Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Dicloridrato de Betaistina Geolab age no organismo?
Eficácia
Estudo com 82 pacientes mostrou que betaistina (48 mg/dia) reduziu significativamente crises de tontura comparado ao placebo. Pacientes que trocaram do placebo para betaistina tiveram melhora acentuada1.
Outro estudo com 144 pacientes comprovou redução significativa nas crises de vertigem em portadores de Ménière após 3 meses de uso (de 6,7 para 2,06 crises/mês). Sintomas como zumbido e náuseas também melhoraram2.
Estudos em animais mostraram boa tolerância em doses elevadas. Betaistina não tem efeitos mutagênicos.
Referências:
1. Oosterveld et al., 1989.
2. Mira et al., 2003.
Características Farmacológicas
Como age
Mecanismo ainda não totalmente esclarecido, mas inclui:
Sistema histamínico
Age como agonista parcial de receptores H1 e antagonista de H3, aumentando liberação de histamina.
Fluxo sanguíneo
Melhora circulação no ouvido interno e cérebro.
Compensação vestibular
Acelera recuperação do equilíbrio após lesões.
Atividade neuronal
Reduz atividade em núcleos vestibulares.
Farmacocinética
Absorção
Bem absorvido pelo trato gastrointestinal e rapidamente metabolizado.
Distribuição
Pouca ligação com proteínas plasmáticas (<5%).
Metabolismo e excreção
Transformado em ácido 2-piridilacético (inativo) e eliminado principalmente pela urina (85%).
Segurança pré-clínica
Estudos em animais mostraram boa tolerância em doses terapêuticas. Sem potencial mutagênico ou carcinogênico relevante. Não teratogênico em doses usuais.