Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Diclofenaco funciona no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos demonstram eficácia no alívio de crises de enxaqueca1,2,3. Doses únicas de 50-100 mg aliviam enxaquecas em cerca de 90 minutos4,5.
Comprimidos de diclofenaco potássico de ação rápida são eficazes para dor pós-operatória, osteoartrite e cólicas menstruais. Dose inicial: 50 mg a cada 8 horas. Para dores agudas, pode-se iniciar com 100 mg seguido de 50 mg6.
O diclofenaco tem efeito positivo na dor inflamatória7. Estudos mostram redução no uso de analgésicos opioides após cirurgia quando usado diclofenaco intramuscular ou endovenoso8-11. Eficaz na redução da inflamação pós-operatória12.
Três doses diárias de 50 mg aliviaram dor e inflamação em lesões teciduais melhor que placebo13.
Doses baixas (25 mg) controlam febre melhor que placebo, semelhante ao ibuprofeno14. Eficaz em dores nas costas15,16 e cólicas biliares17,18.
Referências bibliográficas
1.Bigail ME et al. Arq Neuropsiquiatr 1999; 2.Bussone G et al. Cephalalgia 1999; 3.Kubitzek F et al. Eur J Pain 2003; 4.Dahlof C et al. Cephalalgia 1993; 5.McNeely W et al. Drugs 1999; 6.Informação do Produto Cataflam®; 7.Burian M et al. Clin Pharmacol Ther 2003; 8.Rhodes M et al. J Thorac Cardiovasc Surg 1992; 9.Laitinen J et al. Anesthesiology 1992; 10.Anderson SK et al. Anaesth Intensive Care 1991; 11.Casali R et al. Acta Anaest Ital 1985; 12.Kantor TG. Am J Med 1986; 13.Bakshi R et al. Clin Ther 1995; 14.Greber W et al. Clin Ther 2003; 15.Schattenkirchner M et al. Clin Rheumatol 2003; 16.Dreiser RL et al. Int J Clin Pharmacol Ther 2003; 17.Akriviadis EA et al. Gastroenterology 1997; 18.Thornell E et al. Lancet 1979.
Características Farmacológicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não-esteroides derivados do ácido acético (código ATC: M01A B05).
Mecanismo de ação
Anti-inflamatório não-esteroide com propriedades antirreumáticas, analgésicas e antipiréticas. Age inibindo a produção de prostaglandinas, substâncias envolvidas em inflamação, dor e febre. Não suprime a produção de proteoglicanos nas cartilagens.
Farmacodinâmica
Efeitos
Alivia dor moderada a grave e reduz inchaço inflamatório em traumas ou pós-cirúrgicos.
Farmacocinética
Absorção
Absorção completa após administração oral. Pico plasmático em 1 hora após dose equivalente a 50 mg. Metade da dose é metabolizada no fígado ("primeira passagem"). Sem acúmulo com uso adequado.
Distribuição
99,7% ligado a proteínas plasmáticas. Penetra no líquido sinovial (pico em 2-4 horas). Detectado em baixa concentração no leite materno.
Metabolismo
Biotransformação por glicuronidação, hidroxilação e metoxilação. Dois metabólitos são levemente ativos.
Eliminação
Meia-vida plasmática: 1-2 horas. Cerca de 60% excretado na urina como metabólitos; menos de 1% inalterado. Restante eliminado nas fezes.
Linearidade
Absorção proporcional à dose.
Populações especiais
Idosos:
Sem diferenças relevantes.
Insuficiência renal:
Em clearance de creatina <10 mL/min, metabólitos podem ser 4 vezes maiores.
Insuficiência hepática:
Sem alterações significativas em hepatite crônica ou cirrose compensada.
Segurança pré-clínica
Estudos não indicaram riscos específicos em humanos nas doses terapêuticas. Sem evidência de teratogenicidade em animais. Não afeta fertilidade em ratos. Em altas doses maternas tóxicas, pode causar distocia e retardo de crescimento fetal.