Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Eficácia comprovada
Alzheimer leve a moderado 1, 2, 3, 4, 5
Danpezil inibe até 77% da enzima que quebra acetilcolina, melhorando funções cognitivas em testes padronizados após 6 meses de tratamento.
Pacientes mostraram melhora significativa comparado ao placebo (Tabela 1).
Tabela 1. Porcentagem de pacientes com resposta positiva ao tratamento
Grupo | % de Resposta | |
População ITT n=365 | População Avaliada n=352 | |
Placebo | 10 | 10 |
Donepezila 5 mg | 18* | 18* |
Donepezila 10 mg | 21* | 22** |
*Diferença significativa
**Diferença altamente significativa
Alzheimer grave 6,7, 8
Estudos com pacientes graves mostraram melhoras significativas em funções cognitivas e atividades diárias após 6 meses com 10mg/dia.
Referências Bibliográficas
1. Rogers SL et al. Arch Intern Med 1998
2. Rogers SL et al. Neurology 1998
3. Rosen WG et al. Amer J Psychiatr 1984
4. Joffres C et al. Int Psychogeriatr. 2000
5. Morris J. Neurology 1993
6. Winblad B et al. Lancet 2006
7. Black SE et al. Neurology 2007
8. Homma A et al. Dement Geriatr Cogn Disord 2008
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Inibe seletivamente a acetilcolinesterase cerebral, aumentando os níveis de acetilcolina.
Farmacocinética
Pico plasmático em 3-4 horas após administração oral. Meia-vida longa (~70 horas). Alcança equilíbrio em 2-3 semanas. Ligação proteica: 95%. Metabolizado no fígado. Eliminado principalmente por via renal.
Segurança pré-clínica
Não mostrou potencial carcinogênico ou genotóxico em estudos com animais. Efeitos na fertilidade apenas em doses muito superiores às humanas.