Ação da Substância - Gonal-f

Resultados de Eficácia

Dados de segurança pré-clínica

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida e genotoxicidade. Não foram efetuados estudos sobre o potencial carcinogênico. Tal fato justifica-se pela natureza proteica da substância ativa e o resultado negativo dos estudos de genotoxicidade. Não foram efetuados estudos de reprodução em animais.

Eficácia e segurança clínicas

Em ensaios clínicos comparativos, a administração de uma dose de 250 mcg de Alfafolitropina foi tão eficaz como 5.000 UI e 10.000 UI de hCG urinária na indução da maturação folicular final e da luteinização precoce em técnicas de reprodução assistida, e tão eficaz como 5.000 UI de hCG urinária na indução da ovulação. Até agora, não existem sinais de desenvolvimento de anticorpos ao Alfafolitropina no homem. A exposição repetida ao Alfafolitropina foi apenas estudada em homens. A investigação clínica em mulheres para a indicação de ART e anovulação foi limitada a um ciclo de tratamento.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação:

Alfafolitropina é um medicamento à base de alfacoriogonadotropina produzida pela tecnologia do DNA recombinante. Contém a mesma sequência de aminoácidos da hCG urinária. A gonadotrofina coriônica liga-se, nas células da teca (e da granulosa) ovarianas a um receptor transmembranoso compartilhado com o hormônio luteinizante, o receptor humano LH/CG.

Efeitos farmacodinâmicos:

A principal atividade farmacodinâmica na mulher consiste no início da meiose ovocitária, ruptura folicular (ovulação), formação do corpo lúteo e respectiva produção de progesterona e estradiol. Na mulher, a gonadotrofina coriônica atua como um substituto do pico do hormônio luteinizante que induz a ovulação. Alfafolitropina é utilizado para induzir a maturação folicular final e a luteinização precoce após a utilização de medicamentos destinados à estimulação do crescimento folicular.

Farmacocinética

Após administração intravenosa, a alfacoriogonadotropina é distribuída no espaço extracelular com uma meia-vida de distribuição de cerca de 4,5 horas. O volume de distribuição em estado estacionário e a depuração total são de 6 e 0,3 l/h, respectivamente. Não há indicações de que a alfacoriogonadotropina seja metabolizada e excretada de modo diferente da hCG urinária. Após administração subcutânea, a alfacoriogonadotropina apresenta uma meia-vida terminal de eliminação de cerca de 30 horas, e uma biodisponibilidade absoluta de cerca de 40%. Um estudo comparativo entre a formulação de liofilizado e a formulação líquida demonstrou existir bioequivalência entre as duas formulações.