Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Durogesic D-Trans age no organismo?
Eficácia clínica
Estudos clínicos demonstraram controle eficaz da dor com Fentanila transdérmica em mais de 450 pacientes pós-operatórios. Pacientes apresentaram alívio satisfatório da dor entre 12-24 horas após aplicação.1
Em pacientes oncológicos, proporcionou alívio equivalente à morfina com menos efeitos adversos e melhora na qualidade do sono.2 Em crianças com dor oncológica, mostrou-se eficaz e bem tolerado.3,4
Referências:
1. Southam, 1995; 2. Ahmedzai, 1994; 3. Noyes, 2001; 4. Hunt, 2001
Farmacologia
Mecanismo de ação
Fentanila é um opioide que age nos receptores "µ", proporcionando analgesia e sedação. Concentrações analgésicas variam de 0,3-1,5 ng/mL.
A absorção cutânea é lenta, com efeito inicial em até 24 horas.
Farmacocinética
Absorção
Libera fentanila continuamente por 72 horas. Concentrações séricas estabilizam entre 12-24 horas. Calor aumenta a absorção.
Distribuição
Distribui-se rapidamente para tecidos. Ligação a proteínas plasmáticas: 95%. Atravessa barreira hematoencefálica, placenta e leite materno.
Metabolismo
Metabolizada no fígado pela enzima CYP3A4. Metabólito principal (norFentanila) é inativo.
Eliminação
Após remoção, concentrações reduzem 50% em 17-22 horas. Meia-vida: 20-27 horas. Excretada principalmente pela urina.
Grupos especiais
Idosos: podem necessitar ajuste de dose. Crianças: depuração 80% maior em 2-5 anos. Hepatopatas e nefropatas: requerem monitoramento.
Segurança pré-clínica
Não mostrou mutagenicidade ou carcinogenicidade relevante. Em estudos com animais, reduziu fertilidade apenas em doses tóxicas.