Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Dolamin age no organismo?
Resultados de Eficácia
Em uma revisão dos estudos clínicos, Aranguren analisou dados de mais de 60 estudos feitos em vários países, com mais de 5.300 pacientes, sendo que cerca de 3.500 foram tratados com Clonixinato de Lisina. Os estudos usaram diferentes métodos para avaliar dores de cabeça, dores de dente, cólicas menstruais, dor nas costas, torções, dores após cirurgia, dores por câncer e dores urinárias. Muitos estudos compararam o remédio com placebo.
Em todos os estudos, o clonixinato foi melhor que placebo, tão eficaz quanto outros anti-inflamatórios e só foi superado pelo cetorolaco. O Clonixinato de Lisina mostrou ser muito eficaz em vários tipos de dor, inclusive em dores sem inflamação.(1)
Um estudo com 109 idosos com dor por desgaste no joelho mostrou que o Clonixinato de Lisina 125 mg tomado três vezes ao dia por 30 dias reduziu significativamente a dor ao se movimentar e ao caminhar. Os melhores resultados apareceram após 30 dias. Não houve diferença em rigidez matinal e capacidade funcional. Metade dos pacientes avaliou o tratamento como excelente ou bom.(2)
Em mulheres com cólica menstrual, o Clonixinato de Lisina 125 mg tomado a cada 6 horas por 5 dias durante seis ciclos reduziu significativamente a dor menstrual, pré-menstrual e durante o ciclo, além de diminuir sintomas associados. Não mudou a duração do ciclo nem o volume de sangramento, e não causou efeitos colaterais.(3)
Em pacientes com dores por traumas, o Clonixinato de Lisina 125 mg ou 250 mg tomado até quatro vezes ao dia por até sete dias mostrou potente efeito analgésico em 30 minutos, com maior efeito em 55 minutos. Os pacientes também tiveram menos despertares noturnos por dor.(4)
Em crises de enxaqueca moderada, o Clonixinato de Lisina foi melhor que placebo em 1, 2 e 4 horas após o uso. Em crises severas, não houve diferença entre o remédio e placebo.(5)
Referências:
1 - Aranguren E. Clonixinato de Lisina. Actualización farmacológica y clínica. Revista Argentina de Farmacología Clínica y Farmacoepidemiología1999,(6):2:84-98.
2 - Santos FC, Souza PMR, Neto JT e Atallah NA. Tratamento da dor associada à osteoartrose em idoso: um ensaio aleatório e duplamente encoberto com Clonixinato de Lisina. Rev. Dor. São Paulo, 2011 jan-mar;12(1):6-14.
3 - Di Dirolamo G, Zmijanovich R, de los Santos AR, Marti MI, Terragno A. Lysine Clonixinate in The Treatment of Primary Dysmenorrhea. Acta Phisiológica Pharmacologica et therapeutica Latino-Americana, 1996;46:223-232.
4 - Quevedo AA, Okamoto AM, de Melo RL. Clonixinato de Lisina no tratamento de traumatismos ortopédicos. Âmbito traumato/orto & med. Desport. 2003; 10:7-1.
5 - Krymchantowski AV, Barbosa JS, Cheim C, Alves LA. Oral lisine clonixinate in the acute treatment of migraine: A double-blind placebo-controlled study. Arq Neuropsiquiatr 200; 59(1):46-49.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
O Clonixinato de Lisina é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) derivado do ácido nicotínico. Ele age principalmente como analgésico (alivia a dor) e tem efeitos moderados contra inflamação e febre.
Ele age bloqueando a produção de prostaglandinas (substâncias que causam dor e inflamação) principalmente pela inibição da enzima COX-2 (que está mais relacionada à inflamação). Ele tem menos ação na COX-1 (que protege o estômago e os rins).
Também inibe a produção de leucotrienos e de óxido nítrico, que são substâncias envolvidas na inflamação.
Farmacocinética
Absorção
Quando tomado por boca, o Clonixinato de Lisina é absorvido rapidamente, com 75% de biodisponibilidade. O alívio da dor começa em cerca de 15 minutos, e a concentração máxima no sangue ocorre entre 40 e 60 minutos.
Distribuição
Após tomar 125 mg por boca, o volume de distribuição é de 0,3 L/kg. Ele se liga a proteínas do sangue em 96%-98%.
Metabolismo
É metabolizado principalmente no fígado. São formados quatro metabólitos, que juntos representam 80% do que é eliminado na urina.
Eliminação
Cerca de 74% da dose tomada por boca é eliminada pela urina e 25% pelas fezes. A maior parte (90%) é eliminada na urina na forma conjugada. A meia-vida de eliminação (tempo para o corpo eliminar metade do remédio) é de 1,4 a 1,9 horas para uma dose de 125 mg. A fase rápida de eliminação tem meia-vida de 0,23 horas e a lenta de 1,73 horas.