Ação da Substância - Glitisol

Resultados de Eficácia

Estudo aberto prospectivo não controlado analisou vinte e um pacientes com diagnóstico de linfogranuloma venéreo tratados com Tianfenicol 500 mg de 8/8horas por 10 dias. A taxa de cura clínica foi de 100% com rápida regressão dos sinais inflamatórios e da dor local e ausência de eventos adversos relevantes (Passos MRL. e cols, 1986).

Em dez casos de donovanose confirmados histologicamente e tratados com Tianfenicol 2,5 g no primeiro dia e 1 g ao dia por mais duas semanas, verificou-se cura clínica e histológica completa em 80% dos casos ao final do tratamento (Belda Jr W. e cols, 2007).

Tianfenicol foi amplamente utilizado no tratamento das uretrites infecciosas em esquemas terapêuticos de 5 a 7 dias. Diversos estudos abertos não controlados comprovam sua eficácia em homens, mulheres e na gonorréia extragenital quando usado em dose única de 2,5 g ou com repetição de 2,5 g após 48h a 72h (Alessi E. e cols, 1984; Belda W. e cols, 1984; Calanchini-Postizzi E. e cols, 1984). Taxas de cura clínica e microbiológica foram superiores a 90% com raros relatos de eventos adversos leves e transitórios.

As infecções pélvicas femininas, em especial salpingite, ooforite e cervicite, caracterizam a doença inflamatória pélvica (D.I.P.) em mulheres. N. gonorrhoeae (61.9%) é o principal agente causador, seguido por C. trachomatis (19%) e bacteróides (Passos MRL. e cols, 1988). A ocorrência simultânea dos dois principais agentes etiológicos é comum (9,5%), o que exige uma terapêutica de espectro ampliado. Tianfenicol foi avaliado no tratamento da D.I.P. em estudo nacional aberto com 21 mulheres diagnosticadas por exame clínico e laparoscopia (Passos MRL. e cols, 1988). Após tratamento com Tianfenicol 2,5 g 12/12h no primeiro dia e 500 mg de 8/8h até completar 10 dias, a cura clínica e microbiológica ocorreu em 95,23% dos casos, sem relatos de eventos adversos.

Estudos avaliaram a eficácia de Tianfenicol no tratamento da vaginose bacteriana (Linhares IM. e cols, 1995; Martins AD. e cols, 1986;). No estudo com maior casuística, 122 mulheres foram diagnosticadas com vaginose inespecífica (Martins AD. e col, 1986).

O diagnóstico era feito pela presença de 3 dos seguintes 4 sinais:

• Leucorréia homogênea, cheiro característico após adição de KOH a 10% à secreção vaginal, PH>4.5 e presença de células alvo.

A principal etiologia de vaginose inespecífica é a Gardnerella vaginalis, mas diversos agentes podem estar envolvidos (Mobiluncus sp., Bacteroides, Clamídia, Micoplasma, bactérias gram negativas aeróbias). A taxa de cura usando-se os mesmos critérios do diagnóstico foi de 88,52% após o uso de Tianfenicol 1,5 g/dia por 6 dias (Martins AD. e cols, 1986).

No estudo de Linhares IM, 1995, o Tianfenicol se mostrou eficaz no tratamento de pacientes com vaginose bacteriana, inclusive nos casos de associação com Mobiluncus, sp no seguinte esquema terapêutico:

• 2,5g granulado por dois dias em doses únicas diárias.

Tianfenicol é reconhecidamente uma opção segura e eficaz no tratamento das febres tifóide e paratifóide. Estudo clínico duplo-cego randomizado com 66 pacientes avaliou a eficácia e segurança de Tianfenicol quando comparado com cloranfenicol (Barba G. e cols, 1971). Todos os indivíduos de ambos os grupos obtiveram cura clínica sem evidência de eventos adversos significativos. Estes resultados foram confirmados por estudos posteriores realizados devido ao receio de resistência e dos efeitos hematológicos possivelmente causados pelo tratamento com cloranfenicol (Suwangool P e Hanvanich M., 1983). A eficácia comparável de Tianfenicol foi reafirmada com a vantagem de menor risco de discrasia sanguínea permanente associada ao cloranfenicol, mas não ao Tianfenicol.

Estudos utilizando Tianfenicol em processos respiratórios foram realizados principalmente para demonstrar que Tianfenicol continua sendo uma opção importante principalmente quando há casos de Haemophilus influenzae e Streptococcus pneumoniae resistentes a antibióticoterapia habitual (Marchese A e cols, 2002; Tullio V e cols, 2004; Raymond J e cols, 2004).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Tianfenicol é um quimioterápico de amplo espectro antibacteriano, que age em micro-organismos Gram-negativos e Gram-positivos (inclusive em alguns anaeróbios) e que dificilmente desenvolve resistência ao medicamento.

O Tianfenicol induz efeitos bacteriostáticos ou bactericidas de acordo com as espécies bacterianas e dependendo da localização da infecção e das relativas concentrações "in loco" encontradas no antibiótico.

Contra as espécies clinicamente importantes como Diplococcus pneumonia, Haemophilus influenzae e diversos anaeróbios, o efeito de Tianfenicol é bactericida mesmo em baixas concentrações. Nas vias urinárias, as altas concentrações encontradas permitem uma ação bactericida contra várias outras espécies bacterianas que para as quais as Concentrações Bactericidas Mínimas são relativamente elevadas.

A alta absorção e difusibilidade, junto com a baixa inativação no organismo, conferem ao Tianfenicol uma atividade in vivo particularmente favorável e constante, e garante altas concentrações antibacterianas no sangue e nos tecidos, sobretudo nas vidas de excreção (aparelho urinário, hepatobiliar e entérico).

Propriedades farmacocinéticas

O Tianfenicol tem baixa ligação com as proteínas plasmáticas (ao redor de 10-15%). Após uma única dose oral, o Tianfenicol é excretado inalterado na urina a 50-70% da dose administrada. Uma quota significativa de medicamento é excretada pela bile.

O Tianfenicol é, portanto, bem absorvido e distribuído de forma eficaz em todos os órgãos principais. Níveis de medicamento são encontrados nos tecidos e na secreção pulmonar, na próstata, nos testículos, no apêndice.

Em animais, após 16 horas a partir de uma única dose oral, foi encontrada em uma razão 1:1 entre o soro e tecidos com exceção de níveis teciduais mais elevadas no fígado e rins.

O Tianfenicol não passa por processos de biotransformação no fígado e, portanto, sua cinética não é afetada em pacientes hepáticos. É recomendado reduzir a dosagem em caso de insuficiência renal.