Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Enjoy?
Resultados de Eficácia
A mepiramina é um derivado etilenediamino, sendo um anti-histamínico sedante com propriedades antihistamínicas e antimuscarínicas. A mepiramina é usada para o alívio sintomático de reações de hipersensibilidade e em alterações pruriginosas da pele. O maleato de mepiranima também é comumente utilizado em formulações destinadas ao tratamento sintomático de tosse e resfriado comum, atuando como anti-histamínico1.
A febre associada às infecções das vias aéreas superiores (IVAS), normalmente de origem viral, é um dos sintomas da gripe, que incluem dor de cabeça, dor de garganta, espirros e desconforto devido à febre. O ácido acetilsalicílico e o paracetamol são os fármacos mais utilizados como antipiréticos. Desta forma, durante um estudo, pacientes com febre devido à IVAS foram distribuídos aleatoriamente para receber ou paracetamol ou ácido acetilsalicílico e foram avaliados quanto aos sintomas da IVAS no tempo zero e após 2, 4 e 6 horas da utilização da medicação. Os sintomas foram avaliados utilizando uma escala de 0 (sem sintoma) a 10 (sintoma severo). Participaram do estudo 78 pacientes no grupo do ácido acetilsalicílico, 79 no grupo do paracetamol e 78 no grupo placebo. Os valores da ASC (área sob a curva) da temperatura corporal encontrados foram de 3,18 para o ácido acetilsalicílico de 500mg, 4,26 para o ácido acetilsalicílico 1000mg, 3,13 para o paracetamol 500mg, 4,11 para o paracetamol 1000mg e 1,13 para o grupo placebo (figura 2). A diminuição da temperatura foi maior nos grupos recebendo as doses de 1000mg. Além disso, houve diminuição de sintomas como febre, espirros e desconforto por causa da febre nos pacientes utilizando ambos os tratamentos2.
A taxa de pacientes com enxaqueca frequente gira entre 10 a 12% da população, sendo que 59% destes pacientes tiveram experiência de dor de cabeça tensional no último mês. Estudos demonstram que o ácido acetilsalicílico é seguro e bem tolerado para ser utilizado como medicamento de venda livre, apresentando frequência de eventos adversos similar ao placebo (8,3% versus 2,9%). No tratamento de dores de cabeça tensionais, 1000mg de ácido acetilsalicílico foi tão efetivo quanto 50mg de sumatriptano ou 400mg de ibuprofeno em aliviar a dor de cabeça, quando comparado com o grupo placebo. Um estudo demonstrou a diferença estatística em termos de eficácia quando comparou 1000mg de ácido acetilsalicílico (75% de taxa de melhora, p = 0,0009) e 500mg de ácido acetilsalicílico (70,3% de taxa de melhora, p = 0,011) com o placebo (54,5%). A diferença entre 1000mg de ácido acetilsalicílico e placebo foi significativa (p ≤0,022) após 30 minutos da administração da medicação3.
Referências Bibliográficas
1. Martindale: Mepyramine. Englewood, Micromedex, Formato eletrônico, 2014.
2. Bachert C, Chuchalin AG, Eisebitt R, et al. Aspirin compared with acetaminophen in the treatment of fever and other symptoms of upper respiratory tract infection in adults: a multicenter, randomized, double-blind, double-dummy, placebo-controlled, parallel-group, single-dose, 6-hour dose-ranging study. Clin Ther. 2005; 27(7): 993-1003.
3. Farinelli I, Martelletti P. Aspirin and tension-type headache. J Headache Pain. 2007; 8(1):49-55.
Características Farmacológicas
Esse medicamento é composto por hidróxido de alumínio com ação antiácida, ácido acetilsalicílico, com propriedades analgésicas, maleato de mepiramina, que apresenta atividade anti-histamínica e antiemética e a cafeína, um estimulante suave do SNC que associado à analgésicos auxilia no alívio da dor.
O maleato de mepiramina é um anti-histamínico. A histamina é uma substância importante envolvida em muitas reações alérgicas. As alergias são causadas por uma resposta do sistema imunológico a substâncias normalmente inócuas, como o pólen ou a poeira. Essas respostas geralmente incluem a liberação de histamina causando vários sintomas alérgicos, contribuindo para inflamações, constrições vasculares, etc.
O hidróxido de alumínio é um antiácido relativamente seguro e comumente utilizado. Os antiácidos inibem a absorção dos minerais por neutralizar o ácido clorídrico por competição, já que estes compostos são, em parte, à base de sais de magnésio ou alumínio (compostos de caráter básico), e desta forma tem a finalidade de neutralizar o excesso de ácido produzido pelo estômago. A propriedade antiácida e a adequação terapêutica de um produto, são muito influenciadas pelo cátion metálico e por esse motivo os mais comumente usados são os hidróxidos de alumínio e magnésio. A reação de neutralização com ácido clorídrico do estômago forma sal e água, conforme a reação abaixo:
Ácido + Base (antiácido) → Sal+ Água 3 HCI + Al (0H)3 → A1Cl3 + 3 H20
A capacidade neutralizadora de um antiácido se, expressa pela quantidade de ácido clorídrico que se neutraliza, determinado pelo coeficiente ácido-base da substância. Os antiácidos variam de intensidade com que são absorvidos. Os que contêm alumínio, cálcio ou magnésio são menos completamente absorvidos que os que contêm NaHC03, por serem antiácidos insolúveis, passam pelo intestino e são eliminados nas fezes (ambos os cátions, podem formar fosfatos insolúveis e outros compostos) e os antiácidos solúveis no intestino têm alguns cátions absorvidos. Nos indivíduos com função renal normal, os modestos acúmulos de Al+3 não causam problemas.
Ácido acetilsalicílico é um anti-inflamatório não-esteroidal, com propriedades antipirética e analgésica. É usado para o alívio de dor leve a moderada, de origem restrita, ou disseminada, tais como cefaleias simples, dismenorreia, mialgias e odontalgias. Ainda é usado em processos inflamatórios agudos e crônicos: artrite reumatoide, artrite reumatoide juvenil, osteoartrite e espondilite anquilosante. Tem grande valor para diminuir a febre, no alívio das cefaleias e de dores articulares e musculares. O ácido acetilsalicílico é também usado pela sua atividade anti-agregante plaquetária, em alguns distúrbios cardiovasculares. Usado como trombolítico no tratamento preventivo do infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, e em pacientes de risco.
A cafeína se liga aos receptores da adenosina e impede a ação da mesma sobre o SNC. A ligação da adenosina, um neurotransmissor natural, aos seus receptores, diminui a atividade neural, dilata os vasos sanguíneos, entre outros. A cafeína estimula a atividade neural e causa a constrição dos vasos sanguíneos, pois bloqueia a ação da adenosina. Ao contrair os vasos sanguíneos, alivia a dor.
O tempo de início da ação deste medicamento varia conforme o histórico de cada paciente.