Bula Diclofenaco Dietilamônio Ranbaxy

Diclofenaco Dietilamônio é usado para aliviar dores, inflamações e inchaços, como:

Machucados em músculos, tendões e ligamentos

• Torções, pancadas, contusões ou dores nas costas (como lesões esportivas).

Problemas reumáticos em partes específicas do corpo

• Tendinite (como cotovelo de tenista), bursite, dores no ombro e problemas nas articulações.

Para aliviar dores de artrose nos joelhos ou dedos.

Quem tem alergia ao diclofenaco ou qualquer componente do produto. Também não deve ser usado por pessoas que tenham crises de asma, inchaço, urticária ou rinite ao usar anti-inflamatórios como ibuprofeno ou aspirina. Não usar nos últimos três meses de gravidez.

Categoria de risco na gravidez: D.

Grávidas só podem usar com orientação médica. Informe seu médico imediatamente se suspeitar de gravidez.

Só usar na pele. Para adultos e jovens acima de 14 anos.

Consulte um médico se a dor não melhorar ou piorar após 7 dias de uso.

Diclofenaco Dietilamônio Aerossol 11,6 mg/g

Aplicar 3 a 4 vezes por dia na região dolorida. Spray por 3 a 6 segundos, massageando suavemente até absorver. A quantidade varia conforme o tamanho da área. Lavar as mãos após aplicar, exceto se tratar das mãos.

Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g

Aplicar 3 a 4 vezes por dia, massageando suavemente. Usar 2 a 4 g (tamanho de cereja a noz) para área de 400-800 cm². Lavar as mãos após usar, exceto se tratar das mãos.

Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g

Alivia a dor por até 12 horas (usar 2 vezes ao dia, manhã e noite). Massagear suavemente a área afetada. Usar 2 a 4 g (tamanho de cereja a noz) para área de 400-800 cm². Lavar as mãos após aplicar, exceto se tratar das mãos.

Pode haver efeitos colaterais em todo o corpo se usar doses maiores ou por mais tempo que o recomendado.

Aplicar somente sobre pele saudável, sem feridas abertas. Evitar contato com olhos e mucosas. Não engolir. Parar de usar se aparecer vermelhidão ou coceira.

Pode ser usado com curativos que deixam a pele respirar, mas não com bandagens vedadas.

Sobre os componentes

Contém propilenoglicol que pode irritar a pele em algumas pessoas.

Aerossol e Emulgel 11,6 mg/g contêm benzoato de benzila que pode causar irritação local.

Emulgel 23,2 mg/g contém butil-hidroxitolueno que pode causar alergia na pele ou irritar olhos e mucosas.

Fertilidade

Não há informações sobre efeitos na fertilidade humana.

Gravidez

Usar apenas nos primeiros seis meses se os benefícios superarem os riscos. Não usar nos últimos três meses de gravidez pois pode prejudicar o bebê.

Amamentação

Usar durante amamentação só se necessário. Evitar aplicar nos seios e não exceder dose recomendada.

Idosos

Idosos podem usar a mesma dose que adultos.

Não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Os efeitos colaterais são classificados por frequência: muito comuns (>1/10); comuns (>1/100); incomuns (>1/1.000); raras (>1/10.000); muito raras (≤1/10.000).

Lista de efeitos colaterais por frequência

• Comuns: Irritação na pele (dermatite), manchas na pele, vermelhidão, eczema e coceira.
• Raras: Bolhas na pele.
• Muito raras: Erupção com pus, inchaço grave, alergia (urticária), asma, sensibilidade ao sol.

Caso tenha efeitos colaterais, notifique pelo NOTIVISA (www.anvisa.gov.br) ou para a Vigilância Sanitária.

Como a absorção pela pele é baixa, é pouco provável que interaja com outros medicamentos.

Resultados de eficácia

Emulgel 11,6 mg/g ajuda a voltar às atividades mais rápido em casos de dores e inflamações.

Estudos mostram redução significativa da dor após primeira aplicação. Reduziu 75% da dor em movimento após 2 dias, comparado a 23% do placebo. 94% dos pacientes responderam ao tratamento em 2 dias.

Tempo médio para alívio foi de 2 dias contra 5 dias do placebo. Melhora completa após 4 dias.

A fórmula aquosa-alcoólica proporciona efeito refrescante.

Emulgel 23,2 mg/g melhora mobilidade e retorno às atividades em dores pós-traumáticas ou reumáticas.

Em torções de tornozelo, reduziu 32 mm na dor após 2 dias (placebo: 18 mm). Após 4 dias, redução de 49 mm contra 25 mm do placebo. Também reduziu inchaço significativamente.

Tempo médio para redução de 50% da dor foi 4 dias contra 8 do placebo. 84% dos usuários avaliaram tratamento como bom após 5 dias.

Eficaz em diferentes intensidades de dor. Proporciona efeito refrescante.

Referências:

Benson B.E., Hoppu K., Troutman W.G et al. Position paper update: gastric lavage for gastrointestinal decontamination. Clin Toxicol (Phila), 51 (2013), pp. 140-146.
Bouchard, NC. Position paper update: Current Guidelines for Gastrointestinal Decontamination in the ED. American Academy of Clinical Toxicology; European Association of Poisons Centers and Clinical Toxicologists. J Toxicol Clin Toxicol. 2010.
Brune K. Persistence of NSAIDs at effect sites and rapid disappearance from side-effect compartments contributes to tolerability. Curr Med Res Opin. 2007;23(12):2985–2995.
Brunner M., Dehghanyar P., Seigfried B., Martin W., Menke G., Muller M. Favourable dermal penetration of diclofenac after administration to the skin using a novel spray gel formulation. Br. J. Clin. Pharmacol., 60 (2005), pp. 573-577.
Cryer B, Feldman M. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med. 1998;104:413-421.
Davies N.M, Anderson K.E. Clinical pharmacokinetics of diclofenac. Therapeutic insights and pitfalls. Clin. Pharmacokinet., 33 (3) (1997), pp. 184-213.
Elmquist W.F, Keith K.H, Sawchuk J. Transsynovial drug distribution: synovial mean transit time of diclofenac and other nonsteroidal antiinflammatory drugs. Pharm. Res., 11 (1994), pp. 1689-1699.
Fitzgerald GA, Patrono C. The coxibs, selective inhibitors of cyclooxygenase-2. N Engl J Med 2001;345:433-442.
Gan TJ. Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile. CMRO2010;26:1715–1731.
Hinz B, Brune K.Pain and osteoarthritis: new drugs and mechanisms. Curr Opin Rheumatol, 16 (2004), pp. 628-633.
Huntjens D.R, Danhof M, Della Pasqua O.E.Pharmacokinetic-pharmacodynamic correlations and biomarkers in the development of COX-2 inhibitors. Rheumatology (Oxford), 44 (2005), p. 846.
Kowalski, M.L, Makowska, J. Seven steps to diagnosis of NSAIDs hypersensitivity. Allergy Asthma Immunol Res. 2015;4:312–320.
Liauw H, Waiter S, Lee L, Ku E. Effects of diclofenac on synovial eicosanoid product formation in arthritic patients. Abstract. Journal of Clinical Pharmacology 25: 456, 1985.
Mitchell J.A, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower R.J, Vane J.R. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A 1993;90:11693-11697.
Quiralte J, Blanco C, Delgado J, Ortega N, Alcntara M, Castillo R et al. Challenge‐based clinical patterns of 223 Spanish patients with nonsteroidal anti‐inflammatory‐drug‐induced‐reactions. J Investig Allergol Clin Immunol 2007;17:182–188.
Sioufi A, Pommier F, Boschet F et al. Percutaneous absorption of diclofenac in healthy volunteers after single and repeated topical application of diclofenac Emulgel. Biopharm Drug Disp 1994; 15: 441–9.
Taneja A, Oosterholt S.P, Danhof M, Della Pasqua O. Biomarker exposure-response relationships as the basis for rational dose selection: lessons from a simulation exercise using a selective COX-2 inhibitor. J. Clin. Pharmacol., 56 (2016), pp. 609-621.
Todd P.A, Sorkin E.M. Diclofenac sodium. A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy.
Drugs, 35 (1988), pp. 244-285.
Vale, J.A, Kulig, K. Position paper: gastric lavage. J Toxicol Clin Toxicol. 2004;42:933–943.
Van Erk, M, Wopereis, S, Rubingh, C et al. Insight in modulation of inflammation in response to diclofenac intervention: a human intervention study. BMC Medical Genomics, 3 (2010), 5.
Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclooxygenase- 2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci USA, 96 (1999), pp. 7563-7568.

Como age no organismo

Como funciona

Grupo do medicamento: anti-inflamatórios não esteroides para uso na pele. ATC: M02AA15.

Mecanismo de ação:

Diclofenaco é anti-inflamatório potente que age bloqueando a produção de substâncias que causam dor e inflamação (prostaglandinas). Diclofenaco Dietilamônio age localmente para aliviar dores e reduzir inchaços.

Como o corpo processa este medicamento

Absorção pela pele

A absorção depende da área tratada e da hidratação da pele. Cerca de 6% da dose aplicada é absorvida. Oclusão aumenta absorção em 3 vezes.

Distribuição no corpo

99,7% liga-se a proteínas do sangue. Concentrações na pele inflamada são 20 vezes maiores que no sangue.

Transformação no corpo

Sofre transformações químicas no fígado.

Eliminação

Eliminado principalmente pela urina. Meia-vida no sangue: 1-2 horas.

Pessoas com problemas de saúde

Não há acúmulo em pacientes com problemas renais ou hepáticos leves.

Estudos pré-clínicos

Bem tolerado em estudos, sem riscos específicos nas doses recomendadas. Não causa fototoxicidade.