicos. Conforme mostrado na Tabela 1, O Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) foi 10 vezes mais potente que a terbutalina (p < 0,05) em inibir as contrações do miométrio em gestantes.

Tabela 1:Efeitos inbitórios produzidos pelo Cloridrato de Isoxsuprina (subatância ativa) e pela terbutalina nas concentrações espontâneas do miométrio isolado de gestantes na ausência ou na presença de cocaína 10 -5 M

^aDose relativa calculada como DE 50 na ausência/DE 50 na presença de cocaína.
^bExperimentos realizados na ausência da cocaína

Spallicci MDB e cols. fizeram uma revisão sobre os procedimentos adotados pelo Hospital Universitário da Universidade de São Paulo para a inibição dos trabalhos de parto prematuros. As pacientes foram mantidas internadas e em repouso para, inicialmente, realizar hidratação parenteral, seguida de infusão endovenosa de cinco ampolas de Cloridrato de Isoxsuprina diluídas em 500 mL de soro glicosado a 5%, iniciando-se com 4 gotas/min (50 mcg/min) e aumentando 4 gotas/min a cada 20 minutos (máximo de 40 gotas/min), até atingir a dose necessária para inibir as contrações uterinas. Obtida a dose mínima necessária para a inibição das contrações, esta foi mantida durante duas horas e então, reduzida gradativamente, até atingir a dose inicial ou a menor dose eficaz, a qual foi utilizada por mais duas horas e, então, observada a possibilidade de desmame, caso a caso. Efeitos colaterais relacionados ao uso do Cloridrato de Isoxsuprina que necessitassem a sua interrupção não foram observados. O trabalho de parto foi inibido em 90% dos casos. Os resultados sugerem que o uso do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) pode ser seguro e eficaz na inibição do trabalho de parto prematuro, contribuindo para a diminuição da prematuridade e suas consequências.

Giorgino & Egan avaliaram o efeito do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) no trabalho de parto prematuro e no risco de abortamento. Na primeira análise, dois estudos clínicos duplo-cegos e placebo-controlados foram examinados e na segunda análise, 25 publicações foram revisadas. A primeira análise evidenciou um resultado positivo com Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) em 92% dos casos em comparação ao placebo, seja no risco de abortamento ou no risco de parto prematuro. Na segunda análise, um efeito benéfico também foi observado no prolongamento da gestação (em 54,5% das mulheres em risco de abortamento) e na prevenção do parto prematuro (em 82,3% das mulheres tratadas).

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O Cloridrato de Isoxsuprina  é um simpaticomimético do grupo das fenolaminas, agonista de receptores beta 2-adrenérgicos. O Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) causa relaxamento direto da musculatura lisa uterina e vascular e sua ação vasodilatadora é maior nas artérias que suprem os músculos esqueléticos do que naquelas que suprem a pele. O Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) também produz efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos. O início de ação dá-se em 1 hora após a administração oral, ou 10 minutos após a injeção intravenosa.

Farmacocinética

O Cloridrato de Isoxsuprina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal; ela não sofre ação da monoaminoxidase (MAO). A concentração plasmática máxima (C_máx) ocorre após 1 hora da administração oral. A meia-vida plasmática do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) é de aproximadamente 1,25 horas em adultos e de 1,5 a 3 horas em neonatos; ela é transportada parcialmente conjugada no sangue e é excretada na urina conjugada a outros compostos; sua excreção fecal é insignificante. A alimentação não interfere com a absorção do Cloridrato de Isoxsuprina.