Bula Cloridrato de Dexmedetomidina ABL Brasil

Este medicamento é um sedativo (induz um estado de calma) usado em pacientes internados (com ou sem respiradores) durante cuidados intensivos (na UTI, salas de cirurgia ou em exames diagnósticos).

Promove sedação (estado calmo) sem reduzir a respiração. Pacientes podem acordar e cooperar durante o efeito. Começa a agir em até 6 minutos e dura cerca de 2 horas no organismo.

É contraindicado para pacientes alérgicos à dexmedetomidina ou qualquer componente da fórmula.

Uso exclusivo por profissionais de saúde em ambientes hospitalares. Pacientes devem ser monitorados continuamente devido aos efeitos conhecidos.

Injeções rápidas (bolus) não devem ser usadas para evitar efeitos colaterais. Casos de batimento cardíaco lento ou parada cardíaca já ocorreram em jovens saudáveis quando aplicado incorretamente.

Como é aplicado

Deve ser administrado com equipamento de infusão controlada.

Preparo da solução

Manter técnicas livres de microrganismos durante o preparo. Verifique partículas ou alterações de cor antes do uso.

Misture 2 mL do concentrado com 48 mL de soro fisiológico 0,9% até totalizar 50 mL. Agite suavemente.

Após diluição, usar imediatamente e descartar após 24 horas. Se não for usado logo, guardar na geladeira (2-8°C) por até 24 horas.

Cada ampola é de uso único para um paciente.

Compatibilidade

Pode ser usado junto com:

Soro fisiológico, soro glicosado, manitol, ringer lactato, sulfato de magnésio, cloreto de potássio, alfentanila, amicacina, aminofilina, amiodarona, ampicilina, azitromicina, aztreonam, bretílio, bumetanida, butorfanol, cálcio, cefazolina, cefepima, cefoperazona, cefotaxima, cefotetano, cefoxitina, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefuroxima, clorpromazina, cimetidina, ciprofloxacino, cisatracúrio, clindamicina, dexametasona, digoxina, diltiazem, difenidramina, dobutamina, dolasetrona, dopamina, doxiciclina, droperidol, enalapril, efedrina, epinefrina, eritromicina, esmolol, famotidina, fenoldopam, fluconazol, furosemida, gatifloxacino, gentamicina, granisetrona, haloperidol, heparina, hidrocortisona, hidromorfona, hidroxizina, inamrinona, isoproterenol, cetorolaco, labetalol, levofloxacino, lidocaína, linezolida, lorazepam, meperidina, metilprednisolona, metoclopramida, metronidazol, milrinona, nalbufina, nitroglicerina, norepinefrina, ofloxacino, ondansetrona, piperacilina, piperacilina/tazobactam, procainamida, proclorperazina, prometazina, propofol, ranitidina, rapacurônio, remifentanila, rocurônio, bicarbonato de sódio, nitroprussiato de sódio, sufentanila, sulfametoxazol, trimetoprima, teofilina, ticarcilina, ticarcilina/clavulanato, tobramicina, vancomicina, verapamil, tiopental, etomidato, vecurônio, pancurônio, succinilcolina, atracúrio, mivacúrio, glicopirrônio, fenilefrina, atropina, midazolam, morfina, fentanila e substitutos do plasma.

Compatibilidade com borracha

Pode haver absorção em borracha natural. Prefira equipamentos com juntas sintéticas.

Incompatibilidade

Não usar no mesmo cateter com sangue ou plasma.

Não pode ser usado com:

• Anfotericina B e diazepam.

Dose e modo de usar

Sedação em UTI

Usado continuamente em pacientes com respirador antes, durante e após a retirada do tubo. Não precisa parar antes da retirada.

Adultos

Iniciar com 1 mcg/kg em 10 minutos, seguido de infusão de 0,2 a 0,7 mcg/kg/h. Ajustar conforme necessidade. Doses mais baixas (0,05 mcg/kg/h) já foram usadas por mais de 24 horas.

Pacientes ficam acordáveis e alertas quando estimulados - isso é normal e não indica falta de efeito.

Não misturar com outros produtos exceto:

Ringer lactato, soro glicosado 5%, soro fisiológico 0,9%, manitol 20%, tiopental, etomidato, vecurônio, pancurônio, succinilcolina, atracúrio, mivacúrio, glicopirrônio, fenilefrina, atropina, midazolam, morfina, fentanila, substitutos do plasma e demais citados acima.

Pacientes com problemas no fígado ou rins podem precisar de ajuste de dose.

Crianças

Não foi estudado em menores de 18 anos.

Problemas no fígado

Pode precisar de ajuste de dose.

Problemas nos rins

Não precisa ajustar a dose.

Idosos

Pode precisar de doses menores.

Siga sempre as orientações médicas sobre horários, doses e tempo de tratamento. Não pare sem autorização.

Como é de uso hospitalar, o médico redefine o tratamento. Pular doses pode prejudicar o resultado.

Em dúvidas, consulte o farmacêutico ou médico.

Aplicação

Uso exclusivo hospitalar por profissionais treinados. Monitorar continuamente sinais de pressão baixa/alta, batimento lento, problemas respiratórios ou falta de oxigênio. Ter oxigênio disponível.

Pacientes podem acordar quando estimulados - isso não significa falta de efeito.

Pressão baixa, batimento lento e parada cardíaca

Casos graves já ocorreram em jovens saudáveis quando aplicado rápido ou fora do recomendado.

Pacientes com bloqueio cardíaco, pouco volume sanguíneo, diabetes, pressão alta crônica ou idosos podem ter efeitos mais fortes.

Se necessário, reduza ou pare a infusão, aumente fluidos intravenosos ou use medicamentos para pressão/batimento.

Efeitos podem piorar se usado com propofol ou midazolam - considere reduzir essas doses. Idosos e diabéticos têm maior risco de pressão baixa.

Pressão alta temporária

Pode ocorrer no início da aplicação. Geralmente não precisa de tratamento, mas reduzir a infusão pode ajudar.

Problemas nas glândulas adrenais

Estudos em animais mostraram possível redução na função dependendo da dose.

Crianças

Não estudado em menores de 18 anos. Não usar.

Idosos

Pode precisar de doses menores.

Problemas no fígado

Eliminação mais lenta. Pode precisar de ajuste de dose.

Sintomas de abstinência

Após parar o uso em UTI

Náuseas, vômitos e agitação são comuns. Se ocorrer batimento rápido ou pressão alta, tratar conforme necessário.

Estudos em animais

Após uso prolongado, cães tiveram redução na resposta hormonal.

Sedação para exames

Adultos não tiveram sintomas de abstinência após infusões curtas (<6 horas).

Febre alta

Pode causar febre resistente a métodos comuns. Parar o medicamento e tratar a febre.

Risco de morte

Uso por mais de 24 horas aumentou risco de morte em adultos abaixo de 63,7 anos na UTI.

Convulsões

Não controla convulsões como outros sedativos.

Gravidez

Não existem estudos adequados. Atravessa a placenta. Usar apenas se benefícios superarem riscos. Não recomendado em trabalho de parto.

Não use na gravidez sem orientação médica.

Amamentação

Passa para o leite materno. Avaliar benefícios versus riscos. Pode ser necessário interromper amamentação por 24 horas após uso.

Não dirija ou opere máquinas durante o tratamento.

Os efeitos mais comuns são pressão baixa, pressão alta, batimento lento, febre, vômitos, falta de oxigênio no sangue, batimento rápido, anemia, boca seca e náusea.

Principais efeitos adversos relacionados* (incidência >1%):

*Diferença estatística vs placebo (p≤0,05)
^#Efeitos considerados possivelmente/provavelmente relacionados ou com causa desconhecida.

Outros efeitos reportados:

• Incidência >2% (UTI): anemia, pouco volume sanguíneo, potássio baixo, açúcar alto, cálcio baixo, acidose, agitação, arritmias, pressão baixa/alta, pulmão colapsado, líquido no pulmão, falta de ar, chiado, náusea, boca seca, vômito, febre, calafrios, inchaço, pouca urina, sangramento.
• Incidência >2% (procedimentos): batimento lento/rápido, pressão baixa/alta, respiração lenta, falta de oxigênio, náusea, boca seca.
• Frequência desconhecida (após comercialização): acidose, potássio alto, sede, açúcar baixo, sódio alto, confusão, alucinações, tontura, dor de cabeça, dor nervosa, convulsões, alterações visuais, arritmias graves, infarto, sangramento, apneia, chiado, falta de ar, diarreia, vômito, alterações hepáticas, icterícia, suor excessivo, pouca/muita urina, febre, dor, rigidez.

Informe qualquer reação ao médico ou farmacêutico. Notifique também o fabricante.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Solução injetável 200 mcg/2 mL

• Frasco-ampola com 200 mcg em 2 mL.
• Embalagem com 10 frascos-ampola de 2 mL.

Via intravenosa. Uso adulto.

Cada 1 mL contém 118 mcg de cloridrato de dexmedetomidina (equivalente a 100 mcg de dexmedetomidina base).

Componentes: cloreto de sódio e água para injetáveis.

Doses muito acima do recomendado causaram bloqueios cardíacos transitórios em estudos. Cinco casos de superdose em UTI: dois sem sintomas, dois com batimento lento/pressão baixa e um com parada cardíaca revertida.

Em caso de superdose, busque socorro médico imediato com a embalagem/bula. Ligue para 0800 722 6001.

Anestésicos, sedativos e analgésicos

Pode potencializar efeitos de sevoflurano, isoflurano, propofol, alfentanila e midazolam. Reduza as doses destes medicamentos se usados juntos.

Relaxantes musculares

Não aumentou significativamente o efeito do rocurônio em estudos.

Enzimas hepáticas (Citocromo P450)

Cuidado com medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP2D6, CYP3A4 e CYP2B6.

Informe ao médico todos os remédios em uso.

Não use medicamentos sem orientação.

Resultados de eficácia

Pacientes em UTI atingiram sedação adequada com menos ansiedade e redução na necessidade de analgésicos. Permaneciam cooperativos quando despertados. Não causa depressão respiratória nas doses recomendadas.

Dois estudos com 754 pacientes mostraram que dexmedetomidina reduziu significativamente a necessidade de midazolam e propofol para manter sedação adequada (Escala de Ramsay ≥3).

Tabela 1: Níveis de sedação de Ramsay

Estudo 1: Pacientes com dexmedetomidina usaram 74% menos midazolam que placebo. 61% não precisaram de midazolam vs 25% no placebo.

Estudo 2: Pacientes com dexmedetomidina usaram 86% menos propofol que placebo. 60% não precisaram de propofol vs 24% no placebo.

Em ambos, pacientes com dexmedetomidina usaram menos morfina para dor.

Mecanismo de ação

Agonista alfa2-adrenérgico seletivo com efeitos sedativos e analgésicos. Age no cérebro e medula espinhal. Não age em receptores beta, muscarínicos, dopaminérgicos ou serotoninérgicos.

Farmacocinética

Início rápido (6 min), duração ~2 horas. Volume de distribuição: 118L. Ligação a proteínas: 94%. Metabolizado no fígado, excretado na urina.

Referências Bibliográficas
1. Grounds RM, Martin E, and Dexmedetomidine Study Group.
2. Pandharipande, PP et al. JAMA 2007; 298(22):2644-53.
3. Riker RR, et al. JAMA 2009;301(5):489-99.

Conservar em temperatura ambiente (15-30°C). Não refrigerar. Validade: 24 meses.

Após diluição, usar em 24 horas (temperatura ambiente ou geladeira 2-8°C). Descartar sobras após 24h.

Verificar lote e validade na embalagem.

Aspecto

Solução límpida e incolor. Descartar se alterado.

Manter fora do alcance de crianças.

Registro MS: 1.5562.0051

Farm. Resp.:
Sidnei Bianchini Junior
CRF-SP n° 63.058

Fabricado por:
Gland Pharma Limited.
Hyderabad, Índia

Importado por:
Antibióticos do Brasil Ltda.
Rod. SP-332, Km 135 – Cosmópolis-SP
CNPJ 05.439.635/0001-03

Uso hospitalar. Venda sob prescrição com retenção de receita.