Ação da Substância - Hidrocortisona EMS

Características Farmacológicas

Os corticosteroides difundem‐se através das membranas celulares e formam complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Esses complexos entram no núcleo celular, unindo‐se ao DNA (cromatina), estimulando a transcrição do RNA‐mensageiro e a posterior síntese de várias enzimas.  

Supõe‐se que essas enzimas sejam as responsáveis pelos efeitos antiinflamatórios dos corticosteroides de aplicação tópica.

O veículo utilizado nas formulações tópicas também pode contribuir com o efeito terapêutico, proporcionando uma ação emoliente e secante, que aumentará a absorção transcutânea do corticosteroide.

Mecanismo de ação

Os corticosteroides tópicos atuam como agentes antiinflamatórios por meio de múltiplos mecanismos para inibir reações alérgicas de fase tardia, incluindo a diminuição na densidade de mastócitos, a diminuição na quimiotaxia e na ativação de eosinófilos, a diminuição na produção de citocinas por linfócitos, monócitos, mastócitos e eosinófilos e a inibição do metabolismo do ácido araquidônico.

Efeitos farmacodinâmicos

Os corticosteroides tópicos apresentam propriedades antiinflamatórias, antipruríticas e vasoconstritoras.

Farmacocinética

Absorção

Os corticosteroides tópicos podem ser absorvidos sistemicamente a partir da pele saudável intacta. A extensão da absorção percutânea de corticosteroides tópicos é determinada por muitos fatores, incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica. Oclusão, inflamação e/ou outros processos de doença na pele também podem aumentar a absorção percutânea.

Distribuição

O uso de desfechos farmacodinâmicos para avaliar a exposição sistêmica a corticosteroides tópicos é necessário em razão do fato de que os níveis circulantes apresentam valores bem abaixo do nível de detecção.

Metabolismo

Assim que são absorvidos pela pele, os corticosteroides tópicos são guiados por vias farmacocinéticas semelhantes àquelas de corticosteroides administrados sistemicamente. Eles são metabolizados primariamente no fígado.

Eliminação

Os corticosteroides tópicos são excretados pelos rins. Além disso, alguns corticosteroides e os seus metabólitos também são excretados na bile.