Ação da Substância - Heptar

Resultados de Eficácia

Um estudo clínico foi realizado com 110 pacientes com insuficiência renal crônica, adultos, de ambos sexos e que foram submetidos a sessões de hemodiálise 3 vezes por semana, os quais receberam Heparina Sódica Bovina, na dose de 150 UI por kg de peso. Os pacientes foram avaliados e acompanhados clinicamente e laboratorialmente durante 12 sessões de hemodiálise com o objetivo de verificar a segurança do uso de Heparina Sódica Bovina

Os parâmetros de avaliação foram:

Curva de efeito farmacodinâmico (atividade) da heparina verificada pela dosagem dos marcadores TTPA e anti-Xa.

Eficácia na manutenção da coagulação sanguínea no período de hemodiálise nos seguintes aspectos:

• Perda de sangue por coagulação do sistema;
• Coagulação sanguínea (alterada) e perda do capilar venoso;
• Trombo do capilar dialisador durante as 12 sessões de acompanhamento.

Segurança do uso do medicamento por meio do monitoramento dos eventos adversos como:

• Aumento de hematócrito após as sessões de hemodiálise;
• Presença de hematoma;
• Trombocitopenia;
• Febre;
• Reações adversas;
• Presença de sangramento durante e após a hemodiálise nas 12 sessões consecutivas.

Os eventos adversos mais comuns foram hematúria com resolução espontânea, incidência de sangramento pouco significativa (3,63%), no grupo estudado não se observou plaquetopenia significativa com quadro clínico associado, não houve presença de reações alérgicas ao Heparina Sódica Bovina Desta forma o estudo com Heparina Sódica Bovina demonstrou eficácia e segurança tanto do ponto de vista clínico quanto laboratorial na indicação de manutenção da circulação sanguínea extracorpórea em pacientes com insuficiência renal crônica.

Características Farmacológicas

Farmacocinética

Mecanismo de ação / Efeito

A heparina age pela ação da antitrombina III sobre vários fatores de coagulação ativados, incluindo a trombina (fator IIa) e os fatores IXa, Xa, XIa e XIIa. A inibição é dose/dependente. Com doses terapêuticas normais a heparina tem um efeito inibitório sobre a trombina e o fator Xa. A inibição da trombina bloqueia a conversão do fibrinogênio em fibrina, bem como a inibição do fator Xa bloqueia a conversão da protrombina em trombina. Doses muito altas estão associadas com a redução da atividade de antitrombina III. A heparina também tem algum efeito sobre a função plaquetária, inibindo a formação de um coágulo de fibrina estável e também apresenta um efeito antilipidêmico.

Ligação às Proteínas

A ligação às proteínas é elevada principalmente para lipoproteínas de baixa densidade, também é vinculada às globulinas e ao fibrinogênio. As proteínas muito básicas (protaminas) neutralizam sua ação.

A concentração eficaz é de cerca de 0,6 ± 0,3 UI/mL de plasma na terapêutica e a 0,05 0,2 UI/mL de plasma na profilaxia. Uma vez que a heparina atua no sangue, a distribuição nos tecidos é praticamente destituída de importância clínica.

Biotransformação

A biotransformação ocorre por via hepática, no entanto, a principal via, é o sistema reticuloendotelial. O endotélio vascular e o sistema reticuloendotelial captam e provavelmente promovem a degradação de Heparina Sódica Bovina

Meia-vida

O T ½ de Heparina Sódica Bovina é de aproximadamente 1,5 horas. O tempo pode ser um pouco maior em pacientes com insuficiência renal, com comprometimento da função hepática ou obesidade, ou ser menor em pacientes com embolia pulmonar, infecções ou malignidade.

Início da ação

O inicio de ação por injeção direta intravenosa é imediata.

Eliminação

A eliminação de Heparina Sódica Bovina é renal e geralmente na forma de metabólitos. A heparina não é eliminada por processos dialíticos.

Precauções

Pacientes com história de alergia, especialmente aqueles que são alérgicos a proteínas animais.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A insuficiência hepática e/ou renal grave pode causar o acúmulo de heparina. O tempo de eliminação pode ser um pouco maior em pacientes com insuficiência renal, com comprometimento da função hepática, ou obesidade ou ser menor em pacientes com embolia pulmonar, infecções ou malignidade.