Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Evomixan?
Características Farmacológicas
O Cloridrato de Mitoxantrona, uma antracenediona sintética, é um potente agente antineoplásico.
Nome químico: dicloridrato 1,4-diidroxi 5,8-bis(2 (2-hidroxietil)amino)-etilamino-9,10- antracenediona.
Farmacologia
Embora seu mecanismo de ação não tenha sido determinado, Cloridrato de Mitoxantrona é um agente DNA-reativo. Apresenta efeito citocida sobre células humanas cultivadas, proliferantes ou não, o que sugere uma atividade contra neoplasias de rápida proliferação e lento crescimento.
Farmacocinética
Após administração endovenosa de Cloridrato de Mitoxantrona, os pacientes demonstraram uma rápida depuração plasmática, longa meia-vida de eliminação e persistentes concentrações tissulares. Apenas 20-32% da dose administrada foram excretadas nos primeiros 5 dias após a administração da dose (6-11% na urina e 13-25% nas fezes). Aproximadamente dois terços da excreção ocorreram durante o primeiro dia.
Estudos de farmacocinética animal em ratos, cães e macacos que receberam Cloridrato de Mitoxantrona marcada por elementos radioativos indicam uma rápida distribuição, proporcional à dose em muitos tecidos. O Cloridrato de Mitoxantrona não atravessa a barreira hematoencefálica em grau apreciável, e a sua distribuição para os testículos é mínima. Em ratas grávidas, a placenta é uma barreira eficaz. A concentração plasmática diminui rapidamente durante as duas primeiras horas e, daí em diante, lentamente. Dados obtidos em estudos com animais estabeleceram a excreção biliar como a principal via de eliminação.
Em ratos, a meia-vida de eliminação tissular da radioatividade variou de 20 a 25 dias, em comparação com a meia-vida plasmática de 12 dias. O Cloridrato de Mitoxantrona não é absorvida significativamente em animais após a administração oral.