Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Diazepam Santisa age no organismo?
Resultados de Eficácia
Ansiedade
Diazepam controla sintomas de agorafobia e ansiedade (2-10 mg/dia). Eficaz mesmo em tratamentos prolongados. Estudos mostram superioridade sobre placebo e buspirona.
Comparado a alprazolam e bromazepam tem eficácia similar, mas com perfil de efeitos colaterais diferente.
Espasmos musculares
Eficaz como coadjuvante em espasmos por inflamação, trauma, esclerose múltipla e lesões na medula. Pode desenvolver tolerância.
Abstinência alcoólica
Reduz gravidade e incidência de convulsões e delírio. Preferido por alguns médicos devido à meia-vida longa.
Abstinência de benzodiazepínicos
Eficaz na desintoxicação de pacientes dependentes.
Referências bibliográficas: 33 estudos citados (ver original).
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Potencializa o GABA (neurotransmissor inibitório), gerando efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares, anticonvulsivantes e amnésicos.
Farmacocinética
Absorção
Absorção rápida e completa no estômago e intestino.
Distribuição
Alta ligação a proteínas sanguíneas. Atravessa placenta e leite materno. Volume de distribuição: 0,8–1,0 L/kg.
Metabolismo
Transformado em metabólitos ativos (nordiazepam, temazepam, oxazepam) pelo fígado.
Eliminação
Eliminação bifásica:
- Distribuição rápida (até 3h) e eliminação lenta (até 48h). Nordiazepam permanece até 100h. Eliminado principalmente pela urina.
Grupos especiais
Eliminação mais lenta em idosos e pacientes com doenças hepáticas. Função renal não altera farmacocinética.
Segurança não-clínica
Estudos em animais mostraram: potencial carcinogênico fraco em camundongos, genotoxicidade em altas doses, redução de fertilidade em ratos e possível teratogenicidade em algumas espécies.