Bula Cloridrato de Naloxona Hipolabor

Este medicamento é usado para reverter emergências causadas por excesso de opioides no corpo, quando há suspeita ou confirmação de intoxicação. Ele trata problemas como dificuldade para respirar e sonolência extrema. Também pode ser usado para reverter efeitos colaterais de opioides receitados por médicos, especialmente quando causam respiração lenta, e para confirmar casos de overdose por essas substâncias.

Exemplos de opioides:

• Morfina, metadona, nalbufina, tramadol, buprenorfina e sufentanila.

Também é usado para tratar bebês com dificuldade respiratória após o parto, quando a mãe recebeu opioides durante o trabalho de parto.

Este medicamento bloqueia os efeitos dos opioides, como respiração lenta, sonolência, pressão baixa e alterações mentais. Por isso é chamado de antagonista de opioides.

Em pessoas dependentes de opioides, pode causar sintomas de abstinência que começam em minutos e duram cerca de 2 horas.

A intensidade e duração desses sintomas dependem da dose usada e do nível de dependência da pessoa.

Se não houve uso de opioides como morfina ou pentazocina, o medicamento não terá efeito.

Não causa respiração lenta, alucinações ou pupilas pequenas.

Não cria dependência física ou psicológica. Quando aplicado na veia, age em 2 minutos; quando no músculo ou sob a pele, age um pouco mais devagar. O efeito dura mais quando aplicado no músculo.

Pode ser necessário repetir a dose dependendo do tipo e quantidade de opioide no corpo.

Quando aplicado, espalha-se rapidamente pelo corpo, podendo passar pela placenta em grávidas. É processado no fígado e eliminado na urina.

Não use se tiver alergia ao cloridrato de naloxona ou qualquer componente da fórmula.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

Sempre aplicado por profissionais de saúde em hospitais ou clínicas.

Consulte o pediatra antes de usar em crianças.

Como abrir a ampola

A ampola possui sistema de quebra facilitado: anel de ruptura (Vibrac) ou ponto único (OPC).

No sistema com anel, há uma faixa colorida que enfraquece o vidro no gargalo.

No sistema de ponto único, há uma marca que indica onde fazer força para quebrar.

Siga as orientações:

Anel de ruptura (Vibrac)

1. Segure a ampola inclinada a 45°.
2. Coloque os polegares no gargalo (onde está o anel).
3. Apoie os indicadores na haste e no corpo da ampola.
4. Não aperte a haste para não quebrar.
5. Empurre os polegares para frente e o indicador da haste para trás para abrir.
   

Ponto único (OPC)

1. Segure o corpo da ampola com uma mão.
2. Com a outra mão, segure a haste com polegar e indicador alinhados ao ponto.
3. Gire a haste para baixo com força para abrir.
   

Pode ser aplicado na veia, músculo ou sob a pele. A aplicação na veia é mais rápida e usada em emergências.

Em casos de respiração lenta, o paciente precisa de ajuda para respirar (como máscara de oxigênio ou respirador).

Como alguns opioides agem por mais tempo que este medicamento, o paciente deve ser observado e podem ser necessárias doses extras.

Não misture com substâncias contendo bissulfito ou soluções alcalinas.

Aplicação na veia (infusão)

Diluir em soro fisiológico 0,9% ou soro glicosado 5%. Adicione 2 mg (5 ampolas) em 500 mL de soro para obter 0,004 mg/mL. Use em 24 horas e proteja da luz. Descarte o que sobrar após 24 horas.

Verifique se há partículas ou mudança de cor antes de usar.

Adultos

Overdose de opioide

Suspeita ou confirmada

• Dose inicial: 0,4 mg a 2 mg na veia.

Se não houver melhora na respiração, repita a dose a cada 2-3 minutos. Se não houver resposta após 10 mg, reconsiderar o diagnóstico. Use no músculo ou sob a pele se não for possível na veia.

Depressão pós-cirúrgica (por opioide)

Doses menores geralmente são suficientes. Ajuste conforme a resposta do paciente.

Para reverter respiração lenta, aplique 0,1 a 0,2 mg na veia a cada 2-3 minutos até alcançar respiração e consciência adequadas, sem dor excessiva. Doses altas podem causar dor e aumento da pressão.

Podem ser necessárias doses extras a cada 1-2 horas, dependendo do opioide usado. Aplicações no músculo têm efeito mais duradouro.

Em dependentes de opioides, aumente a dose gradualmente (0,04mg a 0,4mg) até 2 mg para evitar abstinência.

Crianças

Overdose de opioides

Suspeita ou confirmada

• Crianças até 20 kg ou menores de 5 anos: 0,1 mg/kg na veia. Crianças acima de 20 kg ou maiores de 5 anos: 2 mg. Se não melhorar, use 0,01 mg/kg. Se não for possível na veia, aplique no músculo ou sob a pele.

Recém-nascidos

Depressão por opioide

• Dose inicial: 0,1 mg/kg na veia, músculo ou sob a pele.

Repita a cada 2-3 minutos se necessário.

Depressão pós-cirúrgica

• Siga as orientações para adultos. Para reversão inicial, aplique 0,005 mg a 0,01 mg na veia a cada 2-3 minutos.

Siga sempre as orientações médicas sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem consultar seu médico.

Medicamento de uso hospitalar, aplicado apenas por profissionais de saúde.

A reversão rápida dos efeitos de opioides pode causar abstinência aguda.

Use com cuidado em recém-nascidos de mães que podem ser dependentes de opioides.

Não trata depressão respiratória causada por outros remédios que não opioides. Pode não funcionar totalmente contra opioides como buprenorfina, exigindo doses maiores.

Além deste medicamento, podem ser necessárias outras medidas de emergência (respiração artificial, massagem cardíaca).

Reverter depressão pós-cirúrgica rapidamente pode causar náuseas, vômitos, suor, tremores, pressão alta, convulsões e problemas cardíacos.

Doses altas podem reverter o alívio da dor e causar agitação.

Pacientes que responderam ao tratamento devem ser monitorizados e podem precisar de doses adicionais.

Problemas cardíacos

Use com cuidado em pacientes com doenças cardíacas ou que usem remédios que afetem o coração.

Gravidez

Categoria de risco B.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

Atravessa a placenta.

Use apenas quando realmente necessário.

Efeitos não teratogênicos

Avalie riscos antes de usar em grávidas dependentes de opioides, pois o feto também pode ser dependente. Pode causar abstinência no feto.

Grávidas com pressão alta devem ser monitorizadas, pois pode causar pressão muito alta.

Trabalho de parto

Não se sabe se afeta a duração do parto. Estudos indicam que não prejudica a mãe ou o bebê.

Amamentação

Não se sabe se passa para o leite materno. Use com cuidado em mulheres que amamentam.

Idosos

Use com cuidado, começando com a menor dose efetiva, devido a possíveis problemas no fígado, rins ou coração.

Crianças

Pode ser aplicado na veia, músculo ou sob a pele em crianças e bebês para reverter opioides. Prefira a veia. Monitore por 24 horas, pois os sintomas podem voltar.

Quando dado à mãe antes do parto, o efeito dura apenas nas primeiras 2 horas do bebê. Se necessário após o parto, aplique diretamente no bebê. Não traz benefícios em bebês com asfixia não relacionada a opioides.

Problemas nos rins ou fígado

Use com cuidado nesses pacientes.

Os efeitos listados abaixo foram relatados em estudos ou durante o uso do medicamento.

Após cirurgia

Reações adversas possíveis:

• Coração: água no pulmão, parada cardíaca, batimento rápido, arritmias graves. Pode levar à morte, coma ou danos cerebrais, principalmente em pacientes com problemas cardíacos.
• Estômago/intestino: vômito, náusea.
• Sistema nervoso: convulsões, formigamento, crises convulsivas.
• Psicológicos: agitação, alucinações, tremores.
• Respiração: falta de ar, respiração lenta, baixo oxigênio.
• Pele: reações no local da injeção, suor.
• Vasos sanguíneos: pressão alta, pressão baixa, calor ou vermelhidão.

Água no pulmão foi relatada em 2 homens saudáveis, com 1 caso fatal.

Pressão baixa, batimento lento e convulsões foram relatados em pacientes após derrame que receberam doses altas.

Reações graves ocorreram em 6 de 453 pacientes tratados por overdose de diamorfina: parada cardíaca (1), convulsão (3), água no pulmão (1) e agressividade (1).

Depressão por opioides

• Reverter rapidamente pode causar náuseas, vômitos, suor, batimento cardíaco rápido, pressão alta, convulsões, arritmias, água no pulmão e parada cardíaca, podendo levar à morte.

Dependência de opioides

• Pode causar crise de abstinência com: dores no corpo, febre, suor, nariz escorrendo, espirros, pele arrepiada, bocejo, fraqueza, calafrios, nervosismo, irritabilidade, diarreia, náuseas, vômitos, cólicas, pressão alta e batimento cardíaco rápido.

Em recém-nascidos, a abstinência pode incluir:

• Convulsões, choro excessivo e reflexos exagerados.

Informe qualquer reação adversa ao profissional de saúde imediatamente.

Comunique ao seu médico ou farmacêutico qualquer efeito indesejado. Informe também à empresa através do SAC.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Solução Injetável 0,4 mg/mL

• Cartucho com 10 ampolas de 1 mL.
• Caixa com 25 ampolas de 1 mL.
• Caixa com 50 ampolas de 1 mL.

Para adultos e crianças.

Aplicação na veia / músculo / sob a pele.

Cada mL contém:

Veículo: cloreto de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

Há poucos relatos de superdose em humanos.

Doses maiores que as recomendadas podem anular o efeito da dor em pacientes pós-cirúrgicos, aumentar a pressão e causar agitação.

Trate os sintomas em ambiente hospitalar. Consulte um centro de intoxicação.

Em caso de superdose, busque socorro imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001.

Opioides como nalbufina podem interagir.

Use com cuidado em pacientes com problemas cardíacos ou que usem remédios que afetem o coração.

São necessárias doses altas para neutralizar opioides como buprenorfina, devido à sua longa ação.

O remédio metoexital pode bloquear sintomas de abstinência em dependentes de opioides.

Não misture infusões com substâncias contendo bissulfito ou soluções alcalinas.

Informe ao médico todos os remédios que está usando.

Não use medicamentos sem orientação médica.

Resultados de Eficácia

Adultos

Depressão Respiratória

Estudos mostram que doses específicas revertem a respiração lenta causada por opioides como fentanil e morfina, mas podem reduzir o alívio da dor. Doses baixas evitam problemas respiratórios sem afetar a analgesia.

Overdose/intoxicação por opioides

Diretrizes da OMS e Associação Americana do Coração recomendam seu uso em emergências por overdose, sempre após medidas de reanimação.

Uso diagnóstico

Usado para confirmar suspeita de overdose por opioides, revertendo sintomas como inconsciência. Não causa efeitos prejudiciais se a overdose for por outros remédios.

Crianças

Baseado em mecanismo de ação similar ao de adultos e diretrizes médicas. Doses ajustadas por peso.

Recém-nascidos

Usado principalmente quando a mãe recebeu opioides no parto. Não substitui cuidados de reanimação. Dose recomendada: 0,1mg/kg.

Referências:

(Lista de referências mantida conforme original)

Características Farmacológicas

Farmacologia Clínica

Bloqueia efeitos de opioides como respiração lenta, sonolência e pressão baixa. Reverte tanto opioides naturais como sintéticos.

Não causa dependência. Em dependentes, pode desencadear abstinência em minutos, durando até 2 horas.

Farmacodinâmica

Age bloqueando receptores de opioides no cérebro. Na veia, efeito em 2 minutos; no músculo, efeito mais lento porém mais duradouro.

Farmacocinética

Distribui-se rapidamente pelo corpo, atravessa a placenta. Processado no fígado e eliminado na urina. Meia-vida em adultos: 30-81 minutos; em bebês: cerca de 3 horas.

Guarde na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteja da luz.

Validade: 24 meses após fabricação. Medicamento de uso hospitalar, não guarde em casa.

Lote e datas: vide embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Embalagem

Ampola de vidro âmbar com 1 mL.

Características

Líquido transparente com odor característico.

Verifique o aspecto antes de usar. Em caso de alteração, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS: 1.1343.0177

Farm. Resp.:
Dr. Renato Silva
CRF-MG: n° 10.042

Hipolabor Farmacêutica Ltda.
Rod BR 262 - Km 12,3 Borges /Sabará - MG
CEP: 34.735-010
CNPJ: 19.570.720/0001-10
Indústria Brasileira.

SAC
0800 031 1133

Venda sob prescrição médica.

Retenção de receita obrigatória.

Uso restrito a hospitais.