Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Daraprim age no corpo?
Eficácia comprovada
A Pirimetamina trata malária por Plasmodium falciparum sensível quando combinada com sulfonamida. Também previne malária em regiões específicas. No tratamento da toxoplasmose, é fundamental combinada à sulfonamida.(1)
Malária
Estudos em seis países africanos mostraram que a combinação Pirimetamina/sulfadoxina é segura e eficaz na prevenção da malária em crianças.(2)
Pesquisa em Uganda comparou tratamentos: Pirimetamina+sulfadoxina com amodiaquina reduziu em 54% novos episódios de malária versus uso isolado.(3)
Toxoplasmose na gravidez
Recomenda-se Pirimetamina + sulfadiazina + ácido folínico para infecção fetal confirmada, reduzindo riscos neurológicos e oculares.(4)
Toxoplasmose congênita
Estudo mostrou melhora em lesões oculares, função intelectual e redução de convulsões com tratamento agressivo no primeiro ano de vida.(5)
Toxoplasmose adquirida
A combinação é altamente eficaz contra complicações como neurotoxoplasmose, especialmente em pacientes com imunidade baixa.(6,7,8)
Referências Bibliográficas
1. Looke D: Pyrimethamine. In Kucers’ The Use of Antibiotics Sixth Edition: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal and Antiviral Drugs, CRC Press, 2010,Volume 1, 1150-1163.
2. Aponte JJ et al: Efficacy and safety of intermittent preventive treatment with sulfadoxine-pyrimethamina for malaria in African infants: a pooled analysis of six randomized, placebo-controlled trials. Lancet, 2009 Oct 31;374(9700):1533-42.
3. Dorsey G et al. Sulfadoxine/pyrimethamine alone or with amodiaquine or artesunate for treatment of uncomplicated malaria: a longitudinal randomised trial. Lancet. 2002 Dec 21-28;360(9350):2031-8.
4. Paquet C, Yudin MH. Toxoplasmosis in pregnancy: prevention, screening, and treatment. J Obst Gynaecol Can. 2013 Jan;35(1):79-9.
5. McAuley J, Boyer K, Patel D et al. Early and longitudinal evaluation of treated infants and children and untreated historical patients with congenital toxoplasmosis: the Chicago collaborative treatment trial. Clin Infect Dis. 1994, 18:38
6. Leport C et al. Treatment of central nervous system toxoplasmosis with pyrimethamine/sulfadiazine combination in 35 patients with the acquired immunodeficiency syndrome. Efficacy of long-term continuous therapy. The American Journal of Medicine, 1988, 84(1):94-100.
7. Dannemann B et al. Treatment of Toxoplasmic Encephalitis in Patients with AIDS: A Randomized Trial Comparing Pyrimethamine plus Clindamycin to Pyrimethamine plus Sulfadiazine. Ann Intern Med. 1992;116(1):33-43.
8. Ministério da Saúde, Brasília, DF. Toxoplasmose. In Doenças Infecciosas e Parasitárias Guia de Bolso, 8ª Ed. Revisada, 2010: 394-397.
Como o remédio funciona
A Pirimetamina bloqueia o ácido fólico em protozoários, agindo contra malária e toxoplasmose.
Mecanismo de ação
Inibe a enzima di-hidrofolato redutase (DHFR) do parasita, impedindo a produção de DNA e RNA. Sua ação é 100x maior no parasita que em humanos.
Como o corpo processa
Absorção total via oral, com pico em 4-6h. Liga-se 80-87% a proteínas. Distribui-se amplamente, atravessando placenta e barreira cerebral. Meia-vida longa (80-95h). Eliminado principalmente pelos rins.