Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Duplivir funciona no corpo?
Resultados de Eficácia
Combinações de remédios para AIDS são estudadas desde 1996. A combinação de dois ou mais compostos pode beneficiar o paciente, agindo em diferentes pontos, reduzindo doses individuais, efeitos colaterais e resistência ao remédio.(1)
Para controlar o HIV, o tratamento deve reduzir a carga viral para níveis indetectáveis no sangue após 6 meses. Isso restaura o sistema imune.(2)
A escolha do tratamento inicial é crucial para controlar a AIDS.(3) Estudos mostram que a combinação tenofovir + lamivudina oferece os melhores resultados.(3)
Esta combinação age contra HIV e HBV, mas não deve ser usada sem indicação precisa. Estudos mostram redução da carga viral e melhora hepática.(4,5,6) É o tratamento preferido para pacientes com AIDS e tuberculose ou HIV/HBV.(7)
Referências:
(1) CLERCQ E.D. Anti-HIV drugs: 25 compounds approved within 25 years after the Discovery of HIV. International Journal of Antimicrobial Agents, v. 33, p. 307-320,2009.
(2) LLAVE et al.; Capítulo 32 – Principios generales del tratamiento antirretroviral, p. 385-402.
(3) PASCUET E. R.& CURRAN A. Papel actual de tenofovir em la clínica. Enferm. Infecc. Microbiol. Clin., v.26 (supl.8), p. 45-54, 2008.
(4) FERREIRA M. S.; FOCACCIA R.; SANTOS E. B.; PAVAN M. H. P. Co-infecção HIV-VHB. BJID, v. 10 (Supl.1), p. 67-71, 2006.
(5) LEWIN et al.; Viral dynamics of hepatitis B virus (HBV) DNA in HIV-1-HBV coinfected individuals; similar effectiveness of lamivudine, tenofovir or combination therapy. Hepatology, v. 49(4), p. 1113-1121, 2009.
(6) NELSON et al. An open-label study of tenofovir in HIV-1 and hepatitis B virus co-infected individuals. AIDS, v. 17, p. 7-10, 2003.
(7) WHO – World Health Organization, Antiretroviral therapy for HIV infection in adults and adolescents. Recommendations for a public health approach, 156 pg. 2010.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Tenofovir
O fumarato de tenofovir desoproxila é convertido em tenofovir no corpo. O tenofovir ativo bloqueia a transcriptase reversa do HIV-1, impedindo a multiplicação viral. Age contra vários subtipos de HIV-1 e HIV-2.
Lamivudina
A lamivudina é transformada em sua forma ativa dentro das células, bloqueando a transcriptase reversa do HIV. Tem baixa toxicidade para células humanas. A resistência ocorre principalmente pela mutação M184V.
Farmacocinética
Tenofovir
Após tomar 300 mg em jejum, os níveis máximos no sangue ocorrem em ~1 hora. Ligação a proteínas é baixa (<0,7%). Cerca de 70-80% é eliminado inalterado na urina. Comida aumenta a absorção em ~40%. Meia-vida: ~17 horas.
Lamivudina
Após dose oral, é rapidamente absorvida (níveis máximos em ~1 hora). Biodisponibilidade: 80-85%. Ligação a proteínas é baixa. Cerca de 70% é eliminado inalterado na urina. Meia-vida: 5-7 horas (forma ativa intracelular: 16-19 horas).