Ação da Substância - Coltrax

Bula Coltrax

Princípio ativo: Tiocolchicosídeo

Classe Terapêutica: Relaxante Muscular De Ação Central

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como o princípio ativo de Coltrax funciona?

Resultados de Eficácia


Estudos mostraram que tiocolchicosídeo oral (8 mg, 2x ao dia) reduziu dor lombar aguda, diminuiu uso de analgésicos e melhorou atividades diárias em 5 dias. Bem tolerado.

Outro estudo com 5.212 pacientes internados com espasmos musculares mostrou ótima resposta em 40% dos casos e boa em 41%. Efeitos adversos mínimos (cerca de 1%).

Referências Bibliográficas

1. Arienti G, Cavenaghi D, Clementi M, et al: L'impiego topico del tiocolchicoside nella patologia traumatica minore in campo sportivo. Rilievi clinici e termografici. Ortopedia e Traumatologia Oggi 1983a; III:57-63.
2. Eandi M, Genazzani E, Della Pepa C, et al: Ricerca farmacoepidemiologica in fase IV sulla efficacia e tollerabilita del prodotto Muscoril(R). Ortopedia e Traumatologia Oggi 1992a; XII:138-148.
3. Marcel C, Rezvani M, & Revel M: Evaluation of thiocolchicoside administered alone in acute low-back pain. Presse Med 1990a; 19:1133-1136.
4. Pietrogrande V, Cherubino P, Peretti G, et al: Studio policentrico randomizzato, doppio cieco: Muscoril(R) capsule e fiale vs placebo in patologie ortopedico-traumatologiche. Ortopedia e Traumatologia Oggi 1992a; XII:132-137.
5. Ventura R, Leonardi M, Mastropaolo M, et al: Studio clinico sull'uso del tiocolchicoside nella patologia ortopedica. Ortopedia e Traumatologia Oggi 1983; III:64-72.

Características Farmacológicas


Como age

Tiocolchicosídeo é derivado sulfuroso da colchicina. Age como relaxante muscular em humanos e animais.

Reduz contrações musculares involuntárias:

  • Diminui a rigidez muscular e reduz contratura residual.

Também age em músculos internos (especialmente útero). Não afeta movimentos voluntários nem causa paralisia respiratória.

Não age no sistema cardiovascular.

Como o corpo processa

Absorção

Após tomar por boca, transforma-se em metabólitos. Nível máximo no sangue em 1 hora.

Metabolismo

Transformado primeiro em 3-desmetil tiocolchicina no intestino, depois em metabólito ativo SL18.0740.

Eliminação

Principalmente pelas fezes (79%), urina (20%). SL18.0740 eliminado em 3,2-7 horas.

Segurança em animais

Toxicidade

Em altas doses, causou vômito em cães, diarreia em ratos e convulsões.

Genotoxicidade

Tiocolchicosídeo não causou mutações. Seus metabólitos podem causar danos cromossômicos em doses altas.

Riscos na gravidez

Em animais, altas doses causaram malformações e morte fetal. Dose segura: 3 mg/kg em ratos.

Fertilidade

Não prejudicou fertilidade em ratos com doses de até 12 mg/kg. Mas metabólitos podem afetar fertilidade masculina.

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