Ação da Substância - Cloridrato de Donepezila Unichem

Eficácia do medicamento

Doença de Alzheimer Leve a Moderada ^{1, 2, 3, 4, 5}

Estudos mostraram melhora cognitiva em pacientes após 6 meses de tratamento com doses de 5mg ou 10mg.

Tabela 1. Porcentagem de Pacientes com resposta positiva ao tratamento

*P<0,05;
**P<0,01.

Doença de Alzheimer Grave ^{6,7, 8}

Estudo sueco de 6 meses

Pacientes com Alzheimer grave mostraram melhora cognitiva e funcional após 6 meses de tratamento com donepezila.

Estudo japonês de 24 semanas

Diferenças significativas foram observadas entre donepezila 10mg e placebo em pacientes com Alzheimer grave.

Estudo multicêntrico internacional

Donepezila foi superior ao placebo em pacientes com Alzheimer grave após 24 semanas.

Referências Bibliográficas

1. Rogers SL et al. Arch Intern Med 1998
2. Rogers SL et al. Neurology 1998
3. Rosen WG et al. Amer J Psychiatr 1984
4. Joffres C et al. Int Psychogeriatr. 2000
5. Morris J. Neurology 1993
6. Winblad B et al. Lancet 2006
7. Black SE et al. Neurology 2007
8. Homma A et al. Dement Geriatr Cogn Disord 2008

Características do remédio

Como funciona

Modo de ação

Inibe seletivamente a enzima que destrói a acetilcolina no cérebro.

Efeitos clínicos

Aumenta a função colinérgica, melhorando sintomas cognitivos. Não altera o curso da doença.

Como o corpo processa o remédio

Absorção

Pico sanguíneo em 3-4 horas após ingestão. Alcança nível estável em 2-3 semanas.

Distribuição

95% ligado a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Metabolizado principalmente por desalquilação e hidroxilação.

Eliminação

Eliminado principalmente pela urina. Meia-vida: cerca de 70 horas.

Testes em animais

Geral

Testes mostraram efeitos além da inibição da colinesterase.

Mutagenicidade

Sem evidência de dano genético em testes.

Carcinogenicidade

Sem evidência de potencial cancerígeno.

Fertilidade

Sem efeito na fertilidade em doses elevadas. Pequenos efeitos em sobrevivência de filhotes.