Ação da Substância - Dflam TM

Resultados de Eficácia

O diclofenaco sódico é eficaz especialmente na dor relacionada à inflamação.

Estudos mostram redução no uso de analgésicos fortes após cirurgias quando 75 mg são aplicados por via intramuscular 1-2 vezes ao dia. É eficaz em inflamações pós-cirúrgicas dentárias.

Três doses diárias de 50 mg aliviaram dores de diversos tipos de lesões em estudo com 229 pacientes.

Dores na coluna melhoram com diclofenaco, conforme estudo com 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas. Estudos controlados comprovam ação na artrite reumatoide com 75-200 mg/dia.

Comprimidos de liberação prolongada de 100 mg mostraram resposta satisfatória em 89,4% dos pacientes no 10º dia e 94,7% no 20º dia em estudo com 414 pacientes.

Revisão internacional (n=15.000) mostra eficácia na osteoartrite.

Na espondilite anquilosante, é eficaz para alívio sintomático e bem tolerado.

Dores ginecológicas, principalmente cólica menstrual, melhoram com 75-150 mg diários.

Em crises de gota (57 pacientes), houve alívio da dor após 48 horas.

Estudos mostram eficácia em cólica biliar.

Em cólica renal aguda, 75 mg por via oral foram efetivos em 91% dos pacientes após 1 hora. Aplicação intramuscular age em 30 minutos.

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Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteroidais derivados do ácido acético (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Contém diclofenaco sódico, com propriedades antirreumáticas, anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas.

Age inibindo a produção de prostaglandinas, substâncias envolvidas na inflamação, dor e febre.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, alivia dor, rigidez matinal e inflamação das articulações, melhorando a função.

Em condições pós-operatórias, reduz dor espontânea e ao movimento, diminuindo inchaço.

Tem efeito analgésico em dores moderadas a fortes de origem não reumática. Em cólicas menstruais, reduz dor e sangramento.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos gastrorresistentes: absorvidos após passagem pelo estômago. Pico plasmático médio de 1,5 mcg/mL em 2 horas após 50 mg. Alimentos retardam absorção mas não alteram quantidade absorvida.

Solução Injetável (75 mg IM): pico plasmático de 2,5 mcg/mL em ~20 minutos. Infusão IV: pico proporcional à velocidade.

Comprimido Liberação Prolongada (100 mg): pico plasmático de 0,5 mcg/mL em ~4 horas. Alimentos não afetam absorção.

Distribuição

99,7% ligado a proteínas plasmáticas (principalmente albumina). Penetra no líquido sinovial. Detectado em baixos níveis no leite materno.

Biotransformação

Metabolizado por glicuronidação, hidroxilação e metoxilação, formando metabólitos (alguns ativos).

Eliminação

Meia-vida plasmática: 1-2 horas. Excreção: ~60% urina (como conjugados), <1% inalterado. Restante eliminado nas fezes.

Populações especiais

Idosos: farmacocinética similar. Insuficiência renal grave: metabólitos podem acumular. Hepatopatia: farmacocinética similar em hepatite crônica/cirrose compensada.