Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo funciona?
Eficácia comprovada
Estudo comparou doses de Cetoconazol oral em pacientes com blastomicose e histoplasmose. Dose maior mostrou eficácia superior (100% vs 79%) em blastomicose.1
Outra pesquisa demonstrou redução significativa de colonização por cândida com uso diário de Cetoconazol.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Cetoconazol é derivado imidazólico com ação fungicida contra diversos patógenos. Inibe a síntese de ergosterol, componente essencial da membrana fúngica.
Em doses terapêuticas, pode causar redução transitória nos níveis de testosterona.
Comportamento no organismo
Absorção
Requer ambiente ácido para dissolução. Concentrações plasmáticas máximas ocorrem em 1-2 horas após administração oral com alimentos.
Medicamentos que reduzem acidez estomacal podem comprometer absorção.
Distribuição
99% ligado a proteínas plasmáticas. Distribuição ampla nos tecidos, com penetração insignificante no líquor.
Metabolismo
Biotransformado no fígado pela enzima CYP3A4 em metabólitos inativos.
Eliminação
Eliminação bifásica: meia-vida inicial de 2 horas, seguida de 8 horas. Excreção principalmente fecal (57%), com 13% eliminada na urina.
Grupos especiais
Insuficiência renal/hepática
Perfil farmacocinético similar a indivíduos saudáveis.
Crianças
Dados limitados. Concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em adultos.