Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age no organismo?
Resultados de eficácia
Estudos clínicos comprovaram os benefícios da Trimetazidina no tratamento da cardiopatia isquêmica.
Estudo multicêntrico mostrou melhora na capacidade de exercício e redução de crises de angina em pacientes diabéticos. Outros estudos confirmaram eficácia em idosos com doença arterial coronariana.
Estudo randomizado demonstrou melhora da função cardíaca e metabolismo em pacientes diabéticos com cardiomiopatia pós-isquêmica.
Estudo TRIMPOL-II com 426 pacientes mostrou melhora significativa nos sintomas e capacidade física quando combinada com metoprolol.
Estudo com 223 pacientes demonstrou aumento do tempo para aparecimento de alterações cardíacas durante esforço.
Estudo VASCO com 1962 pacientes mostrou benefícios em subgrupos sintomáticos.
Estudo com 55 pacientes com insuficiência cardíaca mostrou melhora na função cardíaca e capacidade física.
Referências Bibliográficas:
1. Szwed, H et al: The antiischaemic effects of and tolerabillity of trimetazidine in Coronary Diabetic Patients. A Sub-study from Trimpol-1. Cardiovascular Drugs and Therapy 1999:13:217-222.
2. Szwed, H et al: The antiiscahemic effects of and tolerabillity of trimetazidine in elderly patients with angina pectoris. Clin Drug Invest 2000 jan; 19 (1):1-8.
3. Fragasso, G et al: Short and long-term beneficial effects of trimetazidine inpatients with diabetes and ischemic cadiomyopathy. American Heart J 2003; 146: e18.
4. Szwed, H et al, Combination treatment in stable effort angina using trimetazidine and metoprolol. Results of a randomized, double-blind, multicentre study (TRIMPOL II). Eur Heart J, Vol. 22, issue 24, December 2001.
5. Sellier P, Broustet J. Assessment of anti-ischaemic and anti-anginal effect at trough plasma concentration and safety of trimetazidine MR 35 mg in patients with stable angina pectoris: a multicenter, double-blind, placebo- controlled study. American Journal of Cardiovascular Drugs: drugs devices and other interventions 2003;3(5):361-369. (PE32583).
6. Danchin N, et al. Efficacy Comparison of Trimetazidine with Therapeutic Alternatives in Stable Angina Pectoris: A Network Meta-Analysis. Cardiology 2011;120:59–72.
7. Fragasso, G et al: A Randomizes Clinical Trial of trimetazidine, a partial free fatty acid oxidation inhibitor, in patients with heart failure. Journal of the American College os Cardiology. Vol 48 nº,2006; 992-998.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Preserva a produção de energia em células com falta de oxigênio, mantendo o funcionamento celular. Inibe a queima de gorduras, priorizando o uso de açúcares que consomem menos oxigênio.
Efeitos farmacológicos
Age como protetor metabólico no coração, sem alterar pressão arterial ou frequência cardíaca.
Propriedades
Age exclusivamente no metabolismo celular, reduzindo crises de angina e melhorando a função cardíaca. Efeito comprovado em monoterapia e combinação com outros remédios para o coração. Em insuficiência cardíaca, melhora capacidade física e função cardíaca.
Estudos em animais
Comprovado em animais:
- Evita acúmulo de ácido lático no coração;
- Preserva reservas energéticas celulares;
- Reduz danos por falta de oxigênio.
Estudos em humanos
Comprovado em pacientes:
- Aumenta resistência a esforços;
- Diminui crises de angina;
- Melhora contração cardíaca.
Estudo mostrou aumento do tempo para alterações cardíacas durante teste de esforço quando combinada com atenolol.
Farmacocinética
Concentração máxima alcançada em cerca de 5 horas. Mantém níveis estáveis por 11 horas. Alcança equilíbrio em até 60 horas. Alimentos não afetam absorção. Eliminado principalmente pela urina. Meia-vida de 7 horas em jovens e 12 horas em idosos.
Grupos especiais
Idosos
Exposição aumentada devido a menor função renal. Dose pode precisar de ajuste.
Problemas renais
Exposição aumenta em insuficiência renal moderada (1,7x) e grave (3,1x).
Crianças
Não estudado em menores de 18 anos.
Segurança pré-clínica
Perfil de segurança adequado em estudos com animais. Sem efeitos genotóxicos ou reprodutivos relevantes.