Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age? Farmacologia
Eficácia comprovada
Ansiedade
Diazepam controla sintomas de agorafobia e ansiedade, mantendo eficácia mesmo em tratamentos longos. Estudos mostram superioridade sobre placebo e outros ansiolíticos em alguns casos.
Espasmos musculares
Eficaz contra espasmos por lesões, inflamações ou doenças como esclerose múltipla. Pode ocorrer tolerância com uso prolongado.
Abstinência alcoólica
Reduz gravidade de convulsões e delírio na abstinência. Muitos médicos preferem diazepam pela meia-vida longa.
Abstinência de benzodiazepínicos
Usado com sucesso na desintoxicação de dependentes de outros benzodiazepínicos.
Referências bibliográficas disponíveis na bula original.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Age no cérebro potencializando o GABA (neurotransmissor calmante), gerando efeitos ansiolíticos, sedativos e relaxantes musculares.
Farmacocinética
Absorção
Absorvido rapidamente pelo estômago, com pico de concentração em 30-90 minutos.
Distribuição
Alta ligação a proteínas sanguíneas. Atravessa barreira cerebral e placenta, aparecendo no leite materno.
Metabolismo
Transformado no fígado em substâncias ativas (nordiazepam, temazepam, oxazepam).
Eliminação
Eliminado principalmente pela urina. Meia-vida longa (até 48 horas), prolongada em idosos e problemas hepáticos.
Segurança não-clínica
Estudos em animais mostraram potencial carcinogênico em altas doses, efeitos reprodutivos e teratogenicidade variável entre espécies.