Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age no corpo?
Resultados de Eficácia
Em estudo com pacientes de urticária crônica, 74,3% relataram satisfação após 2 semanas de uso, subindo para 83,7% em 4 semanas.
Em comparação com placebo e fexofenadina para rinite alérgica, cetirizina foi 26% superior em reduzir sintomas após 12 horas e 14% superior no controle geral, especialmente em rinorreia, coceira ocular e nasal.
Referências Bibliográficas
1 - Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S, Ando K, Mori T, Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic urticaria. Nagoya J Med Sci. 2008 Aug;70(3-4):97-106.
2 - Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, deGuia EC, Kramer B, Warner C. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275-82.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Cetirizina é antagonista potente de receptores H1 periféricos. Não ocupa significativamente receptores cerebrais. Além do efeito anti-H1, inibe inflamação alérgica (reduz células inflamatórias e moléculas de adesão). Alívio inicia em 20-60 minutos após dose única e dura 24 horas.
Em pacientes com asma leve a moderada, melhorou sintomas de rinite sem afetar função pulmonar. Não causa prolongamento significativo do intervalo QT.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Pico plasmático em 1 hora. Biodisponibilidade similar em soluções, cápsulas ou comprimidos. Alimentos reduzem velocidade de absorção mas não quantidade absorvida.
Distribuição
93% ligado a proteínas plasmáticas.
Metabolismo e Excreção
Dois terços excretados inalterados na urina. Meia-vida ~10 horas em adultos.
População especial
Crianças
Meia-vida ~6 horas (6-12 anos) e ~5 horas (2-6 anos).
Idosos
Meia-vida aumenta ~50% e clearance reduz ~40% devido a função renal diminuída.
Problemas renais
Meia-vida triplica em insuficiência renal grave. Ajuste de dose necessário.
Problemas hepáticos
Meia-vida aumenta ~50%. Ajuste apenas se houver insuficiência renal associada.