Ação da Substância - Dormium Injetável

Resultados de Eficácia

Injetável

Cloridrato de Midazolam é eficaz como pré-anestésico (2-3 mg intramuscular) conforme estudo com 100 idosos (Wong et al., 1991). Também usado para sedação em endoscopias/colonoscopias. Doses variam conforme idade (Bell et al., 1987). Como anestésico em pacientes abaixo de 55 anos: 0,3-0,35mg/kg por via intravenosa (efeito em 2 minutos). Dose reduzida em pacientes pré-medicados (0,15-0,35mg/kg).

Referências bibliográficas: Wong et al. (Anesthesiology 1991); Bell et al. (Br J Clin Pharmacol 1987); Freuchen et al. (Curr Ther Res 1983); Jensen et al. (Br J Anaesth 1982); Pakkanen & Kanto (Acta Anaesth Scand 1982); Berggren & Eriksson (Acta Anaesthesiol Scand 1981).

Solução Oral

Estudos demonstram eficácia em causar amnésia, reduzir ansiedade e sedar no pós-operatório. Estudo pediátrico (6 meses-16 anos) mostrou sedação segura com 1,0 mg/kg oral 30 minutos antes de procedimentos (Marshall et al., 2000). Outros estudos confirmam eficácia em crianças (Martins et al., 1991; Fazi et al., 2001). Metanálise (Zhang et al., 2011) mostra redução de agitação por sevoflurano em crianças com 0,2-0,5 mg/kg oral.

Referências: Marshall et al. (Journal of Pharmacology 2000); Martins et al. (Rev Bras Anest. 1991); Fazi et al. (Anesth Analg 2001); Zhang et al. (Clin Ther. 2013).

Características Farmacológicas

Injetável

Farmacodinâmica

Age aumentando neurotransmissão GABAérgica inibitória. Derivado de imidazobenzodiazepina com ação rápida e curta duração. Causa amnésia anterógrada após aplicação.

Farmacocinética

Absorção IM: rápida (pico em 30 min), biodisponibilidade >90%. Absorção retal: pico em 30 min, biodisponibilidade ~50%. Distribuição: volume 0,7-1,2 L/kg, ligação proteica 96-98%. Metabolismo: hepático via CYP3A4/CYP3A5. Metabólito principal: 1’-hidroximidazolam (ativo). Eliminação: meia-vida 1,5-2,5h, excreção renal (60-80% como conjugado). Populações especiais: idosos (meia-vida prolongada), crianças (metabolismo mais rápido), obesos, insuficiência hepática/renal/cardíaca (ajustar dose).

Solução Oral

Farmacodinâmica

Efeitos sedativos, ansiolíticos e amnésicos por interação com receptores GABA. Reversível por flumazenil.

Farmacocinética

Absorção: rápida (pico 20-50 min), biodisponibilidade ~36% (primeira passagem hepática/intestinal). Distribuição: ligação proteica ~97%. Metabolismo: hepático via CYP3A4 (metabólito ativo: α-hidroximidazolam). Eliminação: meia-vida 2,2-6,8h. Tabela 1 detalha parâmetros farmacocinéticos por faixa etária.