Bula Cloridrato de Naloxona Nova Farma

Este antagonista de opioides é utilizado para emergências em casos de intoxicação aguda ou overdose por opioides, confirmada ou suspeita, que apresente redução da função respiratória e/ou depressão do sistema nervoso central. Também pode ser empregado para reverter total ou parcialmente efeitos adversos causados por opioides, principalmente a diminuição da respiração espontânea, decorrentes de seu uso terapêutico, além de auxiliar no diagnóstico de overdose aguda por essas substâncias. Exemplos de opioides incluem: morfina, metadona, nalbufina, tramadol, buprenorfina e sulfentanila.

Outra aplicação é a reversão da depressão respiratória em recém-nascidos cujas mães receberam opioides durante o trabalho de parto.

Como age o Cloridrato de Naloxona Nova Farma? Mecanismo de ação

Este medicamento neutraliza os efeitos dos opioides (substâncias que induzem sono e alívio da dor), como redução da respiração, sedação, queda da pressão arterial, desconforto psicológico e alterações mentais. Por esse motivo, é classificado como antagonista opioide puro. Em pacientes com dependência física de opioides, sua administração pode desencadear uma crise de abstinência que surge em minutos e persiste por aproximadamente 2 horas. A intensidade e duração dessa crise estão diretamente relacionadas à dose administrada e ao nível de dependência.

Na ausência de opioides ou medicamentos com ação similar, não apresenta efeitos farmacológicos. Não causa redução respiratória, alucinações ou contração pupilar, tampouco desenvolve tolerância, dependência física ou psicológica. Quando injetado na veia, seu efeito surge geralmente em até dois minutos; por via subcutânea ou muscular, a ação é ligeiramente mais demorada. A duração do efeito varia conforme a dose e via de aplicação, sendo mais prolongado quando administrado por via muscular.

A necessidade de doses adicionais depende do tipo, quantidade e via de administração do opioide a ser neutralizado. Após aplicação por vias parenterais (intravenosa, subcutânea ou intramuscular), distribui-se rapidamente pelo organismo, atravessando a placenta em gestantes. É metabolizado no fígado e eliminado pela urina.

É contraindicado para pacientes com hipersensibilidade (alergia) ao cloridrato de naloxona ou qualquer componente da fórmula.

Administrado exclusivamente por profissionais de saúde em hospitais ou clínicas especializadas.

Siga rigorosamente a prescrição médica. O volume contido em cada ampola corresponde ao declarado. Para aspiração completa do medicamento, utilize o volume especificado na seção "Composição", podendo haver resíduo mínimo devido ao excesso de fabricação.

Em crianças, consulte o pediatra antes do uso.

Pode ser aplicado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. A via intravenosa proporciona ação mais rápida, sendo preferível em emergências.

Em casos de redução respiratória, priorize suporte ventilatório contínuo (máscara com reservatório ou intubação).

Como alguns opioides têm efeito prolongado, o paciente deve permanecer em observação, com administração de doses adicionais se necessário.

Não misture com soluções contendo bissulfito, ânions de cadeia longa ou alto peso molecular, ou pH alcalino. Nenhuma substância deve ser adicionada sem comprovação prévia de estabilidade.

Infusão na veia

Dilua em soro fisiológico 0,9% ou glicose 5%, administrado por profissional habilitado. Adicionar 2 mg em 500 mL dessas soluções resulta em concentração de 0,004 mg/mL. Utilize a mistura em até 24 horas, descartando o excedente. Ajuste a dose conforme resposta do paciente.

Inspecione visualmente soluções parenterais quanto a partículas ou alterações de cor antes do uso.

Adultos

Overdose de opioides

Suspeita ou confirmada - Dose inicial de 0,4 mg a 2 mg por via intravenosa. Se não houver melhora respiratória, repita a cada 2-3 minutos. Após 10 mg sem resposta, reavalie o diagnóstico. Vias intramuscular ou subcutânea podem ser alternativas quando a intravenosa não for viável.

Depressão pós-cirúrgica (por opioides)

Para reversão parcial, doses menores geralmente são suficientes. Administre 0,1-0,2 mg por via intravenosa a cada 2-3 minutos até atingir ventilação e consciência adequadas, evitando dor significativa. Superdosagem pode causar perda de analgesia e elevação pressórica. Reversão abrupta pode desencadear náuseas, vômitos, sudorese e estresse cardiovascular.

Doses adicionais podem ser necessárias em 1-2 horas, dependendo do opioide utilizado. Via intramuscular proporciona efeito mais duradouro.

Crianças

Overdose de opioides

Suspeita ou confirmada - Dose inicial de 0,1 mg/kg por via intravenosa. Se insuficiente, administre 0,01 mg/kg adicional. Se a via intravenosa não for possível, utilize vias intramuscular ou subcutânea em doses fracionadas. Pode ser diluído em água estéril.

Recém-nascidos

Depressão por opioides - Dose inicial de 0,1 mg/kg por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. Repita conforme orientação para adultos em depressão pós-operatória.

Depressão pós-cirúrgica por opioides

Siga recomendações para adultos em "Depressão pós-operatória". Inicie com doses graduais de 0,005-0,01 mg por via intravenosa a cada 2-3 minutos até reversão adequada.

Respeite orientações médicas quanto a horários, doses e duração do tratamento.

Não interrompa sem autorização médica.

Efeitos da dose esquecida do Cloridrato de Naloxona Nova Farma

Em caso de omissão, busque imediatamente atendimento médico para continuidade do tratamento.

Em dúvidas, consulte farmacêutico ou médico.

Uso restrito a profissionais de saúde em ambiente hospitalar ou clínico.

A reversão abrupta pode desencadear síndrome de abstinência aguda. Administre com cautela em pacientes, incluindo recém-nascidos de mães com possível dependência de opioides.

Não é eficaz contra depressão respiratória por não opioides ou em parada cardíaca.

Além deste medicamento, mantenha disponíveis medidas de ressuscitação (suporte ventilatório, desobstrução de vias aéreas, massagem cardíaca e vasopressores) para intoxicação opioide aguda.

Superdosagem em pós-operatório pode reverter analgesia e causar agitação.

Pacientes que responderam ao tratamento devem permanecer sob vigilância e receber doses adicionais se necessário.

Gestação

Atravessa a barreira placentária.

Use apenas quando estritamente necessário durante a gravidez.

Categoria de risco B.

Não utilize sem orientação médica durante a gestação.

Amamentação

Desconhece-se excreção no leite materno. Use com cautela em lactantes.

Idosos

Inicie com doses efetivas mais baixas devido à possível redução de funções hepática, renal ou cardíaca, doenças associadas ou uso de outros medicamentos.

Problemas renais/hepáticos

Utilize com cuidado em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Sistema cardiovascular

Use com precaução em portadores de cardiopatias ou que utilizem medicamentos com efeitos cardiovasculares adversos.

Eventos adversos relatados em farmacovigilância, literatura médica e estudos clínicos:

• Pós-operatório: reações por sistema, frequência decrescente. Relatos espontâneos dificultam estimativa precisa de frequência ou causalidade;
• Cardíacos: edema pulmonar, parada cardíaca, taquicardia, fibrilação ventricular. Podem evoluir para óbito, coma ou encefalopatia, principalmente em cardiopatas ou uso de fármacos cardiovasculares;
• Gastrointestinais: Vômitos, náuseas;
• Neurológicos: convulsões, parestesia, crise convulsiva;
• Psiquiátricos: agitação, alucinação, tremores;
• Respiratórios: dificuldade respiratória, depressão respiratória, baixa oxigenação;
• Dermatológicos: reações no local da injeção, sudorese;
• Vasculares: Pressão alta, pressão baixa, ondas de calor ou vermelhidão facial;
  Edema pulmonar foi descrito em casos raros, com evolução fatal questionável.
  Queda de pressão, redução da frequência cardíaca e convulsões foram relatadas após altas doses em acidente vascular.
  Reações graves ocorreram em 6 de 453 pacientes com overdose de diamorfina: parada cardíaca (1), convulsão (3), edema pulmonar (1) e agressividade (1).
• Reversão abrupta de depressão opioide pode causar náuseas, vômitos, sudorese, taquicardia, elevação pressórica, convulsões, arritmias ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca fatal;
• Em dependentes de opioides, pode desencadear síndrome de abstinência aguda com: dores corporais, febre, sudorese, coriza, espirros, arrepios, fraqueza, tremores, nervosismo, irritabilidade, diarreia, náuseas, vômitos, cólicas abdominais, hipertensão e taquicardia. Em recém-nascidos: convulsões, choro excessivo e reflexos exagerados.

Comunique ao médico ou farmacêutico qualquer reação indesejada. Informe também à empresa via serviço de atendimento.

Cada ampola de 1 mL contém:

0,4 mg de cloridrato de naloxona.

Excipientes: Cloreto de sódio e água para injeções.

Cada mL da solução contém:

0,4 mg de cloridrato de naloxona.

Excipientes: Cloreto de sódio e água para injeções.

Obs.: Podem ser utilizados hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico para ajuste de pH durante fabricação.

Apresentação do Cloridrato de Naloxona Nova Farma

Solução injetável

Caixa com 10 ampolas de vidro transparente de 1 mL.

Vias de administração: intravenosa / intramuscular / subcutânea.

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Experiência clínica com superdose em humanos é limitada.

Doses acima do necessário podem reverter analgesia em pós-operatório, elevar pressão arterial e causar agitação.

Tratamento é sintomático em ambiente supervisionado. Consulte centro de controle de intoxicação para orientações atualizadas.

Em caso de superdosagem, busque socorro médico imediatamente levando a embalagem ou bula. Contate 0800 722 6001 para orientações.

Analgésicos opioides como nalbufina podem interagir.

Use com precaução em cardiopatas ou pacientes que utilizem medicamentos com efeitos cardiovasculares adversos.

São necessárias doses elevadas para antagonizar buprenorfina devido à sua ação prolongada, com reversão gradual e redução da duração da depressão respiratória.

Evite misturar infusões com preparações contendo bissulfito, metabissulfito, ânions de cadeia longa ou alto peso molecular, ou soluções alcalinas.

Informe ao médico sobre outros medicamentos em uso.

Não utilize sem prescrição médica. Risco à saúde.

Resultados de Eficácia

Adultos

Depressão Respiratória

Estudo de Gueneron avaliou duas doses intravenosas para prevenir efeitos colaterais não respiratórios e depressão após fentanil epidural. Três grupos receberam diferentes regimes: Grupo I (0,4 mg + infusão 10 mcg/kg/h), Grupo II (0,2 mg + infusão 5 mcg/kg/h) e Grupo III (placebo). Valores basais de VE/PET CO² foram similares. Fentanil reduziu significativamente esses valores em todos os grupos. Após 30 minutos, Grupo I apresentou aumento significativo, Grupo III redução e Grupo II manteve-se estável. Concluiu-se que reverte depressão respiratória por fentanil, porém com redução da analgesia.

Estudo duplo-cego de Rawal comparou duas concentrações intravenosas versus placebo na analgesia por morfina epidural. Quarenta e cinco pacientes receberam 5 mcg/kg/h, 10 mcg/kg/h ou solução salina por 12h pós-cirurgia. Todos tiveram bom controle da dor. Dose menor não afetou analgesia, enquanto dose maior reduziu sua duração em 25%. Valores de PaCO² foram melhores nos grupos ativos versus placebo. Infusão em baixa dose previne depressão respiratória sem comprometer analgesia.

Evidências limitadas apoiam seu uso no manejo de efeitos adversos por opioides, necessitando mais pesquisas.

Overdose/Intoxicação aguda

Diretrizes da OMS e American Heart Association abordam seu uso em toxicidade opioide, precedido sempre por medidas de reanimação.

Diagnóstico

Baseia-se em mecanismo de ação, especificidade farmacológica, relatos de caso e estudos limitados. Pode reverter alterações de consciência em não intoxicados, porém sem comprometer seu uso diagnóstico. Inócuo em overdoses não opioides.

Crianças

Dados baseiam-se em farmacologia, séries de casos e guias de sociedades científicas. Doses adaptadas ao peso.

Recém-nascidos

Risco maior durante parto quando mãe recebeu opioides. Não substitui suporte ventilatório/circulatório. Após reanimação, administrar 0,1 mg/kg. Não é parte inicial da ressuscitação. Diretrizes pediátricas refinam doses conforme peso/idade.

Referências: Gueneron et al. (Anesth Analg 1988), Rawal et al. (Anesthesiology 1986), McNicol et al. (Journal of Pain 2003), OMS/UNODC (2013), American Heart Association (Circulation 2010), entre outros.

Características Farmacológicas

Farmacologia Clínica

Previne/reverte efeitos opioides, incluindo depressão respiratória, sedação e hipotensão. Age sobre opioides endógenos e exógenos, revertendo também efeitos adversos de agonistas-antagonistas.

Antagonista puro sem propriedades agonistas. Não causa depressão respiratória, alterações mentais ou contração pupilar, nem induz tolerância ou dependência.

Em dependentes, desencadeia síndrome de abstinência em minutos, com duração de ~2 horas, cuja intensidade relaciona-se à dose e grau de dependência. Inativo na ausência de opioides.

Farmacodinâmica

Antagoniza competitivamente receptores µ, κ e σ no SNC, com maior afinidade por µ. Via intravenosa: efeito em ≤2 min; vias subcutânea/muscular: ação ligeiramente mais lenta. Duração varia conforme dose e via, sendo mais prolongada por via muscular. Necessidade de redoses depende do opioide antagonizado.

Farmacocinética

Distribuição rápida por vias parenterais. Ligação plasmática fraca, principalmente com albumina. Excreção no leite materno desconhecida. Metabolizado no fígado por conjugação com glicuronídeo, excretado urinário (25-40% em 6h; 50% em 24h; 60-70% em 72h). Meia-vida sérica em adultos: 30-81 min (média 64 min); neonatos: ~3,1h. Atravessa placenta.

Conservar na embalagem original, protegido de luz e umidade, em temperatura ambiente (15ºC-30°C). Validade: 24 meses após fabricação.

Lote e datas: vide embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Após diluição, estável por 24h sob refrigeração (2ºC-8ºC) ou temperatura ambiente (15ºC-30ºC).

Solução injetável para dose única. Descartar sobras.

Atenção: Inspecione soluções parenterais visualmente antes do uso quanto a alterações de cor ou partículas.

Características físicas

Solução injetável estéril, límpida e incolor. Após diluição, mantém-se límpida e incolor.

Verifique aspecto antes do uso. Em alterações dentro do prazo, consulte farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

Registro MS 1.1402.0078

Farmacêutico Responsável:
Daniel de Castro
CRF: GO n° 14.205

Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda
Av. Brasil Norte, 1255, Cidade Jardim
Anápolis - GO
CNPJ: 06.629.745/0001-09
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica com retenção de receita.

Uso restrito a hospitais.