Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Resultados de estudos
Estudo científico com 82 pacientes mostrou redução significativa na frequência e intensidade das crises de tontura com betaistina (48 mg/dia) comparado ao placebo.
Outro estudo com 144 pacientes comprovou que 16 mg três vezes ao dia reduziram crises de tontura em portadores de Síndrome de Ménière, com melhora de zumbido e outros sintomas.
Estudos em animais mostraram boa tolerância em doses elevadas. Betaistina não apresentou efeitos mutagênicos.
Referências Bibliográficas:
1. Oosterveld, W.J.; Blijleven, W.; VAN Elferen, L.W.M. Betahistine versus placebo in paroxysmal vertigo; a double-blind trial. J Drug Ther Res., 14, p. 122-126, 1989.
2. Mira, E.; Guidetti, G.; Ghilardi, P.L.; Fattori, B.; Malannino, N.; Maiolino, L.; Mora, R.; Ottoboni, S.; Pagnini, P.; Leprini, M.; Pallestrini, E.; Passali, D.; Nuti, D.; Russolo, M.; Tirelli, G.; Simoncelli, C.; Brizi, S.; Vicini, C.; Frasconi, P. Betahistine dihydrochloride in the treatment of peripheral vestibular vertigo. Eur Arch Otorhinolaryngol, 260(2), p. 73-77, 2003.
Como o medicamento age
Mecanismo de ação
Age melhorando a circulação no ouvido interno e regulando a função do sistema vestibular.
Principais ações:
Sistema histamínico
Atua nos receptores H1 e H3 do sistema nervoso.
Circulação sanguínea
Aumenta o fluxo sanguíneo no ouvido interno e cérebro.
Equilíbrio vestibular
Acelera a recuperação do equilíbrio após lesões.
Atividade neuronal
Reduz a atividade excessiva nos núcleos vestibulares.
Como o corpo processa
Absorção
Rapidamente absorvido pelo intestino e transformado em ácido 2-piridilacético (2-PAA).
Distribuição
Pouco ligado a proteínas sanguíneas (<5%).
Metabolização
Transformado em 2-PAA (substância inativa) após absorção.
Eliminação
Cerca de 85% é eliminado pela urina em 3.5 horas.
Proporcionalidade
Efeitos proporcionais às doses entre 8-48 mg.
Dados de segurança
Toxicidade prolongada
Bem tolerado em estudos com animais em doses terapêuticas.
Risco de câncer e mutações
Não apresenta potencial mutagênico ou carcinogênico.
Reprodução
Não afeta fertilidade em animais. Doses muito elevadas podem reduzir peso de filhotes.