Ação da Substância - Don

Bula Don

Princípio ativo: Cloridrato de Donepezila

Classe Terapêutica: Produtos Antialzheimer, Inibidores Da Colinesterase

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como o Don age no organismo?

Resultados de Eficácia


Alzheimer Leve a Moderado 1, 2, 3, 4, 5

Estudos mostram que Don inibe a enzima que quebra a acetilcolina (substância cerebral), melhorando a cognição em pacientes com Alzheimer. Efeitos observados após 6 meses de tratamento.

Tabela 1. Porcentagem de pacientes com resposta positiva ao tratamento

Grupo

% de Resposta

População ITT n=365

População de Avaliação n=352

Placebo

10

10

Donepezila 5 mg

18*

18*

Donepezila 10 mg

21*

22**

*P<0,05;
**P<0,01.

Alzheimer Grave 6,7, 8

Estudos de 6 meses na Suécia e 24 semanas no Japão mostraram melhoras significativas em pacientes com Alzheimer grave usando Don 10mg/dia.

Referências Bibliográficas

1. Rogers SL et al. Arch Intern Med 1998.
2. Rogers SL et al. Neurology 1998.
3. Rosen WG et al. Amer J Psychiatr 1984.
4. Joffres C et al. Int Psychogeriatr. 2000.
5. Morris J. Neurology 1993.
6. Winblad B et al. Lancet 2006.
7. Black SE et al. Neurology 2007.
8. Homma A et al. Dement Geriatr Cogn Disord 2008.

Características Farmacológicas


Como age

Don inibe seletivamente a enzima acetilcolinesterase no cérebro, aumentando a acetilcolina (neurotransmissor importante para a memória).

Farmacocinética

Absorção: Pico em 3-4 horas após ingestão. Alimentos não interferem.
Distribuição: Liga-se 95% a proteínas sanguíneas.
Eliminação: Principalmente pelos rins. Meia-vida: 70 horas.

Segurança Pré-Clínica

Estudos não mostraram risco de câncer ou danos genéticos. Em animais, altas doses afetaram fertilidade.

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