Ação da Substância - Florinefe

Resultados de Eficácia

Dez pacientes com doença de Addison, dentre os quais nove com nível de aldosterona indetectável no plasma, apresentavam depleção de sódio, água e altos níveis de atividade da renina no plasma, apesar de receberem 0,05 – 0,1 mg /dia de Acetato de Fludrocortisona além de uma dose ideal de glicocorticóide como terapia de reposição. O Acetato de Fludrocortisona foi retirada enquanto os pacientes estavam no hospital e a ingestão de sódio se manteve constante. Com esta retirada, houve uma natriurese com aumento da atividade da renina plasmática. Quando uma dose diária de 0,3 mg de Acetato de Fludrocortisona foi administrada, todos os pacientes retiveram sódio e água e ganharam peso. Houve uma queda na atividade da renina plasmática em todos os pacientes e uma queda na uréia sanguínea e no potássio plasmático, além de um aumento no volume plasmático. No acompanhamento destes pacientes, uma dose de Acetato de Fludrocortisona foi ajustada de acordo com a atividade da renina plasmática. Para a maioria dos pacientes foi necessário 0,2 mg de Acetato de Fludrocortisona para manter o balanço de sódio e água adequado. Oito dos dez pacientes se sentiram melhor com o aumento da dose de Acetato de Fludrocortisona, enquanto dois não sentiram nenhuma mudança.^A

Características Farmacológicas

O princípio ativo de Acetato de Fludrocortisona comprimidos é o Acetato de Fludrocortisona (também conhecido como fluo(ro)hidrocortisona), um esteroide adrenocortical sintético, que possui potentes propriedades mineralocorticoides e alta atividade glicocorticoide; é utilizado por seus efeitos mineralocorticoides.

Propriedades Farmacodinâmicas

Os corticosteroides parecem agir, ao menos em parte, no controle da velocidade da síntese de proteína no interior das células. A relação entre esta atividade e os efeitos metabólicos não está completamente explicada.

A ação fisiológica do Acetato de Fludrocortisona é semelhante a da hidrocortisona, mas o efeito glicocorticoide é 15 vezes maior e o efeito mineralocorticoide é 125 vezes maior. A reabsorção de sódio nos túbulos distais dos rins e em outros tecidos parece contribuir para a ação fisiológica característica dos mineralocorticoides. Em pequenas doses, o Acetato de Fludrocortisona produz marcante retenção de sódio e aumenta a excreção urinária de potássio e hidrogênio. Proporciona elevação da pressão sanguínea, aparentemente decorrente de sua ação sobre os níveis de eletrólitos. Em altas doses, o Acetato de Fludrocortisona inibe a secreção endógena do córtex adrenal, a atividade tímica e a excreção da corticotrofina hipofisária; proporciona depósito de glicogênio no fígado e, se não houver ingestão adequada de proteína, poderá provocar balanço negativo de nitrogênio.

A meia-vida farmacodinâmica da Acetato de Fludrocortisona é de aproximadamente 18 a 36 horas.

Propriedades Farmacocinéticas

A meia-vida farmacocinética aproximada da Acetato de Fludrocortisona é de 5,5 horas. É altamente ligada às proteínas plasmáticas e é eliminada pelos rins, principalmente como metabólitos inativos. A duração da ação é de 1 a 2 dias.