Ação da Substância - Depzel

Bula Depzel

Princípio ativo: Cloridrato de Donepezila

Classe Terapêutica: Produtos Antialzheimer, Inibidores Da Colinesterase

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como a substância de Depzel funciona?

Resultados de Eficácia


Doença de Alzheimer Leve a Moderada 1, 2, 3, 4, 5

Estudos mostraram que Depzel inibe a enzima que quebra a acetilcolina (63,6% com 5 mg e 77,3% com 10 mg), melhorando cognição em pacientes. Não altera o curso da doença.

Após 6 meses, mais pacientes em Depzel (18% com 5 mg; 22% com 10 mg) tiveram melhora cognitiva comparado ao placebo (10%).

Doença de Alzheimer Grave 6,7, 8

Estudo sueco de 6 meses

248 pacientes idosos (média 85 anos) com Alzheimer grave receberam Depzel ou placebo. Após 6 meses, Depzel mostrou melhora significativa em cognição e atividades diárias.

Estudo japonês de 24 semanas

325 pacientes com Alzheimer grave receberam 5 mg, 10 mg de Depzel ou placebo. Depzel 10 mg mostrou superioridade em cognição e avaliação global.

Estudo internacional

343 pacientes com Alzheimer grave receberam Depzel ou placebo. Depzel melhorou significativamente a cognição.

Referências Bibliográficas

1. Rogers SL et al. Arch Intern Med 1998; 2. Rogers SL et al. Neurology 1998; 3. Rosen WG et al. Amer J Psychiatr 1984; 4. Joffres C et al. Int Psychogeriatr. 2000; 5. Morris J. Neurology 1993; 6. Winblad B et al. Lancet 2006; 7. Black SE et al. Neurology 2007; 8. Homma A et al. Dement Geriatr Cogn Disord 2008.

Características Farmacológicas


Mecanismo de ação

Depzel inibe seletivamente a acetilcolinesterase cerebral, aumentando os níveis de acetilcolina (neurotransmissor importante para memória).

Farmacocinética

Absorção: Pico sanguíneo em 3-4 horas após ingestão. Efeito estável em 2-3 semanas. Alimentos não interferem.

Distribuição: Ligação a proteínas: 95%. Persiste no corpo por mais de 10 dias.

Metabolismo: Transformado em metabólitos no fígado.

Eliminação: Principalmente pelos rins. Meia-vida: ~70 horas.

Segurança Pré-Clínica

Não mostrou potencial carcinogênico ou genotóxico em estudos com animais. Em fertilidade, doses altas não afetaram reprodução.

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