Ação da Substância - Equilid

Resultados de Eficácia

Esquizofrenia

Quando administrada em altas doses, a Sulpirida apresenta efeitos neurolépticos como um antipsicótico atípico, com açãonos sintomas negativos e positivos, e que tem mostrado um resultado satisfatório no tratamento de pacientesesquizofrênicos. Estudos sugerem que em tratamentos de curto prazo, isto é, entre 3 e 16 semanas de uso, a Sulpirida têm semostrado tão eficaz quanto os antipsicóticos típicos. Do mesmo modo, estudos em longo prazo, 4 a 42 meses, têm demonstrado sua eficácia, embora na sua maioria sejam estudos abertos (Borenstein et aI., 1968; Cassano et aI., 1975;Edwards et aI., 1980; Lepola et aI., 1989; Mauri et al 1996).

Em estudo para avaliar a eficácia da Sulpirida em 38 pacientes com esquizofrenia crônica, randomizado e controlado comtrifluoroperazina, o grupo que recebeu Sulpirida apresentou melhora significativa na avaliação global de gravidade dadoença em comparação à avaliação basal após 2, 4 e 6 semanas. O grupo da trifluoroperazina também apresentou melhora,não havendo diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos, concluindo que Sulpirida é tão eficaz quantotrifluoroperazina (Edwards et al. 1980).

Exclusivo Cápsula

Depressão

Quando dada em baixas doses a Sulpirida tem uma ação antidepressiva. Estudo realizado com pacientes sofrendo componentes depressivos em neuroses de diferentes tipos, demonstrou que a Sulpirida foi superior ao placebo no efeito antidepressivo (Wada, 1974).

Em um estudo duplo-cego comparando o uso de imipramina versus Sulpirida em pacientes com depressão de vária etiologias, demonstrou que os paciente que fizeram uso da Sulpirida apresentaram boa resposta assim como os que fizeram uso da imipramina (Yura et aI. 1976). O mesmo foi identificado quando se comparou a Sulpirida a amitriptilina no tratamento de pacientes com depressão (Aylward et aI., 1981; Standish-Barry et aI., 1983: Bruynooghe et aI., 1992).

Vertigem

A Sulpirida apresenta efetividade no tratamento da vertigem, sendo que seus efeitos geralmente são notados em 3 a 4 dias de tratamento. Entretanto, o aparecimento de resposta terapêutica em 48 horas também tem sido relatado (Lebon, 1983).

Caraterísticas Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Sulpirida é um neuroléptico do grupo das benzamidas, antagonista farmacológico da dopamina, estruturalmente distintodos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. Sulpirida atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicospós-sinápticos, como os neurolépticos convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). Sulpirida bloqueia também os receptores dopaminérgicos autoinibitóriospré-sinápticos, aumentando a quantidade de neurotransmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante embaixas concentrações teciduais do fármaco, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.

Sulpirida também difere dos neurolépticos convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais emanimais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados auma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.

Em baixas posologias, Sulpirida apresenta um efeito predominantemente antidepressivo devido a seu mecanismo de açãobimodal. Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas(paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensostratados com Sulpirida ou de feocromocitomas em pacientes em que esta patologia é latente.

A esquizofrenia, caracterizada por perda de contato social, pode ser tratada com Sulpirida. Em geral, em pacientesesquizofrênicos, observa-se uma melhor sociabilização após alguns dias de tratamento e controle dos sintomas.

Sulpirida exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares. Vários estudos constataram sua eficácia notratamento de vertigens de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares,neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas e outras.

Como outros neurolépticos, que também são inibidores da dopamina, Sulpirida pode produzir reações extrapiramidais,sedação, inibição central da êmese e induzir a liberação de prolactina.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção da Sulpirida, após administração via oral, ocorre em 4,5 horas e pode sofrer influência da ingesta concomitante de alimentos. A biodisponibilidade do fármaco é de 25 a 35%, com variações individuais significativas. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas, e são máximas entre 1 e 6h da sua administração oral. Ocorre baixa difusão ao sistema nervoso central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise. Sua taxa de ligação proteica é inferior a 40%, sua meia-vida plasmática é de 7 horas e 90% da dose administrada via intravenosa é excretada na urina sem metabolização. A eliminação do fármaco é essencialmente renal.