Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Flufenan Depot?
Resultados de Eficácia
Comprimido
Em um estudo randomizado e duplo-cego foi analisado a melhora clínica de 41 pacientes esquizofrênicos e esquizoafetivos agudos tratados por 28 dias com 10, 20 ou 30 mg/dia de cloridrato de Flufenazina oral. Houve melhora significativa nos quatro fatores da Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS): perturbação do pensamento, hostilidade, retardo do retraimento afetivo e depressão ansiosa.1
Outro estudo comparativo mostrou que a Flufenazina produz mudanças mais visíveis e parece possuir maior efeito estimulante, melhorando a disposição dos pacientes, diminuindo a apatia e aumentando a comunicação e a produtividade. A Flufenazina demonstrou também possuir efeito mais prolongado quando comparado a outro fenotiazínico.2
Publicação de série de casos com 61 pacientes psiquiátricos crônicos tratados ambulatorialmente com Flufenazina e psicoterapia demonstrou, segundoos autores, resultados satisfatórios em 44 (72%) dos 61 pacientes. Para a avaliação da melhora os autores consideraram não apenas o grau de sintomas, mas também as mudanças objetivas observadas em suas reações familiares e em sociedade, permitindo ao paciente o controle dos sintomas e viver confortavelmente em seu ambiente familiar e de trabalho.3
Estudo de Davis et al (1977) avaliou a combinação de cloridrato de amitriptilina e cloridrato de Flufenazina em pacientes portadores de neuropatiaperiférica diabética e que responderam mal aos padrões de tratamento. Os autores reportaram o alívio da dor dentro de dois a cinco dias após o tratamento com cloridrato de Flufenazina, cloridrato de amitriptilina ou uma combinação dos dois.4
Referências Bibliográficas:
1. Levinson DF, Singh H, Simpson GM. Timing of Acute Clinical Response to Fluphenazine. British Journal of Psychiatry. 1992; 160:365-371.
2. Howell RJ, Brown HM, Beaghler HE. A Comparison of Fluphenazine, Trifluoperazine and Placebo in the Context of an Active Treatment Unit. Journal of Nervous e Mental Disease. 1961; 132 (6): 522-530.
3. McLaughlik BE. Long-Term Management of Outpatients With Refractory Psychiatric Illnesses. Psychosomatics. 1966; 7 (6): 357- 363.
4. Davis JL, Lewis SB, Gerich JE, Kaplan RA, Schultz TA, Wallin JD. Peripheral diabetic neuropathy treated with amitriptyline and fluphenazine. JAMA. 1977; 238(21):2291-2.
Injetável
Os antipsicóticos injetáveis de ação prolongada são uma estratégia farmacológica para o tratamento de pacientes com esquizofrenia que poderiam recair em decorrência da não aderência aos antipsicóticos.
Oliveira JM et al revisaram a literatura sobre medicação depot e apresentaram dados referentes à adesão ao tratamento e necessidade de hospitalizações entre os pacientes que receberam enantato de Flufenazina em regime ambulatorial no Hospital Espírita de Pelotas. Um total de 100 pacientes participou do estudo e 66 ainda permaneciam recebendo aformulação depot ao término do estudo. Destes, 40 pacientes (61%) apresentavam boa adesão. Segundo os autores, os pacientes com boa adesão apresentaram menor número de hospitalizações em comparação com aqueles com má adesão e com aqueles que não estavam em tratamento. Os autores concluem que antipsicóticos em apresentação depot são úteis em psiquiatria, principalmente quando o tratamento com posologia diária é impossibilitada ou indesejada.1
Estudo duplo cego, cruzado, comparando Flufenazina oral e enantato de Flufenazina em 43 pacientes esquizofrênicos hospitalizados, demonstrou que ambos são medicamentos eficazes. Na avaliação apenas da pontuação total de escala de avaliação, a Flufenazina foi estatisticamente superior ao enantato de Flufenazina, entretanto através da análise da impressão clínica global demostrou-se superioridade para o enantoato de Flufenazina. Poucos pacientes necessitaram de medicação anti-parkinsoniana durante o período do estudo.2
Em estudo sobre a eficácia relativa de três braços de tratamentos em 46 pacientes com psicose aguda recentemente hospitalizados, o enantato de Flufenazina, isolado ou em combinação com a clorpromazina, provou ser significativamente mais eficaz do que a clorpromazina isolada.3
Keskiner et al avaliaram a eficácia e segurança das formulações depot de fuflenazina, concluindo pela efetividade similar e utilidade no tratamento de manutenção. Segundo a conclusão dos autores as formulações depot não são apenas importantes contribuições para o manejo de pacientes psicóticos “floridos”, mas representam um auxílio essencial à fase de manutenção do tratamento de pacientes hospitaliados e em regime ambulatorial.4
Referências Bibliográficas
1. Oliveira JM et al. Adesão ao tratamento e hospitalizações entre pacientes que realizam aplicações de Flufenazina Depot. R. Psiquiatr. RS. 2003; 25(2): 312-317.
2. Haider I. A Controlled Trial of Fluphenazine Enanthate in Hospitalized Chronic Schizophrenics. Brit. J. Psychiat. 1968; 114: 837-841.
3. Chien CP, Cole J. Depot Phenothiazine Treatment in Acute Psychosis: A Sequential Comparative Clinical Study. Am J Psychiatry. 1973; 130 (1): 13- 18.
4. Keskiner A et al. Fluphenazine Enanthate and Fluphenazine Decanoate: A Comparative Study in Chronic Schizophrenic Outpatients. Psychosomatics. 1969;10(1):42-5.
Características Farmacológicas
Comprimido
O dicloridrato de Flufenazina é um derivado fenotiazínico que difere dos outros fenotiazínicos em vários aspectos: é mais potente em uma base de miligramas, tem menor ação sedativa e menor efeito potencializador sobre os anestésicos e depressores do SNC.
Mecanismo de Ação
O dicloridrato de Flufenazina age sobre o hipotálamo, exercendo ação depressora sobre vários componentes do sistema ativador mesodiencefálico que envolve o controle do metabolismo basal e da temperatura corpórea, estado de vigília, tonicidade vasomotora, emese e balanço hormonal. Além disso, as fenotiazinas exercem um efeito periférico autônomo de grau variável. Entretanto, não se encontra completamente elucidado o local e modo de ação dos derivados fenotiazínicos.
No tratamento de distúrbios psicóticos, a Flufenazina, tal como outros derivados de fenotiazina, alivia muitos dos sintomas psicóticos, embora não altere substancialmente o processo psicótico básico. O medicamento se mostra particularmente eficaz na redução da hostilidade, ansiedade, agitação e hiperatividade; confusão, alucinações e delírios são afetados em menor grau. Em geral, o paciente psicótico torna-se mais cooperativo, menos retraído, mais adaptável às situações sociais e, mais acessível às medidas psicoterapêuticas ou outras não quimioterapêuticas.
Farmacodinâmica
Flufenazina tem forte ação extrapiramidal e fraca ação antiemética, anticolinérgica, hipotensiva e sedativa.
Farmacocinética
A ligação protéica é muito alta (90% ou mais). Tem biotransformação hepática. A eliminação é fundamentalmente renal e também biliar. Na diálise a Flufenazina não tem sucesso por causa da sua alta ligação protéica.
O início da ação antipsicótica é gradual (várias semanas) e varia entre pacientes. O efeito antipsicótico é realizado aproximadamente em 4 a 7 diasonde atinge a concentração plasmática. O pico do efeito terapêutico, pode levar de 6 semanas a 6 meses.
Injetável
A Flufenazina é um derivado fenotiazínico que difere dos outros fenotiazínicos em vários aspectos: é mais potente em uma base de miligramas, tem menor ação sedativa e menor efeito potencializador sobre os anestésicos e depressores do SNC.
Os efeitos básicos do enantanto de Flufenazina não parecem ser diferentes do cloridrato de Flufenazina, com exceção dasua duração de ação. A esterificação da Flufenazina prolonga acentuadamente a duração do efeito do fármaco sem atenuar indevidamente a sua ação benéfica.
Mecanismo de Ação
A Flufenazina age sobre o hipotálamo, exercendo ação depressora sobre vários componentes do sistema ativador mesodiencefálico que envolve o controle do metabolismo basal e da temperatura corpórea, estado de vigília, tonicidade vasomotora, emese e balanço hormonal. Além disso, as fenotiazinas exercem um efeito periférico autônomo de grau variável. Entretanto, não se encontra completamente elucidado o local e modo de ação dos derivados fenotiazínicos.
No tratamento de distúrbios psicóticos, a Flufenazina, tal como outros derivados de fenotiazina, alivia muitos dos sintomas psicóticos, embora não altere substancialmente o processo psicótico básico. O medicamento se mostra particularmente eficaz na redução da hostilidade, ansiedade, agitação e hiperatividade; confusão, alucinações e delírios são afetados em menor grau.
Em geral, o paciente psicótico torna-se mais cooperativo, menos retraído, mais adaptável às situações sociais e mais acessíveis às medidas psicoterapêuticas ou outras não quimioterapêuticas.
Flufenazina tem forte ação extrapiramidal e fraca ação antiemética, anticolinérgica, hipotensiva e sedativa.