Ação da Substância - Gynax N

Farmacologia

Este produto reúne em sua composição elementos altamente eficazes em eliminar e impedir a proliferação bacteriana e fúngica na mucosa vaginal. A presença de uma concentração mínima de dexametasona dá ao medicamento, uma ação anti-inflamatória com redução do edema local, levando a um rápido desaparecimento da dor e do prurido.

Ação antifúngica

A Candida albicans é o fungo mais frequentemente encontrado nas vulvovaginites. Para combater este agente, a formulação inclui a nistatina, o ácido bórico e o propionato de sódio. A nistatina se liga a molécula do esterol presente na membrana dos fungos, alterando a permeabilidade celular e permitindo a saída de moléculas essenciais à vida do fungo. Não é absorvida pela mucosa. Não produz hipersensibilização e nem irritação local.

O ácido bórico tem ação antisséptica impedindo a multiplicação de bactérias e fungos. Além disso, permite a manutenção do pH ácido da vagina, favorecendo a manutenção da microbiota normal da vagina.

O propionato de sódio tem uma ação fungistática, aliviando também o prurido e a irritação local.

Ação antibacteriana

As vulvovaginites bacterianas tem como agentes mais frequentes: Gardnerella vaginalis; Mycoplasma hominis; Mobiluncus mulieris; Bacterioides sp. etc. Para combater estes agentes, associa-se dois antibióticos com ampla ação sobre estas bactérias.

A neomicina é um aminoglicosídeo hidrossolúvel com ação bactericida sobre Gram-positivos e Gram-negativos.Não costuma produzir reações de hipersensibilidade locaL.

A tirotricina é um antibiótico que possui dois componentes ativos, a gramicidina e a tirocidina, o primeiro atua com maior especificidade contra Gram-positivos e o segundo, mais contra Gram-negativos. Quando a vulvovaginite for ocasionada pelo Trichomonas vaginalis, é conveniente o uso de um nitroimidazol sistêmico para que a resposta terapêutica seja mais adequada.

Farmacocinética

Dexametasona

Difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com os receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo da célula , unem-se ao DNA e estimulam a transcrição do RNAm e posterior síntese de enzimas, que são as responsáveis por dois tipos de efeitos dos corticosteróides sistêmicos. Estes agentes podem suprimira transcrição do RNAm em algumas células (por ex.linfócitos).

Como anti-inflamatório esteróide, inibe a acumulação de células inflamatórias, incluindo macrófagos e leucócitos, na zona de inflamação, inibe a fagocitose e a liberação de alguns mediadores químicos da inflamação.

Como imunossupressor, reduz a concentração de linfócitos dependentes do timo, monócitos e eosinófilos.

Diminui a união das imunoglobulinas aos receptores celulares da superfície e inibe a síntese ou liberação de alguns mediadores químicos da inflamação. Estimula o catabolismo protéico e induz o metabolismo dos aminoácidos. Metaboliza-se no fígado, porém de forma mais lenta que outros corticóides. Elimina-se, principal mente, por excreção renal sob a forma de metabólitos inativos. Entretanto, sob a forma tópica, não é absorvido e portanto, não metabolizado, visto que age somente no local.

Nistatina

Seu mecanismo de ação consiste na sua união aos esteróis na membrana celular fúngica, que ocasiona a incapacidade da membrana para funcionar como barreira seletiva. Não é absorvida pelo trato gastrintestinal e é excretada pelas fezes, sob a forma inalterada. Não é absorvida quando aplicada topicamente.

Neomicina

A absorção digestiva é baixa (3%) e por isso não é empregada em infecções sistêmicas; mesmo assim, com tomadas repetidas pode ser acumulada no córtex renal e nos tecidos cocleares. A eliminação nestes tecidos é muito lenta e pode demorar semanas após suspensa a sua administração. Sob a forma de aplicação tópica não é absorvida, portanto, não atinge o sistema circulatório.

Ácido Bórico

O ácido bórico é absorvido no trato gastrintestinal, nas peles danificadas, feridas e membranas mucosas. Mas, não penetra na pele íntegra. Cerca de 50% da quantidade absorvida é excretada na urina em cerca de 12 horas; a quantidade remanescente é provavelmente excretada em 5 a 7 dias.