Bula Dipirona Monoidratada Globo Pharma

Este remédio é usado como analgésico (para aliviar dores) e antitérmico (para baixar a febre).

A dipirona monoidratada é um remédio que contém dipirona, usado para tratar dores e febre.

O efeito começa em 30 a 60 minutos após tomar e costuma durar cerca de 4 horas.

Não use dipirona monoidratada se você:

• Já teve reações alérgicas graves na pele com este remédio;
• Tem alergia ou intolerância à dipirona, a qualquer componente do produto, ou a outros medicamentos como fenazona, propifenazona, isopropilaminofenazona, fenilbutazona, oxifembutazona;
• Teve agranulocitose (queda grave de glóbulos brancos chamados granulócitos) por causa de dipirona ou remédios parecidos;
• Tem problemas na medula óssea (por exemplo, depois de usar remédios para câncer) ou doenças que afetam a produção de células do sangue;
• Já teve reações graves na pele com este remédio;
• Teve broncoespasmo (chiado no peito) ou reações alérgicas graves, como urticária (manchas vermelhas e coceira), rinite (nariz inflamado), angioedema (inchaço) após usar analgésicos como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno;
• Tem porfiria hepática aguda intermitente (doença que causa problemas de pele e neurológicos) por risco de piora;
• Tem deficiência de G6PD (enzima) por risco de hemólise (destruição de glóbulos vermelhos, podendo causar anemia);
• Está grávida ou amamentando.

Este remédio não deve ser usado por bebês com menos de 3 meses ou que pesem menos de 5 kg.

Tome os comprimidos com água (cerca de meio a um copo), pela boca.

Dipirona monoidratada comprimidos 500 mg

Adultos e adolescentes acima de 15 anos

• 1 a 2 comprimidos até 4 vezes ao dia.

Dipirona monoidratada comprimidos 1 g

Adultos e adolescentes acima de 15 anos

• ½ a 1 comprimido até 4 vezes ao dia.

Se uma dose não for suficiente ou se a dor voltar, pode repetir a dose, mas respeite o modo de usar e a dose máxima por dia. O tratamento pode ser parado a qualquer momento sem prejuízos.

Não existem estudos sobre o uso por outras vias. Por segurança e para garantir que funcione, tome apenas por via oral.

Em pessoas com problemas nos rins ou fígado

Evite doses altas, pois o corpo demora mais para eliminar o remédio. Mas para tratamento curto, não precisa reduzir a dose. Não há experiência com uso prolongado nesses casos.

Em idosos e pessoas debilitadas

Leve em conta que a função do fígado e dos rins pode estar reduzida.

Siga as instruções. Em caso de dúvida, consulte o farmacêutico.

Se os sintomas não melhorarem, procure um médico ou dentista.

O comprimido de dipirona monohidratada 500mg não deve ser partido ou mastigado.

O comprimido de 1g pode ser partido. Guarde a parte que sobrou na embalagem original e use em até 1 dia. Não mastigue o comprimido.

Se esquecer, tome assim que lembrar. Mas se estiver perto da próxima dose, espere. Não tome doses em dobro.

Em dúvida, fale com o farmacêutico, médico ou dentista.

Agranulocitose

A dipirona pode causar agranulocitose, que é uma queda grave de um tipo de glóbulo branco (granulócitos) que combate infecções. Isso acontece por um problema na medula óssea. É uma reação alérgica rara, mas grave, que pode durar pelo menos 1 semana e até ser fatal.

Pare de tomar e vá ao médico imediatamente se tiver:

• Febre, calafrios, dor de garganta e feridas dolorosas nas mucosas (superfícies corporais úmidas), especialmente na boca, nariz e garganta ou na região genital ou anal.

Às vezes, os sintomas podem ser leves ou mascarados, principalmente se você estiver tomando antibióticos.

Pode acontecer com qualquer dose e a qualquer momento, até depois de parar de tomar.

Pode ocorrer mesmo se você já usou dipirona antes sem problemas.

Pancitopenia (queda de todas as células do sangue):

• Pare de tomar e vá ao médico se tiver: mal-estar, infecção, febre que não passa, manchas roxas, sangramentos ou palidez.

Choque anafilático (reação alérgica grave):

Pode acontecer em pessoas sensíveis. Por isso, use com cuidado se tiver alergias ou asma.

Reações graves na pele

Já foram relatadas reações graves na pele, como síndrome de Stevens-Johnson (bolhas em mucosas e pele), necrólise epidérmica tóxica (pele que descama como em queimadura) e DRESS (erupções na pele com alterações no sangue).

Pare de tomar e busque ajuda médica se tiver sintomas dessas reações.

Se tiver erupções na pele (com bolhas) ou feridas nas mucosas, pare o remédio e não volte a usar.

Dirigir e operar máquinas

Nas doses normais, não afeta a concentração. Mas em doses altas, pode prejudicar. Tenha cuidado ao dirigir ou operar máquinas, principalmente se beber álcool.

Reações alérgicas graves

Converse com seu médico se estiver em algum destes grupos de risco:

• Síndrome da asma analgésica ou intolerância a analgésicos com urticária e inchaço;
• Asma, principalmente com pólipos no nariz;
• Urticária crônica;
• Intolerância a álcool (sintomas como espirros, olhos lacrimejantes e rosto vermelho);
• Intolerância a corantes ou conservantes (como tartrazina ou benzoatos).

Se tem alergias, informe ao médico e use dipirona só com orientação.

Se já teve reação alérgica grave a outros analgésicos, também tem alto risco com dipirona.

Queda da pressão arterial

A dipirona pode causar queda de pressão. Isso é mais comum com doses altas e quando aplicada na veia.

Para evitar queda grave de pressão:

• Corrija problemas circulatórios em quem já tem pressão baixa, desidratação ou instabilidade. Cuidado em pacientes com febre alta.

Nesses casos, use com muito cuidado e sob supervisão médica. Pode ser preciso tomar medidas para estabilizar a circulação.

Monitore a pressão em pacientes que não podem ter queda de pressão, como com doença grave do coração ou obstrução de vasos do cérebro.

Use com orientação médica se tiver problemas nos rins ou fígado, pois o remédio demora mais para sair do corpo.

Danos no fígado

Já houve casos de inflamação no fígado (hepatite) em pessoas que usaram dipirona, começando de dias a meses após o início. Os sinais são aumento de enzimas do fígado, pele amarelada (icterícia), muitas vezes com outros sintomas de alergia (erupções na pele, alterações no sangue, febre). A maioria melhora ao parar o remédio, mas raramente pode evoluir para falência hepática, precisando de transplante.

A causa não está clara, mas parece ser uma reação alérgica.

Procure o médico se tiver sintomas de problemas no fígado. Pare de tomar e faça exames.

Não volte a usar dipirona se já teve danos no fígado por causa dela.

Não tome se já teve problemas no fígado com dipirona. Em dúvida, consulte o médico.

Há relatos de inflamação no fígado com dipirona, com sintomas aparecendo de dias a meses depois.

Pare de usar e contate o médico se tiver sintomas de problemas no fígado.

Gravidez e amamentação

Não use nos primeiros 3 meses de gravidez. No segundo trimestre, use só se o médico avaliar que os benefícios superam os riscos.

Não use nos últimos 3 meses de gravidez.

Não amamente durante o uso e por 48 horas depois. A dipirona passa para o leite.

Grávidas só devem usar com orientação médica. Informe ao médico se suspeitar de gravidez.

Não use durante a amamentação, pois passa para o leite e pode prejudicar o bebê. O médico pode indicar alternativas.

Pacientes idosos

Pode haver redução da função do fígado e rins.

Crianças

Não use em bebês com menos de 3 meses ou abaixo de 5 kg.

Comprimidos não são recomendados para menores de 15 anos. Crianças menores devem usar sob supervisão médica.

Sensibilidade cruzada

Quem tem reações alérgicas à dipirona pode ter risco com outros analgésicos.

Quem teve reações alérgicas graves (como agranulocitose) à dipirona pode ter risco com remédios parecidos.

Apenas para o comprimido de 500 mg: Cada comprimido tem 32,7 mg de sódio. Se faz dieta com pouco sal ou toma remédio para pressão, consulte o médico.

Apenas para o comprimido de 1g: Cada comprimido tem 65,4 mg de sódio. Se faz dieta com pouco sal ou toma remédio para pressão, consulte o médico.

As reações adversas são classificadas por frequência:

• Muito comum: afeta mais de 10% dos pacientes.
• Comum: entre 1% e 10%.
• Incomum: entre 0,1% e 1%.
• Rara: entre 0,01% e 0,1%.
• Muito rara: menos de 0,01%.
• Frequência desconhecida: não há dados suficientes.

Problemas cardíacos

• Síndrome de Kounis (eventos cardíacos agudos junto com reações alérgicas, como infarto ou angina alérgica).

Problemas do sistema imunológico

• Pode causar choque anafilático (reação alérgica grave e fatal), mesmo se já usou antes sem problemas.
• Pode acontecer logo após tomar ou horas depois, mas geralmente na primeira hora.
• Reações leves: sintomas na pele (coceira, vermelhidão, urticária, inchaço), falta de ar ou problemas digestivos.
• Podem evoluir para coceira intensa, angioedema grave (inchaço na garganta), broncoespasmo, arritmias, queda de pressão e choque.
• Em quem tem síndrome da asma analgésica, pode causar crise de asma.

Problemas de pele

• Além dos sintomas de alergia, pode causar erupções fixas, rash e, raramente, síndrome de Stevens-Johnson (bolhas em mucosas) ou necrólise epidérmica tóxica (pele que descama).
• Pare de usar e contate o médico se tiver:
  • Manchas vermelhas planas ou em alvo no tronco, com bolhas, descamação, feridas na boca, garganta, nariz, genitais ou olhos. Essas reações podem vir com febre e sintomas de gripe (síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), erupção generalizada, febre alta e gânglios inchados (síndrome DRESS).

Problemas no sangue

• Anemia aplástica (medula não produz células sanguíneas), agranulocitose (queda de glóbulos brancos), pancitopenia (queda de todas as células do sangue), às vezes fatal, leucopenia (glóbulos brancos baixos) e trombocitopenia (plaquetas baixas).
• Pode acontecer mesmo se já usou sem problemas antes.
• Sinais de agranulocitose: feridas nas mucosas (boca, ânus, genitais), dor de garganta, febre persistente. Se estiver tomando antibiótico, os sintomas podem ser leves. A taxa de sedimentação está alta, mas gânglios pouco aumentados.
• Sinais de trombocitopenia: sangramentos fáceis e manchas vermelhas na pele e mucosas.

Problemas vasculares

• Queda de pressão.
• Pode haver queda de pressão passageira; raramente, queda grave.

Problemas renais

• Muito raramente, em quem tem doença renal, pode piorar a função dos rins (insuficiência renal aguda), com diminuição da urina ou perda de proteínas na urina. Raramente, nefrite intersticial (inflamação nos rins).
• Pode haver urina avermelhada.

Problemas digestivos

• Houve relatos de sangramento no estômago ou intestino.

Problemas no fígado

• Danos no fígado, incluindo hepatite aguda, icterícia e aumento de enzimas hepáticas (frequência desconhecida).
• Pare de usar e vá ao médico se tiver:
  • Calafrios, febre, dor de garganta, feridas na boca, nariz, garganta, genitais ou ânus.
  • Náusea, vômito, febre, cansaço, falta de apetite, urina escura, fezes claras, pele ou olhos amarelados, coceira, manchas na pele ou dor no estômago. São sinais de danos no fígado.

Conte ao médico, dentista ou farmacêutico se tiver efeitos colaterais. Informe também à empresa pelo SAC.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Comprimido 500 mg e 1g

• 500 mg: embalagem contendo 30 comprimidos.
• 1g: embalagem contendo 10 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 15 anos.

Cada comprimido de dipirona monoidratada 500 mg contém:

Excipientes: macrogol, estearato de magnésio.

Cada comprimido de dipirona monoidratada 1g contém:

Excipientes: macrogol, estearato de magnésio.

Sintomas

Náusea, vômito, dor na barriga, problemas nos rins (insuficiência renal aguda), raramente tontura, sonolência, coma, convulsões, queda de pressão (pode levar a choque) e arritmias (taquicardia). Em doses muito altas, pode deixar a urina avermelhada por causa de um metabólito.

Tratamento

Não há antídoto. Se foi por via oral, pode-se tentar reduzir a absorção com lavagem estomacal ou carvão ativado. O metabólito principal pode ser removido por hemodiálise.

Em caso de overdose, busque socorro médico imediatamente e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientação.

Outros remédios

Avise seu médico se estiver tomando:

• Bupropiona (para depressão ou parar de fumar);
• Efavirenz (para HIV);
• Metadona (para dependência de opioides);
• Valproato (para epilepsia ou bipolar);
• Tacrolimo (para transplantes);
• Sertralina (para depressão).

Efeito nas enzimas do fígado

A dipirona pode aumentar a atividade de enzimas como CYP2B6 e CYP3A4.

Tomar com remédios que são metabolizados por essas enzimas (como bupropiona, efavirenz, metadona, ciclosporina, tacrolimo, sertralina) pode reduzir seus níveis no sangue.

Por isso, cuidado ao usar juntos; pode ser preciso monitorar os níveis ou a resposta.

Valproato

Pode baixar os níveis de valproato, reduzindo seu efeito. Monitore o controle de convulsões ou humor e considere dosar o nível de valproato.

Tomar com metotrexato pode aumentar a toxicidade no sangue, principalmente em idosos. Evite essa combinação.

Pode reduzir o efeito do AAS (aspirina) na prevenção de coágulos. Use com cuidado se tomar AAS em dose baixa para o coração.

Interferência em exames

Pode interferir em exames que usam a reação de Trinder (como dosagem de creatinina, triglicérides, colesterol HDL e ácido úrico).

Conte ao médico ou dentista se estiver usando outros remédios.

Não há informações sobre interação com alimentos.

Eficácia

Comprimido efervescente

O efeito analgésico da dipirona oral contra placebo foi testado em um estudo clínico com 73 pacientes com enxaqueca, que receberam 1g de dipirona ou placebo. A intensidade da dor foi medida antes e 1, 2, 4 e 24 horas após o tratamento. Houve melhora significativa com dipirona em todos os momentos. Alívio da dor ocorreu em 42% a 57,1% dos pacientes com dipirona versus 19,6% a 28,6% com placebo (p < 0,001).

Doses únicas de dipirona 500 mg e 1 g foram comparadas com ácido acetilsalicílico (AAS) 1 g em 417 pacientes com cefaleia tensional. A diferença média na intensidade da dor foi maior com dipirona (12,20 e 12,64) versus AAS (10,56) e placebo (8,10). Houve tendência de alívio mais rápido com dipirona. Todos os tratamentos foram seguros.

Referências Bibliográficas

Tulunay FC, Ergün H, Gülmez SE, Ozbenli T, Ozmenoğlu M, Boz C, ErdemogluAK,Varlikbas A, Göksan B, Inan L. The efficacy and safety of dipyrone (Novalgin)tablets in the treatment of acute migraine attacks: a double-blind, cross-over,randomized, placebo-controlled, multi-center study. Funct Neurol. 2004 Jul-Sep;19(3):197-202. PubMed PMID: 15595715.
Martínez-Martín P, Raffaelli E Jr, Titus F, Despuig J, Fragoso YD, Díez-Tejedor E, Liaño H, Leira R, Cornet ME, van Toor BS, Cámara J, Peil H, Vix JM, Ortiz P; Co-operative Study Group. Efficacy and safety of metamizol vs. acetylsalicylic acid in patients with moderate episodic tension-type headache: a randomized, double-blind, placebo- and active-controlled, multicentre study. Cephalalgia. 2001 Jun;21(5):604-10.

Comprimido simples

Estudos clínicos avaliaram os efeitos antipirético e analgésico da dipirona oral. Em pacientes com febre tifóide, 500 mg de dipirona mostraram maior redução de temperatura que paracetamol. Em pacientes com enxaqueca, 1g de dipirona proporcionou alívio significativo da dor versus placebo. Em cefaleia tensional, dipirona 500 mg e 1g foram superiores a AAS 1g e placebo.

Referências Bibliográficas

Ajgaonkar VS, Marathe SN, Virani AR. Dipyrone versus paracetamol: a double-blind study in typhoid fever. J Int Med Res. 1988 May-Jun;16(3):225-30.
Tulunay FC, Ergün H, Gülmez SE, Ozbenli T, Ozmenoğlu M, Boz C, ErdemogluAK,Varlikbas A, Göksan B, Inan L. The efficacy and safety of dipyrone (Novalgin)tablets in the treatment of acute migraine attacks: a double-blind, cross-over,randomized, placebo-controlled, multi-center study. Funct Neurol. 2004 Jul-Sep;19(3):197-202. PubMed PMID: 15595715.
Martínez-Martín P, Raffaelli E Jr, Titus F, Despuig J, Fragoso YD, Díez-Tejedor E, Liaño H, Leira R, Cornet ME, van Toor BS, Cámara J, Peil H, Vix JM, Ortiz P; Co-operative Study Group. Efficacy and safety of metamizol vs. acetylsalicylic acid in patients with moderate episodic tension-type headache: a randomized, double-blind, placebo- and active-controlled, multicentre study. Cephalalgia. 2001 Jun;21(5):604-10.

Solução oral 50 mg/mL

Estudo comparou xarope de dipirona com paracetamol em 120 crianças febris (4-10 anos). Trinta minutos após dose única, ambos reduziram a febre. Dipirona foi significativamente superior entre 1,5h e 6h, com efeito antipirético mais duradouro.

Referências Bibliográficas

Adam D, Stankov G. Treatment of fever in childhood. Eur J Pediatr 1994; 153: 394-402.

Solução oral 500 mg/mL

Pacientes pediátricos

Estudo comparou dipirona, paracetamol e ibuprofeno em 628 crianças febris (6 meses-6 anos). Taxas de normalização da temperatura foram maiores com dipirona (82%) e ibuprofeno (78%) versus paracetamol (68%). Após 4-6 horas, temperatura média foi menor com dipirona. Outro estudo com 93 pacientes pediátricos mostrou resposta satisfatória em 92% com dipirona oral.

Pacientes adultos

Estudo com 108 pacientes mostrou superioridade analgésica de dipirona gotas e cetoprofeno sobre placebo em dor pós-episiotomia. Mais de 75% dos pacientes avaliaram como "bom" ou "excelente" versus 7,4% com placebo.

Solução injetável

Dipirona 1g IV versus placebo em 60 pacientes com cefaleia tensional: melhora significativa da dor em 30 minutos, com ganho terapêutico de 30% (30 min) e 40% (60 min). Redução na reincidência (25% vs 50%) e uso de resgate (20% vs 47,6%). Em enxaqueca, dipirona IV melhorou dor em 65,9% (sem aura) e 63,3% (com aura) em 60 minutos versus 16,7% e 13,3% com placebo.

Referências Bibliográficas

Bigal ME, Bordini CA, Speciali JG. Intravenous dipyrone for the acute treatment of episodic tension-type headache: a randomized, placebo-controlled, double-blind study. Braz J Med Biol Res. 2002 Oct;35(10):1139-45. Epub 2002 Oct 13.
Bigal ME, Bordini CA, Tepper SJ, Speciali JG. Intravenous dipyrone in the acute treatment of migraine without aura and migraine with aura: a randomized, double blind, placebo controlled study.Headache. 2002 Oct;42(9):862- 71.

Supositório

Estudo comparou dipirona 300 mg com nimesulida 100 mg em 45 crianças (4-8 anos) com dor pós-operatória. Após 1 dia, 71% (dipirona) e 73% (nimesulida) tiveram alívio. Após 2 dias, 67% e 75% ficaram sem dor. Eficácia avaliada como boa/muito boa em 75% (dipirona) e 66% (nimesulida). Ambos bem tolerados. Outro estudo com 70 crianças mostrou início de ação em 90-120 min, pico em 180 min e duração >6h.

Referências Bibliográficas

Scharli AF, Brulhart K, Monti T. Pharmacokinetics and Therapeutic Study: with nimesulide Suppositories in Children with Post-operative pain and inflammation. J Inter Med Research 1990; 18:315-321.
Almeida S; Cortes, F A S W; Nonino J O. Avaliação indireta da biodisponibilidade e da dose terapêutica eficaz de dipirona/supositório no tratamento de hiperpirexia em pediatria / Indirect evaluation of the bioavailability and effective therapeutic dosage of dipyrone/suppository in the treatment of hyperpyrexia in pediatrics. Pediatric mod 1986; 21(7): 400-6.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico. Metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) atuam por múltiplos mecanismos, incluindo inibição de síntese de prostaglandinas no SNC e possível ação sobre COX-3. Efeitos iniciam em 30-60 min e duram ~4h.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração oral, hidrolisada para 4-N-metilaminoantipirina (MAA; biodisponibilidade ~90%). Ligação proteica: MAA 58%, AA 48%. Excreção renal predominante. Meias-vidas: MAA ~2.7h, AA ~3.7h. Em idosos, exposição aumenta 2-3x. Em cirrose hepática, meia-vida de MAA e FAA aumenta 3x. Eliminação reduzida em insuficiência renal.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda: DL50 oral ~4000 mg/kg (ratos/camundongos). Sinais: sedação, taquipneia, convulsões. Toxicidade crônica: doses elevadas causaram alterações séricas, hemossiderose e toxicidade medular. Sem evidência de mutagenicidade, carcinogenicidade ou teratogenicidade em estudos.

Guarde em temperatura ambiente (15°C a 30°C), longe da luz e umidade.

O comprimido de dipirona monohidratada 1g poderá ser partido. A parte não utilizada deve ser guardada na embalagem original e usada em até 1 dia.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Aspecto físico

• Dipirona monoidratada 500 mg: Comprimido circular, plano, sem sulco, branco a levemente amarelado e homogêneo.
• Dipirona monoidratada 1 g: Comprimido oblongo, biconvexo, sulcado, branco a levemente amarelado e homogêneo.

Antes de usar, verifique o aspecto. Se houver alterações dentro do prazo de validade, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

Registro: 1.0535.0247

Registrado, produzido e comercializado por:
Laboratório Globo S.A.
Rodovia MG 424, km 8,8
São José da Lapa – MG
CEP: 33.350-000
CNPJ: 17.115.437/0001-73
Indústria Brasileira

SAC
0800 031 21 25
[email protected]

Siga corretamente o modo de usar. Se os sintomas persistirem, procure um profissional de saúde.