Bula Diclonax

Injeção / Comprimido de Liberação Prolongada / Comprimido de Liberação Lenta

Este remédio é usado para tratar:

• Problemas reumáticos degenerativos e inflamatórios:
  • Artrite reumatoide; artrite reumatoide juvenil; espondilite anquilosante; osteoartrite e espondilartrite; dores na coluna; reumatismo em tecidos moles;
• Crises agudas de gota;
• Inflamações e inchaço após lesões ou cirurgias, como extração dentária ou procedimentos ortopédicos;
• Problemas inflamatórios e dolorosos em ginecologia, como cólica menstrual intensa ou inflamação dos ovários;
• Como auxiliar no tratamento de infecções com dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta, como amigdalites ou otites.

De acordo com as regras gerais de tratamento, a doença de base deve ser tratada com terapia específica. Febre isolada não é uma indicação.

Apenas Injeção

• Piora de problemas reumáticos degenerativos e inflamatórios: artrite reumatoide, espondilite anquilosante, osteoartrite, espondilartrite; dores na coluna; reumatismo em tecidos moles;
• Crises agudas de gota;
• Cólica renal e biliar;
• Dor após cirurgia ou trauma, inflamação e inchaço.

Apenas Comprimido Liberação Prolongada

Tratamento de:

• Problemas reumáticos degenerativos e inflamatórios: artrite reumatoide; espondilite anquilosante; osteoartrite e espondilartrite; dores na coluna; reumatismo em tecidos moles;
• Dores na coluna;
• Reumatismo em tecidos moles;
• Dores após lesões ou cirurgias, inflamação e inchaço, como extração dentária ou procedimentos ortopédicos;
• Problemas inflamatórios e dolorosos em ginecologia, como cólica menstrual intensa ou inflamação dos ovários.

• Alergia ao diclofenaco ou qualquer componente da fórmula;
• Úlcera ativa no estômago ou intestino, sangramento ou perfuração;
• Últimos três meses de gravidez;
• Problemas graves no fígado;
• Problemas graves nos rins (filtração < 15 mL/min/1.73m² );
• Problemas graves no coração (veja "Avisos e precauções");
• Como outros anti-inflamatórios (AINEs), Diclonax também não deve ser usado por pacientes que tiveram asma, inchaço grave, urticária ou rinite ao usar aspirina ou outros AINEs.

Não use se tiver problemas graves no fígado ou rins.

Não use se tiver problemas graves no coração.

Nos primeiros seis meses de gravidez, este remédio pertence à categoria de risco C, portanto, não use sem orientação médica ou do dentista.

Nos últimos três meses de gravidez, pertence à categoria de risco D, portanto, não use sem orientação médica. Avise seu médico imediatamente se suspeitar de gravidez.

Injeção / Comprimido de Liberação Prolongada / Comprimido de Liberação Lenta

A dose deve ser ajustada individualmente. Para reduzir efeitos colaterais, use a menor dose eficaz pelo menor tempo necessário.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com líquido, de preferência antes das refeições.

Apenas Injeção

A injeção não deve ser usada por mais de 2 dias. Tome cuidado ao aplicar no músculo para evitar lesões em nervos ou tecidos (pode causar fraqueza muscular, paralisia ou perda de sensibilidade).

Não misture Diclonax injetável com outras soluções.

Cuidados na aplicação de injeções

1. Aplicar apenas no glúteo. Nunca no braço.
2. Limpe bem o local com álcool.
3. Aplicar na parte superior externa da nádega, com técnica asséptica, como na figura:

4. Posicione a agulha perpendicular à pele e insira profundamente no músculo.
5. Evite áreas com muita gordura, pois o remédio não deve ser aplicado sob a pele.
6. Aspire o êmbolo após inserir a agulha para verificar se não atingiu um vaso sanguíneo. Se sair sangue ou houver dor forte, interrompa imediatamente.
7. Aplique a injeção lentamente.

Esses cuidados previnem lesões em nervos ou tecidos no local da aplicação.

Dose do Diclofenaco

Injeção / Comprimido de Liberação Prolongada / Comprimido de Liberação Lenta

Adultos

A dose diária inicial recomendada é de 100 mg a 150 mg. Para casos mais leves ou tratamento prolongado, 75 a 100 mg por dia geralmente bastam. Divida a dose total em 2 a 3 tomadas.

Para aliviar dor noturna e rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser complementado com supositório à noite (dose máxima diária de 150 mg).

No tratamento de cólica menstrual, a dose diária varia de 50 a 150 mg. Comece com 50 a 100 mg e aumente gradualmente até no máximo 200 mg/dia se necessário. Inicie ao primeiro sinal e continue por alguns dias conforme os sintomas.

Grupos especiais

Crianças e adolescentes (menores de 18 anos)

Devido à dosagem, Diclonax não é indicado para crianças e adolescentes.

Idosos (65 anos ou mais)

Geralmente não é necessário ajustar a dose inicial. Tome cuidado com doenças associadas, principalmente em idosos frágeis ou com baixo peso.

Doenças cardíacas ou fatores de risco cardiovascular

Diclonax geralmente não é recomendado para pacientes com doenças cardíacas ou pressão alta não controlada. Se necessário, use apenas após avaliação cuidadosa e em doses ≤ 100 mg/dia por até 4 semanas.

Problemas nos rins

Diclonax não deve ser usado se tiver problemas graves nos rins (filtração < 15 mL/min/1.73m2). Não há estudos específicos, portanto use com cautela.

Problemas no fígado

Diclonax não deve ser usado se tiver problemas graves no fígado. Não há estudos específicos, portanto use com cautela em casos leves a moderados.

Não parta, abra ou mastigue este remédio.

Apenas Injeção

Adultos

Geralmente, 1 ampola de 75 mg por dia, aplicada profundamente na nádega. Não use por mais de dois dias; se necessário, continue com comprimidos ou supositórios.

Excepcionalmente, em casos graves (ex.: cólica), 2 ampolas de 75 mg podem ser usadas no mesmo dia (uma em cada nádega), com intervalo de horas.

Alternativamente, combine 1 ampola de 75 mg com outras formas de Diclonax (comprimidos, supositórios), até no máximo 150 mg por dia.

Apenas Comprimido Liberação Prolongada

Adultos

Dose diária inicial: 100 mg a 150 mg (1 comprimido de 100 mg ao dia ou 2 comprimidos de 75 mg).

Para casos mais leves ou tratamento prolongado, 75 a 100 mg por dia geralmente bastam. Se os sintomas forem piores à noite ou de manhã, tome preferencialmente à noite.

Injeção / Comprimido de Liberação Prolongada / Comprimido de Liberação Lenta

Efeitos no estômago e intestino

Sangramento, úlceras ou perfurações no sistema digestivo, que podem ser fatais, ocorreram com todos os anti-inflamatórios, incluindo diclofenaco. Podem acontecer a qualquer momento, mesmo sem sintomas prévios. São mais graves em idosos. Se ocorrer sangramento ou úlcera, pare o tratamento.

Pacientes com histórico de problemas digestivos, úlceras ou sangramento devem ser acompanhados de perto. O risco de sangramento é maior com doses altas, em idosos e com histórico de úlceras.

Para reduzir riscos, inicie e mantenha a menor dose eficaz. Considere usar protetores gástricos (ex.: omeprazol), principalmente se usar aspirina ou outros medicamentos que aumentem o risco.

Pacientes com colite ulcerativa ou doença de Crohn devem ser monitorados, pois a condição pode piorar.

Efeitos no coração

Anti-inflamatórios, incluindo diclofenaco, podem aumentar levemente o risco de infarto ou AVC, principalmente em doses altas e uso prolongado.

Diclonax geralmente não é recomendado para doenças cardíacas ou pressão alta não controlada. Se necessário, use apenas após avaliação e em doses ≤ 100 mg/dia por até 4 semanas.

Use a menor dose eficaz pelo menor tempo possível. Reavalie periodicamente a necessidade do tratamento, especialmente após 4 semanas.

Fique atento a sinais como dor no peito, falta de ar, fraqueza ou fala arrastada. Procure o médico imediatamente.

Efeitos no sangue

Durante tratamentos prolongados, recomenda-se fazer exames de sangue. Diclonax pode reduzir temporariamente a coagulação. Pacientes com distúrbios de coagulação devem ser monitorados.

Problemas respiratórios (asma pré-existente)

Pacientes com asma, rinite alérgica, pólipos nasais, doenças pulmonares ou infecções respiratórias crônicas têm maior risco de reações como piora da asma, inchaço grave ou urticária. Tenha cuidado redobrado. Isso também se aplica a pessoas com alergias a outras substâncias.

Efeitos no fígado

Monitore pacientes com problemas hepáticos, pois a condição pode piorar.

Como outros anti-inflamatórios, diclofenaco pode elevar as enzimas do fígado. Em tratamentos prolongados, faça exames periódicos. Se os exames ficarem alterados ou surgirem sintomas (ex.: erupção na pele, cansaço), pare o medicamento. Hepatite pode ocorrer sem aviso.

Use com cautela em pacientes com porfiria hepática, pois pode desencadear crises.

Reações na pele

Reações graves na pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica, ocorreram raramente. Pare o remédio ao primeiro sinal de erupção cutânea, lesões ou reação alérgica.

Reações alérgicas graves, como anafilaxia, também podem ocorrer mesmo sem uso prévio.

Efeitos nos rins

Diclonax pode causar retenção de líquidos e inchaço. Atenção especial para pacientes com problemas cardíacos, renais, pressão alta, idosos, ou que usam diuréticos. Monitore a função renal.

Uso com outros anti-inflamatórios

Não use Diclonax com outros anti-inflamatórios, incluindo inibidores da COX-2, para evitar aumento de efeitos colaterais.

Mascarar sinais de infecção

Diclonax pode esconder sinais de infecção devido às suas propriedades.

Componentes especiais

Os comprimidos contêm lactose. Não use se tiver intolerância grave à lactose ou problemas para digerir galactose.

Idosos

Tome cuidado com doenças associadas, principalmente em idosos frágeis ou com baixo peso.

Crianças e adolescentes

Devido à dosagem, não é indicado para menores de 18 anos.

Não use em crianças abaixo de 14 anos, exceto para artrite juvenil.

Gravidez e amamentação

Mulheres em idade fértil

Não há dados suficientes para recomendações específicas.

Gravidez

Alguns estudos sugerem aumento do risco de aborto no início da gravidez. Não use nos primeiros seis meses a menos que o benefício justifique o risco. Nos últimos três meses, é contraindicado pois pode causar problemas no feto.

Nos primeiros seis meses: categoria de risco C (só use com orientação médica ou dentista).

Nos últimos três meses: categoria de risco D (só use com orientação médica). Avise seu médico se suspeitar de gravidez.

Amamentação

Pequenas quantidades passam para o leite. Não use durante a amamentação para evitar efeitos no bebê.

Fertilidade

Diclonax pode prejudicar a fertilidade feminina. Evite se estiver tentando engravidar. Se tiver dificuldade, considere parar o medicamento.

Dirigir e operar máquinas

É improvável que afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Apenas Injeção

Atenção: Aplicar apenas no glúteo. Nunca no braço.

Injeção / Comprimido de Liberação Prolongada / Comprimido de Liberação Lenta

Reações adversas observadas em estudos e relatos estão listadas por categoria. Dentro de cada categoria, as reações estão em ordem de frequência (mais comuns primeiro) e gravidade.

Frequência:

• Muito comum: > 1 em 10. 
• Comum: ≥ 1 em 100; < 1 em 10 Incomum: ≥ 1 em 1.000; < 1 em 100. 
• Rara: ≥ 1 em 10.000; < 1 em 1.000. 
• Muito rara: < 1 em 10.000. 

As reações abaixo incluem relatos com Diclonax em comprimidos e outras formas.

Sangue e sistema linfático

Muito rara

Diminuição de plaquetas, glóbulos brancos ou anemia.

Sistema imunológico

Rara

Reações alérgicas graves (incluindo pressão baixa e choque).

Muito rara

Inchaço grave (incluindo no rosto).

Problemas psiquiátricos

Muito rara

Confusão mental, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade. 

Sistema nervoso

Comum

Dor de cabeça, tontura.

Rara

Sonolência.

Muito rara

Formigamento, problemas de memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite, alteração do paladar, AVC.

Olhos

Muito rara

Visão turva, visão dupla.

Ouvido e labirinto

Comum

Vertigem.

Muito rara

Zumbido, perda auditiva.

Coração

Incomum*

Infarto, insuficiência cardíaca, palpitação, dor no peito.

Frequência desconhecida

Síndrome de Kounis.

Vasos sanguíneos

Muito rara

Sistema respiratório

Rara

Asma (incluindo falta de ar).

Muito rara

Pneumonia.

Estômago e intestino

Comum

Enjoo, vômito, diarreia, indigestão, cólica abdominal, gases, perda de apetite.

Rara

Gastrite, sangramento digestivo, vômito com sangue, diarreia com sangue, úlcera (com ou sem sangramento ou perfuração).

Muito rara

Inflamação intestinal, prisão de ventre, aftas, problemas no esôfago, pancreatite.

Fígado e vias biliares

Comum

Aumento de enzimas hepáticas.

Rara

Hepatite, icterícia.

Muito rara

Hepatite fulminante, falência hepática.

Pele e tecido subcutâneo

Comum

Erupção cutânea.

Rara

Urticária.

Muito rara

Bolhas na pele, eczema, vermelhidão, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica, descamação, sensibilidade ao sol, manchas roxas, coceira.

Rins e sistema urinário

Muito rara

Problemas renais agudos, sangue na urina, perda de proteínas na urina.

Geral e local de aplicação

Rara

Inchaço.

Apenas Injeção

Comum

Dor, endurecimento ou reação no local da aplicação.

Rara

Inchaço, necrose no local.

* Frequência reflete dados de tratamento prolongado com dose alta (150 mg/dia).

Descrição de algumas reações

Eventos cardiovasculares

Dados indicam pequeno aumento do risco de infarto com diclofenaco, principalmente em doses altas (150 mg/dia) e uso prolongado.

Problemas visuais

Visão turva ou dupla são efeitos comuns da classe de anti-inflamatórios e geralmente desaparecem ao parar. Se ocorrer, considere exame oftalmológico.

Apenas Injeção

Infecções

Muito rara

Abscesso no local da aplicação.

Em caso de efeitos colaterais, notifique no sistema Notivisa (http://portal.anvisa.gov.br/notivisa) ou para a vigilância sanitária local.

Sintomas

Não há um quadro típico de overdose. Pode causar vômito, sangramento digestivo, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. Em casos graves, pode levar a problemas graves nos rins ou fígado.

Tratamento

O tratamento é de suporte e sintomático. Procure atendimento médico para complicações como pressão baixa, problemas renais, convulsões ou depressão respiratória.

Lavagem gástrica ou vômito induzido podem ser considerados. Carvão ativado pode ajudar.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001.

As interações abaixo foram observadas com Diclonax em comprimidos e outras formas.

Interações importantes

Inibidores da CYP2C9

Use com cuidado com inibidores (como voriconazol), pois podem aumentar os níveis de diclofenaco.

Lítio

Diclonax pode aumentar os níveis de lítio. Monitore os níveis sanguíneos.

Digoxina

Diclonax pode aumentar os níveis de digoxina. Monitore os níveis sanguíneos.

Diuréticos e remédios para pressão

Diclonax pode reduzir o efeito de anti-hipertensivos. Use com cuidado e monitore a pressão. Mantenha-se hidratado e monitore a função renal.

Ciclosporina e tacrolimo

Pode aumentar a toxicidade renal. Use doses menores.

Remédios que aumentam o potássio

Diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem aumentar o potássio no sangue. Monitore frequentemente.

Antibióticos quinolonas

Relatos isolados de convulsões com uso combinado.

Outras interações possíveis

Outros anti-inflamatórios e corticoides

Uso combinado pode aumentar efeitos colaterais digestivos.

Anticoagulantes e antiplaquetários

Pode aumentar o risco de sangramento. Monitore de perto.

Antidepressivos (ISRS)

Pode aumentar o risco de sangramento digestivo.

Remédios para diabetes

Diclonax pode alterar os níveis de açúcar no sangue. Monitore a glicose. Uso com metformina pode causar acidose em pacientes com problemas renais.

Fenitoína

Monitore os níveis de fenitoína, pois diclofenaco pode aumentá-los.

Metotrexato

Use com cuidado, pois pode aumentar a toxicidade do metotrexato.

Indutores da CYP2C9

Use com cuidado com indutores (como rifampicina), pois podem reduzir os níveis de diclofenaco.

Resultados de Eficácia

O diclofenaco é especialmente eficaz contra dores relacionadas à inflamação.

Estudos mostram redução no uso de analgésicos fortes após cirurgias quando usado por via intramuscular. Também é eficaz no controle da inflamação pós-cirúrgica, especialmente em odontologia.

Em estudo com 229 pacientes, três doses diárias de 50 mg aliviaram dores de várias origens melhor que placebo.

Dores na coluna melhoram com diclofenaco, conforme demonstrado em estudo com 227 pacientes.

Formas reumáticas degenerativas e inflamatórias respondem bem ao tratamento. Estudos controlados mostraram eficácia na artrite reumatoide com doses de 75 a 200 mg/dia.

Comprimidos de liberação prolongada de 100 mg mostraram resposta terapêutica satisfatória em 89,4% dos pacientes no 10º dia e 94,7% no 20º dia em estudo com 414 pacientes.

Revisão internacional (n=15.000) confirma eficácia na osteoartrite.

Na espondilite anquilosante, alivia sintomas agudos e crônicos, sendo bem tolerado.

Dores ginecológicas, principalmente cólica menstrual, melhoram com 75-150 mg diários.

Em crise de gota, 57 pacientes tiveram alívio da dor em 48 horas com injeção.

Estudos abertos e controlados mostram eficácia na cólica biliar.

Administração oral de 75 mg foi efetiva em 91% dos pacientes com cólica renal aguda após 1 hora. Injeção de 50 mg ou 75 mg tem efeito em 30 minutos.

Referências Bibliográficas

[Lista de referências mantida conforme original]

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteroidais derivados do ácido acético (código ATC: M01A B05).

Como age

Diclofenaco é um anti-inflamatório não esteroide com propriedades antirreumáticas, anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas.

Age inibindo a produção de prostaglandinas, substâncias envolvidas na inflamação, dor e febre.

Não danifica a cartilagem nas concentrações usadas em humanos.

Efeitos no corpo

Em doenças reumáticas, reduz dor em repouso e movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações, melhorando a função.

Em pós-operatórios e traumas, alivia rapidamente a dor e reduz inchaço.

Estudos mostram efeito analgésico em dores moderadas a graves não reumáticas. Na cólica menstrual, reduz dor e sangramento.

Como o corpo processa

Absorção

Comprimidos gastrorresistentes são completamente absorvidos após passar pelo estômago. O pico no sangue ocorre em média em 2 horas após 50 mg. Alimentos retardam a absorção, mas não reduzem a quantidade absorvida.

Não acumula com uso repetido.

Apenas Injeção

Após injeção de 75 mg, o pico ocorre em 20 minutos. Infusão de 2 horas atinge pico menor. Não acumula.

Apenas Comprimido Liberação Prolongada

A quantidade absorvida é igual aos comprimidos comuns, mas a liberação é mais lenta. Pico em 4 horas após 100 mg. Alimentos não afetam significativamente.

Distribuição

99,7% liga-se a proteínas do sangue. Penetra no líquido sinovial (articulações), onde concentrações podem ser maiores que no sangue por até 12 horas.

Passa para o leite materno em baixa quantidade.

Metabolismo

Transformado no fígado em vários metabólitos (a maioria inativos).

Eliminação

Meia-vida no sangue: 1-2 horas. Cerca de 60% é eliminado na urina e o restante nas fezes.

Relação dose-efeito

A absorção é proporcional à dose.

Grupos especiais

Idosos

Sem diferenças relevantes.

Problemas nos rins

Não use se filtragem renal < 15 mL/min. Em insuficiência leve, use com cautela.

Problemas no fígado

Não use em hepatite ou cirrose descompensada. Em casos leves, use com cautela.

Estudos pré-clínicos não mostraram riscos específicos para humanos. Em animais, não teve efeito teratogênico, mas pode causar fechamento precoce do canal arterial e complicações no parto.